公开(公告)号：US20100029643A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12514247

申请日：2007-11-08

申请人： Gurmit Grewal ,  Edward Hennessy ,  Victor Kamhi ,  Danyang Li ,  Paul Lyne ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su ,  Bin Yang

发明人： Gurmit Grewal ,  Edward Hennessy ,  Victor Kamhi ,  Danyang Li ,  Paul Lyne ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su ,  Bin Yang

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/14 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D235/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056

摘要： The invention relates to chemical compounds of formula (I), (Ia) and (Ib) or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess Edg-1 antagonistic activity and are accordingly useful for their anti-cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments for use in the production of an anti-cancer effect in a warm-blooded animal, such as man.

摘要翻译： 本发明涉及具有Edg-1拮抗活性的式（I），（Ia）和（Ib）化合物或其药学上可接受的盐，因此可用于其抗癌活性，因此可用于治疗 人或动物体。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制造用于在温血动物如人中产生抗癌作用的药物中的用途。

公开(公告)号：US20090111860A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12297791

申请日：2007-04-20

申请人： Gurmit Grewal ,  Edward Hennessy ,  Victor Kamhi ,  Danyang Li ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su

发明人： Gurmit Grewal ,  Edward Hennessy ,  Victor Kamhi ,  Danyang Li ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D275/02 ,  A61P35/00 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D231/20 ,  C07D231/38 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D261/12 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that mediate Edg, including Edg-1, processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them as the active ingredient, to their use as medicaments and to their use in the manufacture of medicaments for use in the treatment in warm-blooded animals such as humans of diseases that have a significant vascularization or inflammatory component such as in tumor-related diseases. The present invention also relates to compounds that inhibit a5bl, and also that exhibit appropriate selectivity profile(s) against other integrins.

摘要翻译： 本发明涉及介导Edg的化合物，其包括Edg-1，其制备方法，含有它们作为活性成分的药物组合物，其用作药物及其在制备药物中的用途 在具有显着血管形成或炎性成分如肿瘤相关疾病的疾病的人类的温血动物中进行治疗。 本发明还涉及抑制bbl的化合物，并且还表现出对其他整联蛋白的适当选择性分布。

公开(公告)号：US20090105324A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12297799

申请日：2007-04-20

申请人： Gurmit Grewal ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su

发明人： Gurmit Grewal ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D233/61 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D233/64

摘要： The invention relates to chemical compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess Edg-1 antagonistic activity and are accordingly useful for their anti cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti-cancer effect in a warm blooded animal such as man.

摘要翻译： 本发明涉及具有Edg-1拮抗活性的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，因此可用于其抗癌活性，因此可用于治疗人或动物体的方法。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制备用于在温血动物如人中产生抗癌作用的药物中的用途。

公开(公告)号：US20100197749A1

公开(公告)日：2010-08-05

申请号：US12160979

申请日：2007-01-15

申请人： Scott Cowen ,  Tracey Deegan ,  Gurmit Grewal ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su

发明人： Scott Cowen ,  Tracey Deegan ,  Gurmit Grewal ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/08 ,  C07D271/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D401/06

摘要： The invention relates to chemical compounds of formula (I) and (II): or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess Edg-1 antagonistic activity and are accordingly useful for their anti-cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti-cancer effect in a warm-blooded animal such as man.

摘要翻译： 本发明涉及具有Edg-1拮抗活性的式（I）和（II）化合物或其药学上可接受的盐，因此可用于其抗癌活性，因此可用于治疗人或动物的方法 身体。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制造用于在温血动物如人中产生抗癌作用的药物中的用途。

公开(公告)号：US20100311748A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US12675728

申请日：2008-08-29

申请人： Leslie Dakin ,  Benjamin Fauber ,  Alexander Hird ,  James Janetka ,  Daniel John Russell ,  Qibin Su ,  Bin Yang ,  Xiaolan Zheng

发明人： Leslie Dakin ,  Benjamin Fauber ,  Alexander Hird ,  James Janetka ,  Daniel John Russell ,  Qibin Su ,  Bin Yang ,  Xiaolan Zheng

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/14 ,  A61K31/496 ,  C07D513/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  C07D233/64 ,  A61K31/4164 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D213/30 ,  C07D213/40 ,  C07D213/73 ,  C07D233/61 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D473/00 ,  C07D513/04

摘要： The present disclosure relates to heterocyclic amide compounds, which are useful for inhibiting the Hedgehog pathway, and their use in treating a disease or medical condition mediated alone or in part by Hedgehog pathway inhibition. Also disclosed are methods for manufacture of these compounds, pharmaceutical compositions including these compounds, and use of these compounds in the manufacture of medicaments for treating such diseases and medical conditions in a subject. Formula (IA) with the provisio that either R2 or R3 is (Z).

摘要翻译： 本公开涉及可用于抑制Hedgehog途径的杂环酰胺化合物及其用于治疗单独或部分由Hedgehog通路抑制介导的疾病或医学病症的用途。 还公开了制备这些化合物的方法，包括这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于治疗受试者的这些疾病和医疗状况的药物中的用途。 式（IA），条件是R2或R3为（Z）。

公开(公告)号：US20110201628A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US13119028

申请日：2009-09-29

申请人： Claudio Edmundo Chuaqui ,  Shan Huang ,  Stephanos Ioannidis ,  Jie Shi ,  Mei Su ,  Qibin Su

发明人： Claudio Edmundo Chuaqui ,  Shan Huang ,  Stephanos Ioannidis ,  Jie Shi ,  Mei Su ,  Qibin Su

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D491/04 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D239/70 ,  C07D239/72 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) and to their salts, pharmaceutical compositions, methods of use, and methods for their preparation. These compounds provide a treatment for myeloproliferative disorders and cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其盐，药物组合物，使用方法及其制备方法。 这些化合物提供骨髓增生性疾病和癌症的治疗。

公开(公告)号：US20110218182A1

公开(公告)日：2011-09-08

申请号：US13000138

申请日：2009-07-02

申请人： Leslie Dakin ,  James Edward Dowling ,  Michelle Lamb ,  Jon Read ,  Qibin Su ,  Xiaolan Zheng

发明人： Leslie Dakin ,  James Edward Dowling ,  Michelle Lamb ,  Jon Read ,  Qibin Su ,  Xiaolan Zheng

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D417/10 ,  A61K31/454 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61K31/551 ,  A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D417/10 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D277/34 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to chemical compounds of formula (I), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of PIM-1 and/or PIM-2, and/or PIM-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of PIM kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其盐。 在一些实施方案中，本发明涉及PIM-1和/或PIM-2和/或PIM-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。 在另外的实施方案中，本发明涉及包含本文公开的化合物的药物组合物及其在预防和治疗PIM激酶相关病症和疾病，优选癌症中的用途。