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    5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,5-α]pyrazine derivatives
    5.
    发明授权
    5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,5-α]pyrazine derivatives 失效
    5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物

    公开(公告)号：US08188082B2

    公开(公告)日：2012-05-29

    申请号：US12520693

    申请日：2007-12-20

    申请人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Markus Gude ,  Raif Koberstein ,  Thierry Sifferien

    发明人： Hamed Aissaoui ,  Christoph Boss ,  Markus Gude ,  Raif Koberstein ,  Thierry Sifferien

    IPC分类号： A61K31/495

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： The invention relates to 5,6,7,8-tetrahydro-imidazo[1,5-a]pyrazine derivatives of formula (I), wherein X represents CH2 or O; R1 represents a phenyl group, which group is independently mono-, di-, or tri-substituted wherein the substituents are independently selected from the group consisting of (C1-4)alkyl, (C1-4)alkoxy, halogen, cyano, trifluoromethoxy and trifluoromethyl; R2 represents (C1-4)alkyl, (C1-4)alkoxy, (C2-4)alkenyl, halogen, cyano, hydroxymethyl, trifluoromethyl, C(O)NR5R6 or cyclopropyl; R3 represents (C1-4)alkyl, (C1-4)alkoxy-methyl or halogen; R4 represents (C1-4)alkyl; R5 represents hydrogen or (C1-4)alkyl; and R6 represents hydrogen or (C1-4)alkyl. The invention also relates to pharmaceutically acceptable salts of such compounds; and to the use of such compounds as medicaments; especially as orexin receptor antagonists.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的5,6,7,8-四氢 - 咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物，其中X表示CH 2或O; R 1表示苯基，该基团独立地是单 - ，二 - 或三 - 取代，其中取代基独立地选自（C 1-4）烷基，（C 1-4）烷氧基，卤素，氰基，三氟甲氧基 和三氟甲基; R 2表示（C 1-4）烷基，（C 1-4）烷氧基，（C 2-4）烯基，卤素，氰基，羟甲基，三氟甲基，C（O）NR 5 R 6或环丙基; R 3表示（C 1-4）烷基，（C 1-4）烷氧基 - 甲基或卤素; R 4表示（C 1-4）烷基; R5代表氢或（C1-4）烷基; 并且R 6表示氢或（C 1-4）烷基。 本发明还涉及这些化合物的药学上可接受的盐; 以及使用这些化合物作为药物; 特别是作为食欲素受体拮抗剂。