公开(公告)号：US4287207A

公开(公告)日：1981-09-01

申请号：US134411

申请日：1980-03-27

申请人： Hajime Fujmura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

发明人： Hajime Fujmura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： A61K31/17 ,  C07C273/18 ,  C07C275/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D277/48 ,  C07D317/66 ,  C07D333/36 ,  A61K31/145 ,  A61K31/22 ,  A61K31/275

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/17 ,  C07C273/1863 ,  C07C273/1872 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D277/48 ,  C07D317/66 ,  C07D333/36 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/916

摘要： An analgesic, anti-inflammatory or anti-pyretic composition containing 1,3,5-substituted biuret compound of the formula, ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group having chlorine atom(s), cyano group(s), dimethylamino group(s), hydroxy group(s), methoxy group(s) or carboxy group(s) as the substituent(s), a lower alkenyl group, a hydroxy group, a methoxy group, an acetyl group or a phenyl group; R.sup.2 is a hydrogen atom, a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.3 is a phenyl group, a substituted phenyl group having halogen atom(s), trifluoromethyl group(s), methyl group(s), methoxy group(s), methylenedioxy group(s), hydroxy group(s), dimethylamino group(s), carboxy group(s) or carboxymethyl group(s) as the substituent(s), a benzyl group, a pyridyl group, a substituted pyridyl group having methyl group(s) as the substituent(s), a pyridylmethyl group, pyrimidinyl group, a thiazolyl group or a thienyl group, as the active ingredient.

摘要翻译： 含有下式的1,3,5-取代缩二脲化合物的镇痛，抗炎或抗裂解组合物，其中R1是氢原子，低级烷基，具有氯原子的取代的低级烷基（s ），氰基，二甲基氨基，羟基，甲氧基或羧基作为取代基，低级烯基，羟基，甲氧基 ，乙酰基或苯基; R2是氢原子，低级烷基或苯基; R3为苯基，具有卤素原子的取代苯基，三氟甲基，甲基，甲氧基，亚甲二氧基，羟基，二甲基氨基（二甲基氨基） s），作为取代基的羧基或羧甲基，苄基，吡啶基，具有甲基取代基的取代的吡啶基，吡啶基甲基， 嘧啶基，噻唑基或噻吩基作为有效成分。

公开(公告)号：US4293713A

公开(公告)日：1981-10-06

申请号：US134556

申请日：1980-03-27

申请人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

发明人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： A61K31/17 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07C67/00 ,  C07C239/00 ,  C07C275/62 ,  C07C127/24

CPC分类号： C07C275/62 ,  Y10S514/916

摘要： A novel 1,1,3,5-substituted biuret compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are respectively the same or different, and each are alkyl groups having 1 to 4 carbon atoms; R.sup.3 is a cyclohexyl group or a phenyl group which may be unsubstituted or may have at least one substituent selected from the group consisting of chlorine, bromine, fluorine, methyl, trifluoromethyl, dimethylamino, methoxy, methylthio, nitro and acetyl. The novel 1,1,3,5-substituted biuret compounds are useful as an analgesic, anti-inflammatory and/or anti-pyretic agent.

摘要翻译： 下式的新型1,1,3,5-取代缩二脲化合物：其中R 1和R 2分别相同或不同，并且各自为具有1至4个碳原子的烷基; R3是可以是未取代的或可以具有至少一个选自氯，溴，氟，甲基，三氟甲基，二甲基氨基，甲氧基，甲硫基，硝基和乙酰基的取代基的环己基或苯基。 新型1,1,3,5-取代的缩二脲化合物可用作止痛剂，抗炎剂和/或抗热解剂。

公开(公告)号：US4371544A

公开(公告)日：1983-02-01

申请号：US257418

申请日：1981-04-24

申请人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

发明人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： A61K31/17 ,  C07C275/62 ,  C07D295/215

CPC分类号： C07D295/215 ,  A61K31/17 ,  C07C275/62 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/916

摘要： An analgesic, anti-inflammatory or anti-pyretic composition containing 1,1,3,5-substituted biuret compound of the formula, ##STR1## wherein R.sup.1 is a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.2 is a lower alkyl group, a phenyl group or a substituted phenyl group having chlorine atom(s), methyl group(s) or methoxy group(s) as the substituent(s), further R.sup.1 and R.sup.2 may form a single ring containing one or two hetero atoms including the adjacent nitrogen atom; R.sup.3 is a hydrogen atom, a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.4 is a phenyl group, a substituted phenyl group having halogen atom(s), trifluoromethyl group(s), methyl group(s), methoxy group(s), dimethyl-amino group(s), nitro group(s), hydroxyl group(s), acetyl group(s), or methylthio group(s) as the substituent(s), a benzyl group, a cyclohexyl group or a lower alkyl group, as the active ingredient.

