公开(公告)号：US3953467A

公开(公告)日：1976-04-27

申请号：US461764

申请日：1974-04-17

申请人： Hajime Fujimura ,  Mikio Hori ,  Osamu Ootani ,  Sachio Ohno ,  Tadashi Kitamikado ,  Kiyoshi Kato ,  Mitsuaki Nagasaka

发明人： Hajime Fujimura ,  Mikio Hori ,  Osamu Ootani ,  Sachio Ohno ,  Tadashi Kitamikado ,  Kiyoshi Kato ,  Mitsuaki Nagasaka

IPC分类号： C07D231/20 ,  C07D231/22 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/22 ,  C07D231/20

摘要： Pyrazole derivatives represented by the formula ##SPC1##Wherein R, X, R.sub.2 and R.sub.3 are hereinafter defined, which are useful as analgesics and anti-inflammatory agents and a process for preparing the pyrazole derivatives are disclosed.

摘要翻译： 以下定义由式WHEREIN R，X，R 2和R 3表示的吡唑衍生物，它们可用作止痛剂和抗炎剂，以及制备吡唑衍生物的方法。

公开(公告)号：US4264497A

公开(公告)日：1981-04-28

申请号：US012091

申请日：1979-02-14

申请人： Sachio Ohno ,  Kihachiro Izumi ,  Kiyoshi Mizukoshi ,  Kazuo Kato ,  Hajimu Yamamoto ,  Mitsuaki Nagasaka ,  Yoshiki Nakamura ,  Mikio Hori

发明人： Sachio Ohno ,  Kihachiro Izumi ,  Kiyoshi Mizukoshi ,  Kazuo Kato ,  Hajimu Yamamoto ,  Mitsuaki Nagasaka ,  Yoshiki Nakamura ,  Mikio Hori

IPC分类号： C07D281/02 ,  C07D513/00 ,  A61K31/55 ,  C07D281/10

CPC分类号： C07D281/02 ,  Y10S514/925

摘要： Cis or trans-1,5-benzothiazepine compounds represented by the formula (I): ##STR1## wherein R.sub.1 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group or an alkoxy group and R.sub.2 represents a hydrogen atom, an alkyl group or a hydroxyalkyl group and the pharmaceutically acceptable acid addition salts and quaternary ammonium salts thereof which exhibit anticholinergic activity and are useful as anti-ulcer, gastric secretion inhibiting and antispasmodic agents in mammals, and a process for preparing the same.

摘要翻译： 由式（I）表示的顺式或反式-1,5-苯并硫氮杂化合物：其中R 1表示氢原子，卤素原子，烷基或烷氧基，R 2表示氢原子， 烷基或羟烷基及其药学上可接受的酸加成盐和季铵盐及其制备方法，其表现出抗胆碱能活性，并且可用作哺乳动物中的抗溃疡，胃分泌抑制和解痉药。

公开(公告)号：US4304784A

公开(公告)日：1981-12-08

申请号：US158593

申请日：1979-03-29

申请人： Hajime Fujimura ,  Mikio Hori

发明人： Hajime Fujimura ,  Mikio Hori

IPC分类号： C07D333/78 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  C07D307/33 ,  C07D333/50 ,  C07D495/10

CPC分类号： C07D307/33 ,  C07D333/50 ,  C07D495/10 ,  Y10S514/822

摘要： This invention relates to a pharmaceutical use of 3-oxo-2,3-dihydro[1]benzothiophene-2-spirocyclopropane. The compound exhibits strong inhibition activity of thrombocyte aggregation in mammalian blood. The compound and its pharmaceutical composition are useful for the prophylaxis or treatment of cardiovascular disturbance such as thrombosis.

