公开(公告)号：US4293713A

公开(公告)日：1981-10-06

申请号：US134556

申请日：1980-03-27

申请人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

发明人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C275/62 ,  C07C127/24

CPC分类号： C07C275/62 ,  Y10S514/916

摘要： A novel 1,1,3,5-substituted biuret compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are respectively the same or different, and each are alkyl groups having 1 to 4 carbon atoms; R.sup.3 is a cyclohexyl group or a phenyl group which may be unsubstituted or may have at least one substituent selected from the group consisting of chlorine, bromine, fluorine, methyl, trifluoromethyl, dimethylamino, methoxy, methylthio, nitro and acetyl. The novel 1,1,3,5-substituted biuret compounds are useful as an analgesic, anti-inflammatory and/or anti-pyretic agent.

摘要翻译： 下式的新型1,1,3,5-取代缩二脲化合物：其中R 1和R 2分别相同或不同，并且各自为具有1至4个碳原子的烷基; R3是可以是未取代的或可以具有至少一个选自氯，溴，氟，甲基，三氟甲基，二甲基氨基，甲氧基，甲硫基，硝基和乙酰基的取代基的环己基或苯基。 新型1,1,3,5-取代的缩二脲化合物可用作止痛剂，抗炎剂和/或抗热解剂。

公开(公告)号：US4371544A

公开(公告)日：1983-02-01

申请号：US257418

申请日：1981-04-24

申请人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

发明人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： A61K31/17 ,  C07C275/62 ,  C07D295/215

CPC分类号： C07D295/215 ,  A61K31/17 ,  C07C275/62 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/916

摘要： An analgesic, anti-inflammatory or anti-pyretic composition containing 1,1,3,5-substituted biuret compound of the formula, ##STR1## wherein R.sup.1 is a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.2 is a lower alkyl group, a phenyl group or a substituted phenyl group having chlorine atom(s), methyl group(s) or methoxy group(s) as the substituent(s), further R.sup.1 and R.sup.2 may form a single ring containing one or two hetero atoms including the adjacent nitrogen atom; R.sup.3 is a hydrogen atom, a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.4 is a phenyl group, a substituted phenyl group having halogen atom(s), trifluoromethyl group(s), methyl group(s), methoxy group(s), dimethyl-amino group(s), nitro group(s), hydroxyl group(s), acetyl group(s), or methylthio group(s) as the substituent(s), a benzyl group, a cyclohexyl group or a lower alkyl group, as the active ingredient.

摘要翻译： 含有下式的1,1,3,5-取代缩二脲化合物的镇痛，抗炎或抗热解组合物，其中R1是低级烷基或苯基; R2是低级烷基，苯基或具有氯原子的取代苯基，甲基或甲氧基作为取代基，此外，R 1和R 2可以形成含有 一个或两个杂原子，包括相邻的氮原子; R3是氢原子，低级烷基或苯基; R4是苯基，具有卤素原子的取代苯基，三氟甲基，甲基，甲氧基，二甲基 - 氨基，硝基，羟基 基团，乙酰基或甲硫基作为取代基，苄基，环己基或低级烷基作为活性成分。

公开(公告)号：US4350700A

公开(公告)日：1982-09-21

申请号：US257583

申请日：1981-04-27

申请人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

发明人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： A61K31/17 ,  C07C273/18 ,  C07C275/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D277/48 ,  C07D317/66 ,  C07D333/36 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/17 ,  C07C273/1863 ,  C07C273/1872 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D277/48 ,  C07D317/66 ,  C07D333/36 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/916

摘要： An analgesic, anti-inflammatory or anti-pyretic composition containing 1,3,5-substituted biuret compound of the formula, ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group having chlorine atom(s), cyano group(s), dimethylamino group(s), hydroxy group(s), methoxy group(s) or carboxy group(s) as the substituent(s), a lower alkenyl group, a hydroxy group, a methoxy group, an acetyl group or a phenyl group; R.sup.2 is a hydrogen atom, a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.3 is a phenyl group, a substituted phenyl group having halogen atom(s), trifluoromethyl group(s), methyl group(s), methoxy group(s), methylenedioxy group(s), hydroxy group(s), dimethylamino group(s), carboxy group(s) or carboxymethyl group(s) as the substituent(s), a benzyl group, a pyridyl group, a substituted pyridyl group having methyl group(s) as the substituent(s), a pyridylmethyl group, pyrimidinyl group, a thiazolyl group or a thienyl group, as the active ingredient.