摘要翻译： 含有下式的1,1,3,5-取代缩二脲化合物的镇痛，抗炎或抗热解组合物，其中R1是低级烷基或苯基; R2是低级烷基，苯基或具有氯原子的取代苯基，甲基或甲氧基作为取代基，此外，R 1和R 2可以形成含有 一个或两个杂原子，包括相邻的氮原子; R3是氢原子，低级烷基或苯基; R4是苯基，具有卤素原子的取代苯基，三氟甲基，甲基，甲氧基，二甲基 - 氨基，硝基，羟基 基团，乙酰基或甲硫基作为取代基，苄基，环己基或低级烷基作为活性成分。

公开(公告)号：US4350700A

公开(公告)日：1982-09-21

申请号：US257583

申请日：1981-04-27

申请人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

发明人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： A61K31/17 ,  C07C273/18 ,  C07C275/62 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D277/48 ,  C07D317/66 ,  C07D333/36 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/40 ,  A61K31/17 ,  C07C273/1863 ,  C07C273/1872 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D277/48 ,  C07D317/66 ,  C07D333/36 ,  Y10S514/825 ,  Y10S514/916

摘要： An analgesic, anti-inflammatory or anti-pyretic composition containing 1,3,5-substituted biuret compound of the formula, ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group having chlorine atom(s), cyano group(s), dimethylamino group(s), hydroxy group(s), methoxy group(s) or carboxy group(s) as the substituent(s), a lower alkenyl group, a hydroxy group, a methoxy group, an acetyl group or a phenyl group; R.sup.2 is a hydrogen atom, a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.3 is a phenyl group, a substituted phenyl group having halogen atom(s), trifluoromethyl group(s), methyl group(s), methoxy group(s), methylenedioxy group(s), hydroxy group(s), dimethylamino group(s), carboxy group(s) or carboxymethyl group(s) as the substituent(s), a benzyl group, a pyridyl group, a substituted pyridyl group having methyl group(s) as the substituent(s), a pyridylmethyl group, pyrimidinyl group, a thiazolyl group or a thienyl group, as the active ingredient.

摘要翻译： 含有下式的1,3,5-取代缩二脲化合物的镇痛，抗炎或抗裂解组合物，其中R1是氢原子，低级烷基，具有氯原子的取代的低级烷基（s ），氰基，二甲基氨基，羟基，甲氧基或羧基作为取代基，低级烯基，羟基，甲氧基 ，乙酰基或苯基; R2是氢原子，低级烷基或苯基; R3为苯基，具有卤素原子的取代苯基，三氟甲基，甲基，甲氧基，亚甲二氧基，羟基，二甲基氨基（二甲基氨基） s），作为取代基的羧基或羧甲基，苄基，吡啶基，具有甲基取代基的取代的吡啶基，吡啶基甲基， 嘧啶基，噻唑基或噻吩基作为有效成分。

公开(公告)号：US4278672A

公开(公告)日：1981-07-14

申请号：US134555

申请日：1980-03-27

申请人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

发明人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： A61K31/17 ,  C07C275/62 ,  C07D295/215 ,  A61K27/00 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D295/215 ,  A61K31/17 ,  C07C275/62 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/916

摘要： An analgesic, anti-inflammatory or anti-pyretic composition containing 1,1,3,5-substituted biuret compound of the formula, ##STR1## wherein R.sup.1 is a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.2 is a lower alkyl group, a phenyl group or a substituted phenyl group having chlorine atom(s), methyl group(s) or methoxy group(s) as the substituent(s), further R.sup.1 and R.sup.2 may form a single ring containing one or two hetero atoms including the adjacent nitrogen atom; R.sup.3 is a hydrogen atom, a lower alkyl group or a phenyl group; R.sup.4 is a phenyl group, a substituted phenyl group having halogen atom(s), trifluoromethyl group(s), methyl group(s), methoxy group(s), dimethylamino group(s), nitro group(s), hydroxyl group(s), acetyl group(s) or methylthio group(s) as the substituent(s), a benzyl group, a cyclohexyl group or a lower alkyl group, as the active ingredient.

