公开(公告)号：US5108747A

公开(公告)日：1992-04-28

申请号：US413404

申请日：1989-09-27

申请人： Hans-Rudolf Pfaendler ,  Karl G. Metzger ,  Rainer Endermann ,  Ingo Haller ,  Hanno Wild ,  Wolfgang Hartiwg

发明人： Hans-Rudolf Pfaendler ,  Karl G. Metzger ,  Rainer Endermann ,  Ingo Haller ,  Hanno Wild ,  Wolfgang Hartiwg

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61P31/04 ,  C07D503/00

CPC分类号： A61K31/70 ,  C07D503/00

摘要： A pharmaceutical preparation comprising an antibiotic, a pharmaceutical excipient therefor, and in addition an oxapenem-3-carboxylic acid of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt, ester or amide in which R.sup.1 and R.sup.2 each independently is hydrogen or a pharmaceutically acceptable group having 1 to 10 carbon atoms which is connected with the balance of the molecule via carbon-carbon single bonds, and in whichR.sup.3, R.sup.4 and R.sup.5 each independently is a pharmaceutically acceptable group having 1 to 10 carbon atoms which is connected with the balance of the molecule via carbon-carbon single bonds.

摘要翻译： 一种药物制剂，其包含抗生素，其药用赋形剂，另外还包含式IMA的oxapenem-3-羧酸或其药学上可接受的盐，酯或酰胺，其中R 1和R 2各自独立地为氢或药学上可接受的 具有1至10个碳原子的基团，其经由碳 - 碳单键与分子的余量连接，并且其中R 3，R 4和R 5各自独立地为具有1-10个碳原子的药学上可接受的基团，其与天平连接 的分子通过碳 - 碳单键。

公开(公告)号：US4431588A

公开(公告)日：1984-02-14

申请号：US430080

申请日：1982-09-30

申请人： Hans-Rudolf Pfaendler

发明人： Hans-Rudolf Pfaendler

IPC分类号： C07C323/12 ,  C07D205/09 ,  C07D499/00 ,  C07D515/04 ,  C07F7/18 ,  C07F9/568 ,  C07D205/08 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D515/04 ,  C07C323/12 ,  C07D205/09 ,  C07D499/00 ,  C07F7/1852 ,  C07F9/5683

摘要： Subject of the present invention are compounds of the formula ##STR1## which can be used as intermediates, wherein R represents hydrogen or R.sub.a, which represents an organic radical bonded to the ring carbon atom via a carbon atom,each of the radicalsR.sub.b and R.sub.c represents hydrogen or an organic radical bonded to the ring carbon atom via a carbon atom, it being possible for the two radicals to be bonded to one another,A represents a lower alkylene radical having 2 or 3 carbon atoms between the two hetero atoms, andn represents 0 or 2,the stereoisomers thereof and mixtures of these stereoisomers and also processes for the manufacture of such compounds of the formula I.From compounds of the formula I it is possible to manufacture 6-R.sub.a -2-penem-4-carboxylic acid compounds having antibiotic properties.

摘要翻译： 本发明的主题是可以用作中间体的式（I）化合物，其中R表示氢或R a，其表示通过碳原子与环碳原子键合的有机基团，每个基团 Rb和Rc表示氢或通过碳原子与环碳原子键合的有机基团，两个基团可以彼此键合，A表示在两个杂原子之间具有2或3个碳原子的低级亚烷基 原子，n表示0或2，其立体异构体和这些立体异构体的混合物，以及制备式I化合物的方法。从式I化合物可以制备6-Ra-2-penem- 具有抗生素特性的4-羧酸化合物。