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    Benzofuran-4,5-diones as selective peptide deformylase inhibitors
    4.
    发明授权
    Benzofuran-4,5-diones as selective peptide deformylase inhibitors 有权
    苯并呋喃-4,5-二酮作为选择性肽变性酶抑制剂

    公开(公告)号：US08614237B2

    公开(公告)日：2013-12-24

    申请号：US13318573

    申请日：2010-05-05

    申请人： Hakim Djaballah ,  Christophe Antczak

    发明人： Hakim Djaballah ,  Christophe Antczak

    IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D417/14

    CPC分类号： C07D307/80

    摘要： The instant invention provides novel benzofuran-4,5-diones and pharmaceutical compositions thereof useful for inhibiting PDF and for treating proliferative and infectious diseases. Compounds may be selective for eukaryotic (e.g., human) PDF or prokaryotic PDF.

    摘要翻译： 本发明提供了用于抑制PDF和治疗增殖性和感染性疾病的新型苯并呋喃-4,5-二酮及其药物组合物。 化合物可能对真核（例如人）PDF或原核生物PDF有选择性。

    CDC7 KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF
    7.
    发明申请
    CDC7 KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF 有权
    CDC7激酶抑制剂及其用途

    公开(公告)号：US20130035301A1

    公开(公告)日：2013-02-07

    申请号：US13583170

    申请日：2011-03-08

    申请人： Mark G. Frattini ,  Hakim Djaballah ,  Thomas J. Kelly

    发明人： Mark G. Frattini ,  Hakim Djaballah ,  Thomas J. Kelly

    IPC分类号： A61K31/352 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/365 ,  A61K31/7048

    CPC分类号： A61K31/365 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/122 ,  A61K31/352 ,  A61N5/10 ,  C07D493/08 ,  C07D493/18 ,  C09B13/02 ,  C09B61/00 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/106 ,  C12Q2600/156

    摘要： The invention provides compounds, methods, pharmaceutical compositions, and kits for the treatment of proliferative disorders such as cancer. In one aspect, the methods comprise compounds that inhibit the activity of protein kinases, such as cell division cycle (Cdc) kinase. In another aspect, the methods comprise compounds that inhibit Cdc7 and/or Dbf4 activity. In another aspect, the methods comprise compounds that exhibit anti-proliferative properties useful in treating diseases such as cancer. Compounds useful for any of the methods include compounds of the Formula (A) or (B) or pharmaceutically acceptable salts thereof. Exemplary compounds of Formula (A) or (B) include granaticin A, granaticin B, dihydrogranaticin A, dihydrogranaticin B, medermycin, and actinorhodin.

    摘要翻译： 本发明提供了用于治疗增殖性疾病如癌症的化合物，方法，药物组合物和试剂盒。 在一个方面，所述方法包括抑制蛋白激酶如细胞分裂周期（Cdc）激酶活性的化合物。 另一方面，所述方法包括抑制Cdc7和/或Dbf4活性的化合物。 另一方面，该方法包括表现出抗增殖性质的化合物，其可用于治疗诸如癌症的疾病。 可用于任何方法的化合物包括式（A）或（B）的化合物或其药学上可接受的盐。 式（A）或（B）的示例性化合物包括：颗粒状颗粒A，颗粒状蛋白B，二氢大戟素A，二氢巨球蛋白B，医药霉素和放线菌素。

    CEPHALOTAXUS ESTERS, METHODS OF SYNTHESIS, AND USES THEREOF
    8.
    发明申请
    CEPHALOTAXUS ESTERS, METHODS OF SYNTHESIS, AND USES THEREOF 有权
    CEPHALOTAXUS ESTERS，合成方法及其用途

    公开(公告)号：US20110071097A1

    公开(公告)日：2011-03-24

    申请号：US12920227

    申请日：2009-03-03

    申请人： David Gin ,  Jeremy Wilmot ,  Hakim Djaballah

    发明人： David Gin ,  Jeremy Wilmot ,  Hakim Djaballah

    IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D491/147 ,  C07H15/26 ,  A61K31/7052 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D491/147 ,  C07D491/14

    摘要： The present invention provides novel cephalotaxus esters, syntheses thereof, and intermediates thereto. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising a compound of the present invention and methods of using said compounds or compositions in the treatment of proliferative diseases (e.g., benign neoplasm, cancer, inflammatory disease, autoimmune disease, diabetic retinopathy) and infectious disease. The invention further provides methods of using said compounds or compositions in the treatment of multidrug resistant cancer.

    摘要翻译： 本发明提供新型头孢曲松酯，其合成物及其中间体。 本发明还提供包含本发明化合物和使用所述化合物或组合物治疗增殖性疾病（例如良性肿瘤，癌症，炎性疾病，自身免疫性疾病，糖尿病性视网膜病变）和感染性疾病的药物组合物。 本发明还提供了使用所述化合物或组合物治疗多重耐药性癌症的方法。

    CDC7 kinase inhibitors and uses thereof
    9.
    发明授权
    CDC7 kinase inhibitors and uses thereof 有权
    CDC7激酶抑制剂及其用途

    公开(公告)号：US09180105B2

    公开(公告)日：2015-11-10

    申请号：US13583170

    申请日：2011-03-08

    申请人： Mark G. Frattini ,  Hakim Djaballah ,  Thomas J. Kelly

    发明人： Mark G. Frattini ,  Hakim Djaballah ,  Thomas J. Kelly

    IPC分类号： A61K31/352 ,  A61K31/365 ,  A61K31/7048 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/122

    CPC分类号： A61K31/365 ,  A61K9/0019 ,  A61K31/122 ,  A61K31/352 ,  A61N5/10 ,  C07D493/08 ,  C07D493/18 ,  C09B13/02 ,  C09B61/00 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/106 ,  C12Q2600/156

    摘要： The invention provides compounds, methods, pharmaceutical compositions, and kits for the treatment of proliferative disorders such as cancer. In one aspect, the methods comprise compounds that inhibit the activity of protein kinases, such as cell division cycle (Cdc) kinase. In another aspect, the methods comprise compounds that inhibit Cdc7 and/or Dbf4 activity. In another aspect, the methods comprise compounds that exhibit anti-proliferative properties useful in treating diseases such as cancer. Compounds useful for any of the methods include compounds of the Formula (A) or (B) or pharmaceutically acceptable salts thereof. Exemplary compounds of Formula (A) or (B) include granaticin A, granaticin B, dihydrogranaticin A, dihydrogranaticin B, medermycin, and actinorhodin.

    摘要翻译： 本发明提供了用于治疗增殖性疾病如癌症的化合物，方法，药物组合物和试剂盒。 在一个方面，所述方法包括抑制蛋白激酶如细胞分裂周期（Cdc）激酶活性的化合物。 另一方面，所述方法包括抑制Cdc7和/或Dbf4活性的化合物。 另一方面，该方法包括表现出抗增殖性质的化合物，其可用于治疗诸如癌症的疾病。 可用于任何方法的化合物包括式（A）或（B）的化合物或其药学上可接受的盐。 式（A）或（B）的示例性化合物包括：颗粒状颗粒A，颗粒状蛋白B，二氢大戟素A，二氢巨球蛋白B，医药霉素和放线菌素。