摘要翻译： 含有下式的1,3,5-取代缩二脲化合物的镇痛，抗炎或抗裂解组合物，其中R1是氢原子，低级烷基，具有氯原子的取代的低级烷基（s ），氰基，二甲基氨基，羟基，甲氧基或羧基作为取代基，低级烯基，羟基，甲氧基 ，乙酰基或苯基; R2是氢原子，低级烷基或苯基; R3为苯基，具有卤素原子的取代苯基，三氟甲基，甲基，甲氧基，亚甲二氧基，羟基，二甲基氨基（二甲基氨基） s），作为取代基的羧基或羧甲基，苄基，吡啶基，具有甲基取代基的取代的吡啶基，吡啶基甲基， 嘧啶基，噻唑基或噻吩基作为有效成分。

公开(公告)号：US4278672A

公开(公告)日：1981-07-14

申请号：US134555

申请日：1980-03-27

申请人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

发明人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： A61K31/17 ,  C07C275/62 ,  C07D295/215 ,  A61K27/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D295/215 ,  A61K31/17 ,  C07C275/62 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/916

摘要： An analgesic, anti-inflammatory or anti-pyretic composition containing 1,1,3,5-substituted biuret compound of the formula, ##STR1## wherein R.sup.1 is a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.2 is a lower alkyl group, a phenyl group or a substituted phenyl group having chlorine atom(s), methyl group(s) or methoxy group(s) as the substituent(s), further R.sup.1 and R.sup.2 may form a single ring containing one or two hetero atoms including the adjacent nitrogen atom; R.sup.3 is a hydrogen atom, a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.4 is a phenyl group, a substituted phenyl group having halogen atom(s), trifluoromethyl group(s), methyl group(s), methoxy group(s), dimethylamino group(s), nitro group(s), hydroxyl group(s), acetyl group(s) or methylthio group(s) as the substituent(s), a benzyl group, a cyclohexyl group or a lower alkyl group, as the active ingredient.

摘要翻译： 含有下式的1,1,3,5-取代缩二脲化合物的镇痛，抗炎或抗热解组合物，其中R1是低级烷基或苯基; R2是低级烷基，苯基或具有氯原子的取代苯基，甲基或甲氧基作为取代基，此外，R 1和R 2可以形成含有 一个或两个杂原子，包括相邻的氮原子; R3是氢原子，低级烷基或苯基; R4是苯基，具有卤素原子的取代苯基，三氟甲基，甲基，甲氧基，二甲基氨基，硝基，羟基（ s），乙酰基或甲硫基作为取代基，苄基，环己基或低级烷基作为有效成分。

公开(公告)号：US4287207A

公开(公告)日：1981-09-01

申请号：US134411

申请日：1980-03-27

申请人： Hajime Fujmura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

发明人： Hajime Fujmura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： A61K31/17 ,  C07C273/18 ,  C07C275/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D277/48 ,  C07D317/66 ,  C07D333/36 ,  A61K31/145 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/17 ,  C07C273/1863 ,  C07C273/1872 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D277/48 ,  C07D317/66 ,  C07D333/36 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/916

摘要： An analgesic, anti-inflammatory or anti-pyretic composition containing 1,3,5-substituted biuret compound of the formula, ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group having chlorine atom(s), cyano group(s), dimethylamino group(s), hydroxy group(s), methoxy group(s) or carboxy group(s) as the substituent(s), a lower alkenyl group, a hydroxy group, a methoxy group, an acetyl group or a phenyl group; R.sup.2 is a hydrogen atom, a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.3 is a phenyl group, a substituted phenyl group having halogen atom(s), trifluoromethyl group(s), methyl group(s), methoxy group(s), methylenedioxy group(s), hydroxy group(s), dimethylamino group(s), carboxy group(s) or carboxymethyl group(s) as the substituent(s), a benzyl group, a pyridyl group, a substituted pyridyl group having methyl group(s) as the substituent(s), a pyridylmethyl group, pyrimidinyl group, a thiazolyl group or a thienyl group, as the active ingredient.

