公开(公告)号：US08575158B2

公开(公告)日：2013-11-05

申请号：US13808857

申请日：2011-07-04

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Heinz Fretz ,  Julien Pothier ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Philippe Risch ,  Romain Siegrist

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Heinz Fretz ,  Julien Pothier ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Philippe Risch ,  Romain Siegrist

IPC分类号： C07D265/36 ,  C07D221/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/472 ,  C07D209/44 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to 1-phenyl-substituted heterocyclyl derivatives of the formula (I), wherein X, Y, Z, n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R10 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1-苯基取代的杂环基衍生物，其中X，Y，Z，n，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 10如说明书和 其用作前列腺素受体调节剂，最特别地作为前列腺素D2受体调节剂用于治疗各种前列腺素介导的疾病和病症，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20130109685A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：US13808857

申请日：2011-07-04

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Anja Valdenaire ,  Julien Pothier ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Philippe Risch ,  Romain Siegrist

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Anja Valdenaire ,  Julien Pothier ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Philippe Risch ,  Romain Siegrist

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D417/06 ,  C07D405/04 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D217/26 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/472 ,  C07D209/44 ,  C07D217/16 ,  C07D217/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to 1-phenyl-substituted heterocyclyl derivatives of the formula (I), wherein X, Y, Z, n, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R10 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1-苯基取代的杂环基衍生物，其中X，Y，Z，n，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7和R 10如说明书和 其用作前列腺素受体调节剂，最特别地作为前列腺素D2受体调节剂用于治疗各种前列腺素介导的疾病和病症，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US09096595B2

公开(公告)日：2015-08-04

申请号：US14111889

申请日：2012-04-13

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Jerome Gabillet ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Romain Siegrist

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Jerome Gabillet ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Romain Siegrist

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

摘要： The present invention relates to 7-(heteroaryl-amino)-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indol acetic acid derivatives of the formula (I), wherein R1, R2, R3 and R4 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的7-（杂芳基 - 氨基）-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]吲哚乙酸衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 4为 描述及其作为前列腺素受体调节剂的用途，最特别地作为前列腺素D2受体调节剂用于治疗各种前列腺素介导的疾病和病症，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20140045870A1

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：US14111889

申请日：2012-04-13

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Jerome Gabillet ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Romain Siegrist

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Jerome Gabillet ,  Sylvia Richard-Bildstein ,  Romain Siegrist

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

摘要： The present invention relates to 7-(heteroaryl-amino)-6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indol acetic acid derivatives of the formula (I), wherein R1, R2, R3 and R4 are as described in the description and their use as prostaglandin receptor modulators, most particularly as prostaglandin D2 receptor modulators, in the treatment of various prostaglandin-mediated diseases and disorders, to pharmaceutical compositions containing these compounds and to processes for their preparation.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的7-（杂芳基 - 氨基）-6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2-a]吲哚乙酸衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 4为 描述及其作为前列腺素受体调节剂的用途，最特别地作为前列腺素D2受体调节剂用于治疗各种前列腺素介导的疾病和病症，含有这些化合物的药物组合物及其制备方法。

公开(公告)号：US20120316178A1

公开(公告)日：2012-12-13

申请号：US13519938

申请日：2011-01-04

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Olivier Corminboeuf ,  Bibia Heidmann ,  Romain Siegrist

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Olivier Corminboeuf ,  Bibia Heidmann ,  Romain Siegrist

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P33/02 ,  A61P33/06 ,  C07D403/12

CPC分类号： A61K31/496 ,  C07D213/56 ,  C07D295/192 ,  C07D403/12 ,  Y02A50/411

摘要： The invention relates to novel piperazine derivatives and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and their use as medicaments for the treatment or prevention of protozoal infections, such as especially malaria.