摘要翻译： 含有下式的1,1,3,5-取代缩二脲化合物的镇痛，抗炎或抗热解组合物，其中R1是低级烷基或苯基; R2是低级烷基，苯基或具有氯原子的取代苯基，甲基或甲氧基作为取代基，此外，R 1和R 2可以形成含有 一个或两个杂原子，包括相邻的氮原子; R3是氢原子，低级烷基或苯基; R4是苯基，具有卤素原子的取代苯基，三氟甲基，甲基，甲氧基，二甲基氨基，硝基，羟基（ s），乙酰基或甲硫基作为取代基，苄基，环己基或低级烷基作为有效成分。

公开(公告)号：US4666911A

公开(公告)日：1987-05-19

申请号：US281343

申请日：1981-07-08

申请人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

发明人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatu ,  Takahiro Yabuuchi ,  Masakatu Hisaki ,  Katsuo Takikawa ,  Takaji Honna ,  Hidekazu Miyake ,  Makoto Kajitani

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D277/42 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68 ,  A61K31/495 ,  C07D295/10 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D239/42 ,  C07D277/42 ,  C07D295/215 ,  C07D317/68

摘要： An analgesic compositon containing as active ingredient an allophanoylpiperazine compound represented by the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents a lower alkyl group or phenyl group; R.sup.2 and R.sup.3 each represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; and R.sup.4 represents a phenyl group or a substituted phenyl group having as substituent a halogen atom or methyl, trifluoromethyl, hydroxyl, methoxy, methylenedioxy, nitro, or carboxyl group; pyridyl group, pyrimidyl group, thiazolyl group, benzyl group, cinnamyl group, cyclohexyl group, a lower alkyl group, a substituted lower alkyl group having chlorine atom or hydroxyl group as substituent; or a lower alkenyl group.

摘要翻译： 一种止痛组合物，含有作为活性成分的由通式为“IMAGE”表示的脲基甲酰基哌嗪化合物，其中R1表示低级烷基或苯基; R2和R3各自表示氢原子或低级烷基; R4表示苯基或具有卤素原子取代基的取代苯基或甲基，三氟甲基，羟基，甲氧基，亚甲二氧基，硝基或羧基; 吡啶基，嘧啶基，噻唑基，苄基，肉桂基，环己基，低级烷基，具有氯原子或羟基的取代的低级烷基作为取代基; 或低级烯基。

公开(公告)号：US4518712A

公开(公告)日：1985-05-21

申请号：US275690

申请日：1981-06-22

申请人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Tomio Yamazaki ,  Shozo Yamada ,  Takaji Honna

发明人： Hajime Fujimura ,  Yasuzo Hiramatsu ,  Tomio Yamazaki ,  Shozo Yamada ,  Takaji Honna

IPC分类号： C07D295/04 ,  C07D295/06 ,  C07D295/073 ,  A01N43/48

CPC分类号： C07D295/073

摘要： An analgesic composition containing as active ingredient a piperazine derivative represented by the general formula (1) ##STR1## wherein R.sub.1 represents a cyclopropylmethyl group, an isopropyl group or an allyl group and R.sub.2 represents a phenyl group having as substituent a halogen atom or a trifluoromethyl group.

摘要翻译： 含有通式（1）表示的哌嗪衍生物作为活性成分的镇痛药组合物，其中R1表示环丙基甲基，异丙基或烯丙基，R 2表示具有卤素原子取代基的苯基 或三氟甲基。

公开(公告)号：US5447944A

公开(公告)日：1995-09-05

申请号：US216244

申请日：1994-03-22

申请人： Makoto Kajitani ,  Etsuo Hasegawa ,  Akihiro Kawaguchi ,  Junji Yamamoto ,  Katsuo Toide ,  Takaji Honna ,  Mitsugi Yasumoto ,  Nobuo Kasahara

发明人： Makoto Kajitani ,  Etsuo Hasegawa ,  Akihiro Kawaguchi ,  Junji Yamamoto ,  Katsuo Toide ,  Takaji Honna ,  Mitsugi Yasumoto ,  Nobuo Kasahara

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/273 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/425 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07D207/12

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides carbamoyl-2 -pyrrolidinone compounds useful as medicaments for improving cerebral functions and activating cerebral metabolism or protecting against anoxic brain damage.