摘要翻译： 含有下式的1,3,5-取代缩二脲化合物的镇痛，抗炎或抗裂解组合物，其中R1是氢原子，低级烷基，具有氯原子的取代的低级烷基（s ），氰基，二甲基氨基，羟基，甲氧基或羧基作为取代基，低级烯基，羟基，甲氧基 ，乙酰基或苯基; R2是氢原子，低级烷基或苯基; R3为苯基，具有卤素原子的取代苯基，三氟甲基，甲基，甲氧基，亚甲二氧基，羟基，二甲基氨基（二甲基氨基） s），作为取代基的羧基或羧甲基，苄基，吡啶基，具有甲基取代基的取代的吡啶基，吡啶基甲基， 嘧啶基，噻唑基或噻吩基作为有效成分。

公开(公告)号：US4666911A

公开(公告)日：1987-05-19

申请号：US281343

申请日：1981-07-08

申请人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

发明人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D277/42 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68 ,  A61K31/495 ,  C07D295/10 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D277/42 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68

摘要： An analgesic compositon containing as active ingredient an allophanoylpiperazine compound represented by the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents a lower alkyl group or phenyl group; R.sup.2 and R.sup.3 each represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; and R.sup.4 represents a phenyl group or a substituted phenyl group having as substituent a halogen atom or methyl, trifluoromethyl, hydroxyl, methoxy, methylenedioxy, nitro, or carboxyl group; pyridyl group, pyrimidyl group, thiazolyl group, benzyl group, cinnamyl group, cyclohexyl group, a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group having chlorine atom or hydroxyl group as substituent; or a lower alkenyl group.

摘要翻译： 一种止痛组合物，含有作为活性成分的由通式为“IMAGE”表示的脲基甲酰基哌嗪化合物，其中R1表示低级烷基或苯基; R2和R3各自表示氢原子或低级烷基; R4表示苯基或具有卤素原子取代基的取代苯基或甲基，三氟甲基，羟基，甲氧基，亚甲二氧基，硝基或羧基; 吡啶基，嘧啶基，噻唑基，苄基，肉桂基，环己基，低级烷基，具有氯原子或羟基的取代的低级烷基作为取代基; 或低级烯基。

公开(公告)号：US5475028A

公开(公告)日：1995-12-12

申请号：US256446

申请日：1994-07-13

申请人： Hajime Fujimura ,  Takahiro Yabuuchi ,  Teruo Tanaka ,  Yoichi Nagamura

发明人： Hajime Fujimura ,  Takahiro Yabuuchi ,  Teruo Tanaka ,  Yoichi Nagamura

IPC分类号： A61K31/185 ,  A61K31/315 ,  A61K33/30 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  C07F3/00 ,  C07F3/06

CPC分类号： A61K31/315 ,  C07F3/003 ,  C07F3/06 ,  Y10S514/894 ,  Y10S514/925

摘要： The present invention relates to a 2-aminoethanesulfonic acid zinc complex represented by the following formula: ##STR1## (wherein M is an alkali metal atom), to a process for producing the said complex from 2-aminoethanesulfonic acid and to use of the said complex as an anti-hepatitis agent, liver function improving agent and anti-ulcer agent. The said complex exhibits not only improved physiological activities such as anti-hepatitis activity, suppressory activity against liver-function disorder and anti-ulcer activity but also protective and restorative activity for the digestive tract.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00057 Sec。 371日期：1994年7月13日 102（e）日期1994年7月13日PCT提交1993年1月13日PCT公布。 公开号WO93 / 14095 日期：1993年7月22日。本发明涉及由下列通式表示的2-氨基乙磺酸锌络合物：其中M为碱金属原子，其为2-氨基乙磺酸 酸和使用所述复合物作为抗肝炎药，肝功能改善剂和抗溃疡剂。 所述复合物不仅具有改善的生理活性，如抗肝炎活性，对肝功能障碍的抑制活性和抗溃疡活性，还包括消化道的保护和恢复活性。

