公开(公告)号：US08324252B2

公开(公告)日：2012-12-04

申请号：US11815140

申请日：2006-02-01

申请人： Audrey Davies ,  Michelle Lamb ,  Paul Lyne ,  Tao Wang ,  Dingwei Yu ,  Peter Mohr ,  Bin Wang

发明人： Audrey Davies ,  Michelle Lamb ,  Paul Lyne ,  Tao Wang ,  Dingwei Yu ,  Peter Mohr ,  Bin Wang

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates to novel compounds having the Formula (I) to their pharmaceutical compositions and to their methods of use. These novel compounds provide a treatment for cancer.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的新化合物及其药物组合物及其使用方法。 这些新型化合物为癌症提供治疗。

公开(公告)号：US20100216791A1

公开(公告)日：2010-08-26

申请号：US12377285

申请日：2007-08-15

申请人： Brian Aquila ,  Donald J. Cook ,  Craig Johnstone ,  Stephen Lee ,  Paul Lyne ,  David Alan Rudge ,  Melissa Vasbinder ,  Haixia Wang

发明人： Brian Aquila ,  Donald J. Cook ,  Craig Johnstone ,  Stephen Lee ,  Paul Lyne ,  David Alan Rudge ,  Melissa Vasbinder ,  Haixia Wang

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/04 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The invention relates to chemical compounds of the formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess B-Raf inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti-cancer effect in a warm blooded animal such as man.

摘要翻译： 本发明涉及具有B-Raf抑制活性的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，因此可用于其抗癌活性，因此可用于治疗人或动物体的方法。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制备用于在温血动物如人中产生抗癌作用的药物中的用途。

公开(公告)号：US20090170849A1

公开(公告)日：2009-07-02

申请号：US12295825

申请日：2007-04-04

申请人： Brian Aquila ,  Paul Lyne ,  Timothy Pontz

发明人： Brian Aquila ,  Paul Lyne ,  Timothy Pontz

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/90 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The invention relates to chemical compounds of the formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess B Raf inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti-cancer effect in a warm blooded animal such as man.

摘要翻译： 本发明涉及具有B Raf抑制活性的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，因此可用于其抗癌活性，因此可用于治疗人或动物体的方法。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制备用于在温血动物如人中产生抗癌作用的药物中的用途。

公开(公告)号：US20090092601A1

公开(公告)日：2009-04-09

申请号：US12165276

申请日：2008-06-30

申请人： Ellen Garber ,  Paul Lyne ,  Jose William Saldanha

发明人： Ellen Garber ,  Paul Lyne ,  Jose William Saldanha

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07K16/28 ,  C07H21/04 ,  C12N5/00

CPC分类号： C07K16/2866 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/24

摘要： Humanized antibodies to LT-β-R and methods of use thereof are provided.

摘要翻译： 提供了对LT-β-R的人源化抗体及其使用方法。

公开(公告)号：US20080275022A1

公开(公告)日：2008-11-06

申请号：US11569918

申请日：2005-06-14

申请人： Brian Aquila ,  Les Dakin ,  Jayachandran Ezhuthachan ,  John Lee ,  Paul Lyne ,  Timothy Pontz

发明人： Brian Aquila ,  Les Dakin ,  Jayachandran Ezhuthachan ,  John Lee ,  Paul Lyne ,  Timothy Pontz

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/88 ,  C07D413/02 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/91 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to chemical compounds of the formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess B Raf inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti-cancer effect in a warm blooded animal such as man.

摘要翻译： 本发明涉及具有B Raf抑制活性的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，因此可用于其抗癌活性，因此可用于治疗人或动物体的方法。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制备用于在温血动物如人中产生抗癌作用的药物中的用途。

公开(公告)号：US20080207616A1

公开(公告)日：2008-08-28

申请号：US11577132

申请日：2005-10-13

申请人： Brian Aquila ,  Les Dakin ,  Tracy Deegan ,  Stephanos Ioannidis ,  Stephen Lee ,  Paul Lyne ,  Timothy Pontz ,  Mei Su

发明人： Brian Aquila ,  Les Dakin ,  Tracy Deegan ,  Stephanos Ioannidis ,  Stephen Lee ,  Paul Lyne ,  Timothy Pontz ,  Mei Su

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D241/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to chemical compounds of the formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess B Raf inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti-cancer effect in a warm blooded animal such as man.