摘要翻译： 本发明涉及新型哌嗪衍生物及其在制备药物组合物中作为活性成分的用途。 本发明还涉及包括含有一种或多种这些化合物的药物组合物及其作为用于治疗或预防原生动物感染的药物的用途的相关方面，例如特别是疟疾。

公开(公告)号：US08329706B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US13319780

申请日：2010-05-11

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  Markus Gude ,  Romain Siegrist ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T Williams

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  Markus Gude ,  Romain Siegrist ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T Williams

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/421 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D263/18

CPC分类号： C07D263/18 ,  C07D263/56 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to oxazolidinone derivatives of formula (I) wherein Y, R3 and R4 are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的恶唑烷酮衍生物，其中Y，R 3和R 4如本说明书所述，其制备方法，其药学上可接受的盐及其作为药物的用途，含有一种或多种化合物 式（I），特别是它们作为食欲素受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US20120088759A1

公开(公告)日：2012-04-12

申请号：US13319774

申请日：2010-05-11

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  Markus Gude ,  John Gatfield ,  Romain Siegrist ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  Markus Gude ,  John Gatfield ,  Romain Siegrist ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

IPC分类号： A61K31/54 ,  C07D277/34 ,  C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  A61K31/498 ,  A61P25/22 ,  A61P25/00 ,  C07D417/10 ,  C07D417/04 ,  C07D279/06 ,  A61K31/501 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/541 ,  A61P25/20 ,  A61P25/18 ,  C07D277/14

CPC分类号： C07D277/14 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to thiazolidin-4-one and [1,3]-thiazinan-4-one compounds of formula (I) wherein X, Y, R3 and R4 are as described in the description, or pharmaceutically acceptable salts thereof, for the prevention or treatment of diseases related to the orexin system. The present invention also relates to novel thiazolidin-4-one compounds of formula (II) and their use as pharmaceuticals, pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (II), and especially their use as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的噻唑烷-4-酮和[1,3]噻嗪-4-酮化合物，其中X，Y，R 3和R 4如说明书中所述或其药学上可接受的盐，用于 预防或治疗与食欲素系统有关的疾病。 本发明还涉及式（II）的新型噻唑烷-4-酮化合物及其作为药物的用途，含有一种或多种式（II）化合物的药物组合物，特别是其作为食欲素受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US20110105514A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US13000201

申请日：2009-06-24

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Ralf Koberstein ,  Romain Siegrist ,  Thierry Sifferlen

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Ralf Koberstein ,  Romain Siegrist ,  Thierry Sifferlen

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention relates to 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,5-a]pyrazine derivatives of formula (I) wherein R1, R2, R3, and R4 are as described n the description, to salts, especially pharmaceutically acceptable salts thereof, and to the use of such compounds as medicaments; especially as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物，其中R 1，R 2，R 3和R 4如在描述中所述， 可接受的盐，以及这些化合物作为药物的用途; 特别是作为食欲素受体拮抗剂。

公开(公告)号：US20110105491A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US13002365

申请日：2009-07-07

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Julien Hazemann ,  Ralf Koberstein ,  Romain Siegrist ,  Thierry Sifferlen

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Julien Hazemann ,  Ralf Koberstein ,  Romain Siegrist ,  Thierry Sifferlen

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  C07D471/04 ,  C07D417/10 ,  A61K31/427 ,  A61K31/429 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/497 ,  A61P25/20 ,  A61P25/30 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/32

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention relates to thiazolidine derivatives of the formula (I) wherein A, B, and R1 are as described in the description, to salts, especially pharmaceutically acceptable salts, of such compounds and to their use as medicaments, especially as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的噻唑烷衍生物，其中A，B和R 1如描述中所述，这些化合物的盐，特别是药学上可接受的盐，以及它们作为药物，特别是作为食欲素受体拮抗剂的用途。

公开(公告)号：US20120101111A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13319780

申请日：2010-05-11

申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  Markus Gude ,  Romain Siegrist ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Christine Brotschi ,  Markus Gude ,  Romain Siegrist ,  Thierry Sifferlen ,  Jodi T. Williams

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/428 ,  A61K31/421 ,  C07D417/02 ,  A61P25/28 ,  C07D413/02 ,  A61P25/30 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  A61P25/18 ,  A61K31/4439 ,  C07D263/18

CPC分类号： C07D263/18 ,  C07D263/56 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10

摘要： The present invention relates to oxazolidinone derivatives of formula (I) wherein Y, R3 and R4 are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), and especially to their use as orexin receptor antagonists.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的恶唑烷酮衍生物，其中Y，R 3和R 4如本说明书所述，其制备方法，其药学上可接受的盐及其作为药物的用途，含有一种或多种化合物 式（I），特别是它们作为食欲素受体拮抗剂的用途。