公开(公告)号：US20130178461A1

公开(公告)日：2013-07-11

申请号：US13781815

申请日：2013-03-01

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Steven Joseph Berthel ,  Roland Joseph Billedeau ,  Christine E. Brotherton-Pleiss ,  Fariborz Firooznia ,  Stephen Deems Gabriel ,  Xiaochun Han ,  Ramona Hilgenkamp ,  Saul Jaime-Figueroa ,  Buelent Kocer ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Yan Lou ,  Lucja Orzechowski ,  Timothy D. Owens ,  Jenny Tan ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107

摘要： This application discloses 6-(2-Hydroxymethyl-phenyl)-2-methyl-2H-pyridazin-3-one derivatives according to generic Formula I: wherein, variables X, R, and Y4, are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation, such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formula I and at least one carrier, diluent or excipient.

摘要翻译： 本申请公开了根据通式I的6-（2-羟基甲基 - 苯基）-2-甲基-2H-哒嗪-3-酮衍生物：其中，变量X，R和Y4如本文所述定义，其抑制Btk 。 本文公开的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过量Btk活性相关的疾病。 该化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎性和自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎。 还公开了含有式I化合物和至少一种载体，稀释剂或赋形剂的组合物。

公开(公告)号：US09540345B2

公开(公告)日：2017-01-10

申请号：US14766905

申请日：2014-03-03

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Steven Joseph Berthel ,  Zhi Chen ,  Feng Chi ,  Elbert Chin ,  David Shawn Erickson ,  Stephen Deems Gabriel ,  Buelent Kocer ,  Eric Mertz ,  Jean-Marc Plancher ,  Robert J. Weikert

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D487/10 ,  C07D471/04 ,  C07D409/12 ,  C07D249/14 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D249/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10

摘要： The present invention discloses compounds of Formula (I): wherein the variables in Formula (I) are defined as described herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using the compounds of Formula (I) in the prevention or treatment of HCV infection.

摘要翻译： 本发明公开了式（I）的化合物：其中式（I）中的变量如本文所述定义。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和使用式（I）化合物在预防或治疗HCV感染中的方法。

公开(公告)号：US20130296339A1

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：US13899885

申请日：2013-05-22

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Steven Joseph Berthel ,  Robert Francis Kester ,  Lucja Orzechowski

IPC分类号： C07D403/12

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, as well as pharmaceutically-acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of using said compounds in the treatment or prophylaxis of diseases and disorders. The compounds and compositions disclosed herein are glucokinase activators useful for the treatment or prophylaxis of metabolic diseases and disorders, for example diabetes mellitus, including type II diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，含有所述化合物的药物组合物和使用所述化合物治疗或预防疾病和病症的方法。 本文公开的化合物和组合物是可用于治疗或预防代谢性疾病和病症（例如糖尿病，包括II型糖尿病）的葡糖激酶活化剂。

公开(公告)号：US20170081312A1

公开(公告)日：2017-03-23

申请号：US15370568

申请日：2016-12-06

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Steven Joseph Berthel ,  Zhi Chen ,  Feng Chi ,  Elbert Chin ,  David Shawn Erickson ,  Stephen Deems Gabriel ,  Buelent Kocer ,  Eric Mertz ,  Jean-Marc Plancher ,  Robert J. Weikert

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K38/21 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/501 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D249/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10

摘要： The present invention discloses compounds of Formula (I): wherein the variables in Formula (I) are defined as described herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using the compounds of Formula (I) in the prevention or treatment of HCV infection.

公开(公告)号：US20150368228A1

公开(公告)日：2015-12-24

申请号：US14766905

申请日：2014-03-03

申请人： HOFFMANN-LA ROCHE INC.

发明人： Steven Joseph Berthel ,  Zhi Chen ,  Feng Chi ,  Elbert Chin ,  David Shawn Erickson ,  Stephen Deems Gabriel ,  Buelent Kocer ,  Eric Mertz ,  Jean-Marc Plancher ,  Robert J. Weikert

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D487/10 ,  A61K31/4196 ,  A61K38/21 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D249/14 ,  A61K31/496 ,  C07D409/12 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K38/21 ,  A61K45/06 ,  C07D249/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10

摘要： The present invention discloses compounds of Formula (I): wherein the variables in Formula (I) are defined as described herein. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and methods for using the compounds of Formula (I) in the prevention or treatment of HCV infection.

摘要翻译： 本发明公开了式（I）的化合物：其中式（I）中的变量如本文所述定义。 还公开了含有这些化合物的药物组合物和使用式（I）化合物在预防或治疗HCV感染中的方法。

公开(公告)号：US08940741B2

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US13781815

申请日：2013-03-01

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Steven Joseph Berthel ,  Roland Joseph Billedeau ,  Christine E. Brotherton-Pleiss ,  Fariborz Firooznia ,  Stephen Deems Gabriel ,  Xiaochun Han ,  Ramona Hilgenkamp ,  Saul Jaime-Figueroa ,  Buelent Kocer ,  Francisco Javier Lopez-Tapia ,  Yan Lou ,  Lucja Orzechowski ,  Timothy D. Owens ,  Jenny Tan ,  Peter Michael Wovkulich

IPC分类号： A01N43/58 ,  A61K31/50 ,  C07D237/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107

摘要： This application discloses 6-(2-Hydroxymethyl-phenyl)-2-methyl-2H-pyridazin-3-one derivatives according to generic Formula I: wherein, variables X, R, and Y4, are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are further useful to treat inflammatory and auto immune diseases associated with aberrant B-cell proliferation, such as rheumatoid arthritis. Also disclosed are compositions containing compounds of Formula I and at least one carrier, diluent or excipient.

摘要翻译： 本申请公开了根据通式I的6-（2-羟基甲基 - 苯基）-2-甲基-2H-哒嗪-3-酮衍生物：其中，变量X，R和Y4如本文所述定义，其抑制Btk 。 本文公开的化合物可用于调节Btk的活性并治疗与过量Btk活性相关的疾病。 该化合物还可用于治疗与异常B细胞增殖相关的炎性和自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎。 还公开了含有式I化合物和至少一种载体，稀释剂或赋形剂的组合物。

公开(公告)号：US08697705B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US13899885

申请日：2013-05-22

申请人： Hoffmann-La Roche Inc.

发明人： Steven Joseph Berthel ,  Robert Francis Kester ,  Lucja Orzechowski

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D241/02

CPC分类号： C07D403/12

摘要： The present invention relates to compounds of the formula I, as well as pharmaceutically-acceptable salts thereof, pharmaceutical compositions containing said compounds and methods of using said compounds in the treatment or prophylaxis of diseases and disorders. The compounds and compositions disclosed herein are glucokinase activators useful for the treatment or prophylaxis of metabolic diseases and disorders, for example diabetes mellitus, including type II diabetes mellitus.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，含有所述化合物的药物组合物和使用所述化合物治疗或预防疾病和病症的方法。 本文公开的化合物和组合物是可用于治疗或预防代谢性疾病和病症（例如糖尿病，包括II型糖尿病）的葡糖激酶活化剂。