摘要翻译： 本发明涉及具有B Raf抑制活性的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，因此可用于其抗癌活性，因此可用于治疗人或动物体的方法。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制备用于在温血动物如人中产生抗癌作用的药物中的用途。

公开(公告)号：US20100029643A1

公开(公告)日：2010-02-04

申请号：US12514247

申请日：2007-11-08

申请人： Gurmit Grewal ,  Edward Hennessy ,  Victor Kamhi ,  Danyang Li ,  Paul Lyne ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su ,  Bin Yang

发明人： Gurmit Grewal ,  Edward Hennessy ,  Victor Kamhi ,  Danyang Li ,  Paul Lyne ,  Vibha Oza ,  Jamal Carlos Saeh ,  Qibin Su ,  Bin Yang

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/14 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D235/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/40 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056

摘要： The invention relates to chemical compounds of formula (I), (Ia) and (Ib) or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess Edg-1 antagonistic activity and are accordingly useful for their anti-cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments for use in the production of an anti-cancer effect in a warm-blooded animal, such as man.

摘要翻译： 本发明涉及具有Edg-1拮抗活性的式（I），（Ia）和（Ib）化合物或其药学上可接受的盐，因此可用于其抗癌活性，因此可用于治疗 人或动物体。 本发明还涉及制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制造用于在温血动物如人中产生抗癌作用的药物中的用途。

公开(公告)号：US20090054469A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US11574036

申请日：2005-08-28

申请人： Brian Aquila ,  Paul Lyne ,  Timothy Pontz

发明人： Brian Aquila ,  Paul Lyne ,  Timothy Pontz

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/72 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D239/90

摘要： The invention relates to chemical compounds of the formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, which possess B Raf inhibitory activity and are accordingly useful for their anti cancer activity and thus in methods of treatment of the human or animal body. The invention also relates to processes for the manufacture of said chemical compounds, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in the manufacture of medicaments of use in the production of an anti-cancer effect in a warm blooded animal such as man.

公开(公告)号：US20080139561A1

公开(公告)日：2008-06-12

申请号：US11815140

申请日：2006-02-01

申请人： Audrey Davies ,  Michelle Lamb ,  Paul Lyne ,  Tao Wang ,  Dingwei Yu ,  Peter Mohr ,  Bin Wang

发明人： Audrey Davies ,  Michelle Lamb ,  Paul Lyne ,  Tao Wang ,  Dingwei Yu ,  Peter Mohr ,  Bin Wang

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates to novel compounds having the Formula (I) to their pharmaceutical compositions and to their methods of use. These novel compounds provide a treatment for cancer.

摘要翻译： 本发明涉及具有式（I）的新化合物及其药物组合物及其使用方法。 这些新型化合物为癌症提供治疗。

公开(公告)号：US07691865B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US10526839

申请日：2003-09-05

申请人： Wen-Cherng Lee ,  Mary Beth Carter ,  Lihong Sun ,  Paul Lyne ,  Claudio Chuaqui ,  Zhongli Zheng ,  Juswinder Singh ,  Paula Boriack-Sjodin

发明人： Wen-Cherng Lee ,  Mary Beth Carter ,  Lihong Sun ,  Paul Lyne ,  Claudio Chuaqui ,  Zhongli Zheng ,  Juswinder Singh ,  Paula Boriack-Sjodin

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D471/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04

摘要： Compounds of formula I possess unexpectedly high affinity for Alk 5 and/or Alk 4, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including fibrotic disorders. In one embodiment, the invention features a compound of formula I:

摘要翻译： 式I的化合物对Alk 5和/或Alk 4具有出人意料的高亲和力，并且可用作其拮抗剂，用于预防和/或治疗包括纤维化疾病在内的许多疾病。 在一个实施方案中，本发明的特征在于式I的化合物：