摘要翻译： 本发明涉及3-氧代-2,3-二氢[1]苯并噻吩-2-螺环丙烷的药用。 该化合物在哺乳动物血液中表现出强烈的血小板聚集抑制活性。 该化合物及其药物组合物可用于预防或治疗心血管疾病如血栓形成。

公开(公告)号：US4435392A

公开(公告)日：1984-03-06

申请号：US460649

申请日：1983-01-24

申请人： Masatoshi Ban ,  Kenji Miura ,  Yutaka Baba ,  Noriyuki Iwata ,  Akira Fukui ,  Mikio Hori ,  Hajime Fujimura ,  Eiichi Suenaga

发明人： Masatoshi Ban ,  Kenji Miura ,  Yutaka Baba ,  Noriyuki Iwata ,  Akira Fukui ,  Mikio Hori ,  Hajime Fujimura ,  Eiichi Suenaga

IPC分类号： A61K31/395 ,  A61P11/14 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P29/00 ,  C07D245/06 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D245/06 ,  Y02P20/55 ,  Y10S514/849 ,  Y10S514/916 ,  Y10S514/923

摘要： A 2,5-benzodiazocine derivative represented by a formula ##STR1## wherein R.sub.1 is phenyl or p-methoxyphenyl, R.sub.2 is hydrogen or methyl, and R.sub.3 is p-methoxyphenethyl, 3-(p-fluorobenzoyl)-propyl, cyclopropylmethyl or ##STR2## or a salt of such novel compound as well as a CNS-active pharmaceutical agent containing as an effective component at least one of said derivatives and salts.

摘要翻译： 由式（I）表示的2,5-苯并二氮辛腈衍生物，其中R1是苯基或对甲氧基苯基，R2是氢或甲基，R3是对甲氧基苯乙基，3-（对氟苯甲酰基） - 丙基，环丙基甲基 或或这种新化合物的盐以及含有至少一种所述衍生物和盐作为有效成分的CNS-活性药剂。

公开(公告)号：US4542215A

公开(公告)日：1985-09-17

申请号：US496151

申请日：1983-05-19

申请人： Mikio Hori ,  Hajime Fujimura

发明人： Mikio Hori ,  Hajime Fujimura

IPC分类号： C07D221/26 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D221/26

摘要： A method for preparing 8-acylthio-1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-3,6(e),11(a)-trimethyl-3-benzazocines represented by general formula (I) below ##STR1## wherein R represents an alkyl group, a phenyl group or a heterocyclic group, which comprises reacting 1,2,3,4,5,6-hexahydro-2,6-methano-3,6(e),11(a)-trimethyl-3-benzazocine represented by the formula (II) below ##STR2## or its salt with chlorosulfonic acid, heating the reaction product in the presence of a reducing agent, and reacting the reaction mixture with an acyl halide represented by the general formula (III)RCOX (III)wherein R has the same meaning as defined above and X represents a halogen atom is disclosed.

摘要翻译： 制备由通式（I）表示的8-酰硫基-1,2,3,4,5,6-六氢-2,6-亚甲基-3,6（e），11（a） - 三甲基-3-苯并吖嗪的方法， I），其中R表示烷基，苯基或杂环基，其包括使1,2,3,4,5,6-六氢-2,6-亚甲基-3,6 （II）的式（II）表示的（e），11（a） - 三甲基-3-苯并吖嗪或其与氯磺酸的盐，在还原剂的存在下加热反应产物， 与通式（III）表示的酰卤的反应混合物RCOX（III）其中R具有与上述相同的含义，X表示卤素原子。

公开(公告)号：US4670583A

公开(公告)日：1987-06-02

申请号：US772857

申请日：1985-09-05

申请人： Akihide Koda ,  Mikio Hori ,  Mitsugi Yasumoto ,  Naosuke Matsuura ,  Ichiro Yamawaki ,  Yukio Tada

发明人： Akihide Koda ,  Mikio Hori ,  Mitsugi Yasumoto ,  Naosuke Matsuura ,  Ichiro Yamawaki ,  Yukio Tada

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61P37/08 ,  C07C67/00 ,  C07C233/16 ,  C07C233/27 ,  C07C313/00 ,  C07C317/44 ,  C07C323/60 ,  C07C149/40 ,  C07C103/38 ,  C07C103/58

CPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/16

摘要： This invention provides an amide compound represented by the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is vinyl, 2-(methylsulfinyl)ethyl, 2-(methylsulfonyl)ethyl, 2-(2-acetylamino-2-carboxyethylthio)ethyl or 2-[2-(4-amino-4-carboxybutyrylamino)-2-(carboxymethylcarbamoyl)ethylthio]ethyl and R.sub.2 is hydrogen or lower alkyl, process for the preparation thereof, and antiallergic compositions cotaining the amide compound.