公开(公告)号：US5506264A

公开(公告)日：1996-04-09

申请号：US356282

申请日：1994-12-20

申请人： Hajime Fujimura ,  Takahiro Yabuuchi ,  Teruo Tanaka

发明人： Hajime Fujimura ,  Takahiro Yabuuchi ,  Teruo Tanaka

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/315 ,  A61P1/04 ,  A61P29/00 ,  C07C227/00 ,  C07C229/46 ,  C07F3/06

CPC分类号： C07C229/46 ,  C07C2101/14 ,  Y10S514/925 ,  Y10S514/926

摘要： The present invention is concerned with the zinc tranexamate represented by the formula: ##STR1## or its pharmacologically acceptable organic acid salts. The zinc compounds of the present invention, when given in smaller doses than tranexamic acid and cetraxate hydrochloride, exhibit anti-inflammatory and anti-ulcer activities, and are tasteless and odorless, thus being easy to be administered; in particular, the organic acid salts are water-soluble and can be processed into the liquid dosage forms of injectable solution and liquid preparations for external uses.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00852 Sec。 371日期1994年12月20日第 102（e）1994年12月20日日期PCT提交1993年6月21日PCT公布。 出版物WO94 / 00417 日本1994年1月6日。本发明涉及由下式表示的硝酸锌或其药理学上可接受的有机酸盐。 本发明的锌化合物当以比氨莫昔酸和盐酸四乙酸酯更小的剂量给予时，具有抗炎和抗溃疡活性，并且是无味和无味的，因此易于施用; 特别地，有机酸盐是水溶性的，并且可以加工成可注射溶液的液体剂型和用于外用的液体制剂。

公开(公告)号：US5489609A

公开(公告)日：1996-02-06

申请号：US356305

申请日：1994-12-15

申请人： Hajime Fujimura ,  Takahiro Yabuuchi ,  Teruo Tanaka ,  Yoichi Nagamura

发明人： Hajime Fujimura ,  Takahiro Yabuuchi ,  Teruo Tanaka ,  Yoichi Nagamura

IPC分类号： A61K31/185 ,  A61K31/315 ,  A61K33/30 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  C07C309/14 ,  C07F3/06

CPC分类号： C07C309/14 ,  A61K31/315 ,  Y10S514/894 ,  Y10S514/925

摘要： The present invention covers 2-aminoethanesulfonic acid zinc complex compound as represented by the formula [I]: ##STR1## as well as a process for producing the same, and an anti-hepatitis agent, liver function improving agent and anti-ulcer agent. As compared with 2-aminoethanesulfonic acid, glutathione and glycyrrhizin, the compound (I) of the present invention exhibits improved anti-hepatitis activity, and also strengthens detoxicating activity toward various compounds to thereby develop liver function improving activity, while the said compound shows excellent anti-ulcer activity but greatly lowered toxicity.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00813 Sec。 371日期1994年12月15日 102（e）日期1994年12月15日PCT提交1993年6月14日PCT公布。 公开号WO93 / 25558 日本1993年12月23日。本发明涉及式[I]表示的2-氨基乙磺酸锌络合物：及其制备方法，抗肝炎剂，肝功能改善 药剂和抗溃疡剂。 与2-氨基乙磺酸，谷胱甘肽和甘草甜素相比，本发明化合物（I）表现出改善的抗肝炎活性，并且还增强了对各种化合物的解毒活性，从而发挥肝功能改善活性，而所述化合物显示出优异的 抗溃疡活性却大大降低了毒性。

公开(公告)号：US4879301A

公开(公告)日：1989-11-07

申请号：US186439

申请日：1988-04-26

申请人： Suminori Umio ,  Shizuo Kozasa ,  Takahiro Yabuuchi

发明人： Suminori Umio ,  Shizuo Kozasa ,  Takahiro Yabuuchi

IPC分类号： C07D417/06

CPC分类号： C07D417/06

摘要： Benzothiazolone Derivatives represented by the formula: ##STR1## in which X is halogen, A is alkylene and R is alkoxy, amino, substituted amino, carboxyalkyl or carboxyalkylene, which are useful as antiallergic or antiinflammatory agents.