摘要翻译： 本发明提供了用作改善脑功能和激活脑代谢或防止缺氧性脑损伤的药物的氨基甲酰基-2-吡咯烷酮化合物。

公开(公告)号：US5229402A

公开(公告)日：1993-07-20

申请号：US449923

申请日：1989-12-13

申请人： Makoto Kajitani ,  Etsuo Hasegawa ,  Akihiro Kawaguchi ,  Junji Yamamoto ,  Katsuo Toide ,  Takaji Honna ,  Mitsugi Yasumoto ,  Nobuo Kasahara

发明人： Makoto Kajitani ,  Etsuo Hasegawa ,  Akihiro Kawaguchi ,  Junji Yamamoto ,  Katsuo Toide ,  Takaji Honna ,  Mitsugi Yasumoto ,  Nobuo Kasahara

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D207/263 ,  C07D207/273 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides a carbamoyl-2-pyrrolidinone compound which has the following formula (2) and is useful as medicaments for treating senile dementia, i.e., as cerebral function improving agents and cerebral metabolism activators or anoxic brain damage protectives ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, hydroxyl or lower alkyl substituted or unsubstituted with hydroxyl, and R.sup.3 is phenyl, tetrahydronaphthyl, pyridyl or thiazolyl having or not having lower alkoxyl, lower alkylamino, a halogen atom or halogenomethyl as a substituent.Further, the present invention provides novel carbamoyl-2-pyrrolidinone compounds represented by the formula ##STR2## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, hydroxyl or lower alkyl substituted or unsubstituted with hydroxyl, and R.sup.2 is phenyl, tetrahydronaphthyl, pyridyl or thiazolyl having or not having methoxy or lower alkylamino as a substituent, provided that when R.sup.1 is a hydrogen atom or unsubstituted lower alkyl, R.sup.2 is not unsubstituted phenyl.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP89 / 00401 Sec。 371日期1989年12月13日第 102（e）日期1989年12月13日PCT提交1989年4月12日PCT公布。 公开号WO89 / 09767 本发明提供具有下式（2）的氨基甲酰基-2-吡咯烷酮化合物，可用作治疗老年痴呆的药物，即作为脑功能改善剂和脑代谢激活剂或缺氧性脑 （2）其中R1是氢原子，羟基或被羟基取代或未取代的低级烷基，R3是具有或没有低级烷氧基，低级烷基氨基，卤原子或卤代甲基的苯基，四氢萘基，吡啶基或噻唑基 作为取代基。 此外，本发明提供由式（1）表示的新型氨基甲酰基-2-吡咯烷酮化合物，其中R 1是氢原子，羟基或被羟基取代或未取代的低级烷基，R 2是苯基，四氢萘基，吡啶基或噻唑基 具有或不具有甲氧基或低级烷基氨基作为取代基，条件是当R 1为氢原子或未取代的低级烷基时，R 2为未取代的苯基。

公开(公告)号：US4224450A

公开(公告)日：1980-09-23

申请号：US67888

申请日：1979-08-20

申请人： Takaji Honna ,  Motoaki Tanaka ,  Syozo Yamada ,  Hidekazu Miyake

发明人： Takaji Honna ,  Motoaki Tanaka ,  Syozo Yamada ,  Hidekazu Miyake

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14

CPC分类号： C07D261/08

摘要： Novel derivatives of glyoxal-2-oxim represented by the chemical formula ##STR1## wherein R is hydrogen or a lower alkyl or phenyl group, are provided in accordance with the present invention. These derivatives are prepared by reacting the corresponding isoxazole-5-carbaldehyde with nitromethane in the presence of a metal alkoxide, or the corresponding 5-acetylisoxazole with a nitrite. They have anti-inflammatory and/or analgesic activities.

摘要翻译： 根据本发明提供了由化学式 [I]表示的乙二醛-2-肟基的新型衍生物，其中R是氢或低级烷基或苯基。 这些衍生物通过在金属醇盐或相应的5-乙酰异恶唑与亚硝酸盐存在下使相应的异恶唑-5-甲醛与硝基甲烷反应来制备。 它们具有抗炎和/或止痛活性。