摘要翻译： 本发明提供由式（I）表示的酰胺化合物，其中R 1是乙烯基，2-（甲基亚磺酰基）乙基，2-（甲基磺酰基）乙基，2-（2-乙酰基氨基-2-羧乙硫基）乙基或2- [2-（4-氨基-4-羧基丁酰氨基）-2-（羧甲基氨基甲酰基）乙基]乙基，R2是氢或低级烷基，其制备方法和与酰胺化合物接触的抗过敏组合物。

公开(公告)号：US4581372A

公开(公告)日：1986-04-08

申请号：US541799

申请日：1983-10-14

申请人： Akihide Koda ,  Mikio Hori ,  Mitsugi Yasumoto ,  Ichiro Yamawaki ,  Yuji Yamada ,  Katsuo Takikawa

发明人： Akihide Koda ,  Mikio Hori ,  Mitsugi Yasumoto ,  Ichiro Yamawaki ,  Yuji Yamada ,  Katsuo Takikawa

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  C07D307/10 ,  C07D309/04

CPC分类号： C07D307/10 ,  C07D309/04

摘要： Sulfonium compounds represented by the formula ##STR1## having immunostimulant activity and useful as the active components of drugs and agricultural chemicals.

摘要翻译： 由式（I）表示的具有免疫刺激活性并可用作药物和农药活性成分的锍化合物。

公开(公告)号：US4556737A

公开(公告)日：1985-12-03

申请号：US583674

申请日：1984-02-27

申请人： Akihide Koda ,  Mikio Hori ,  Naosuke Matsuura ,  Mitsugi Yasumoto ,  Ichiro Yamawaki ,  Shuichi Ueda ,  Yukio Tada

发明人： Akihide Koda ,  Mikio Hori ,  Naosuke Matsuura ,  Mitsugi Yasumoto ,  Ichiro Yamawaki ,  Shuichi Ueda ,  Yukio Tada

IPC分类号： A61K31/095 ,  A61K31/10 ,  A61K31/13 ,  A61K31/18 ,  A61K31/205 ,  C07C381/12 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07C103/12 ,  C07C41/18 ,  C07C43/20 ,  C07C148/00

CPC分类号： C07D307/12 ,  C07C309/30 ,  C07C381/12

摘要： This invention provides novel sulfonium compounds, processes for the preparation of the sulfonium compounds, and pharmacological composition containing the sulfonium compound. The compounds of this invention are useful for treating allergy.

摘要翻译： 本发明提供新的锍化合物，锍化合物的制备方法和含有锍化合物的药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗过敏。

公开(公告)号：US4340543A

公开(公告)日：1982-07-20

申请号：US231126

申请日：1981-02-03

申请人： Akihide Koda ,  Mikio Hori ,  Mitsugi Yasumoto ,  Ichiro Yamawaki ,  Yuji Yamada ,  Katsuo Takikawa

发明人： Akihide Koda ,  Mikio Hori ,  Mitsugi Yasumoto ,  Ichiro Yamawaki ,  Yuji Yamada ,  Katsuo Takikawa

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/35 ,  A61K31/351 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  C07D307/10 ,  C07D309/04

CPC分类号： C07D307/10 ,  C07D309/04 ,  Y10S514/96 ,  Y10S514/962 ,  Y10S514/966

摘要： Sulfonium compounds represented by the formula ##STR1## have anticancer activity, immunostimulant activity and the like, and useful as the active components of drugs and agricultural chemicals.

摘要翻译： 由式（I）表示的锍化合物具有抗癌活性，免疫刺激活性等，可用作药物和农药的活性成分。