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    N-Acyl hexahydroindole-2-carboxylic acids and anti-hypertensive use thereof
    1.
    发明授权
    N-Acyl hexahydroindole-2-carboxylic acids and anti-hypertensive use thereof 失效
    N-酰基六氢吲哚-2-羧酸及其抗高血压用途

    公开(公告)号：US4562202A

    公开(公告)日：1985-12-31

    申请号：US477333

    申请日：1983-03-21

    申请人： Hansjorg Urbach ,  Rainer Henning ,  Volker Teetz ,  Hans Wissmann ,  Reinhard Becker

    发明人： Hansjorg Urbach ,  Rainer Henning ,  Volker Teetz ,  Hans Wissmann ,  Reinhard Becker

    IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P9/12 ,  C07D209/42 ,  C07K1/02 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K14/81 ,  A61K31/40

    CPC分类号： C07K5/0222 ,  C07D209/42 ,  A61K38/00

    摘要： The invention relates to compounds of the formula I ##STR1## in which n denotes 0 or 1,R denotes hydrogen, alkyl or aralkyl, R.sup.1 denotes hydrogen or alkyl, which can optionally be substituted by amino, acylamino or benzoylamino, alkenyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, cycloalkylalkyl, aryl or partially hydrogenated aryl, which each can be substituted by alkyl, alkoxy or halogen, arylalkyl or aroylalkyl, both of which can be substituted in the aryl radical as defined in the aforegoing, a monocyclic or bicyclic sulfur or oxygen and/or nitrogen heterocyclic radical, or a side chain of a naturally occurring aminoacid, R.sup.2 denotes hydrogen, alkyl, alkenyl or arylalkyl, Y denotes hydrogen or hydroxyl, Z denotes hydrogen or Y and Z together denote oxygen and X denotes alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl, which is monosubstituted, disubstituted or trisubstituted by alkyl, alkoxy, hydroxyl, halogen, nitro, amino, alkylamino, dialkylamino or methylenedioxy or 3-indolyl,and their physiologically acceptable salts, processes for their preparation, agents containing these and their use as medicaments and also bicyclic amino acids as their intermediates and processes for their preparation.

    摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物，其中n表示0或1，R表示氢，烷基或芳烷基，R1表示氢或烷基，其可任选被氨基，酰氨基或苯甲酰基氨基取代， ，环烷基，环烯基，环烷基烷基，芳基或部分氢化的芳基，其各自可以被烷基，烷氧基或卤素，芳基烷基或芳酰基烷基取代，二者可以在如上所定义的芳基中被取代，单环或双环硫 或氧和/或氮杂环基或天然存在的氨基酸的侧链，R 2表示氢，烷基，烯基或芳烷基，Y表示氢或羟基，Z表示氢或Y，Z一起表示氧，X表示烷基， 烯基，环烷基，芳基，其被烷基，烷氧基，羟基，卤素，硝基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基或亚甲二氧基或3-吲哚基单取代或三取代，及其生理学 表盐，其制备方法，含有这些物质的药剂及其作为药物的用途以及双环氨基酸作为其中间体及其制备方法。

    Process for the preparation of octahydropenta(b)pyrrole carboxylates
    2.
    发明授权
    Process for the preparation of octahydropenta(b)pyrrole carboxylates 失效
    制备甲氧基苯甲酸的方法（B）羧甲基纤维素

    公开(公告)号：US5055591A

    公开(公告)日：1991-10-08

    申请号：US173024

    申请日：1988-03-23

    申请人： Hansjorg Urbach ,  Rainer Henning ,  Hans Wissmann ,  Volker Teetz

    发明人： Hansjorg Urbach ,  Rainer Henning ,  Hans Wissmann ,  Volker Teetz

    IPC分类号： C07K14/81 ,  A61K38/00 ,  A61P43/00 ,  C07K1/10 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078

    CPC分类号： C07K5/0222 ,  A61K38/00

    摘要： The invention relates to a process for the preparation of compounds of the formula I ##STR1## in which n is 1 or 2, R denotes hydrogen or an organic radical, R.sup.1 denotes an organic radical, R.sup.2 and R.sup.3 are identical or different and denote hydrogen or an organic radical, and R.sup.4 and R.sup.5, together with the atoms bearing them, form a monocyclic, bicyclic or tricyclic heterocyclic ring system having 3 to 15 carbon atoms, which process comprises reacting compounds of the formula II defined in the description with compounds of the formula III defined in the description, in the presence of alkanephosphonic anhydrides, where appropriate eliminating radicals which have been introduced to protect other functional groups and, where appropriate, esterifying free carboxyl groups in a manner known per se.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备式I化合物（I）的方法，其中n为1或2，R表示氢或有机基团，R1表示有机基团，R2和R3相同或不同 并且表示氢或有机基团，并且R 4和R 5与带有它们的原子一起形成具有3至15个碳原子的单环，双环或三环杂环体系，该方法包括使在说明书中定义的式II化合物 在描述中定义的式III化合物，在烷基膦酸酐存在下，在适当的情况下，消除已经引入以保护其它官能团的基团，并且在适当的情况下，以本身已知的方式酯化游离羧基。

    Derivatives of bicyclic aminoacids agents containing these compounds and their use
    9.
    发明授权
    Derivatives of bicyclic aminoacids agents containing these compounds and their use 失效
    含有这些化合物的双环氨基酸试剂的衍生物及其用途

    公开(公告)号：US4933361A

    公开(公告)日：1990-06-12

    申请号：US346339

    申请日：1989-04-28

    申请人： Hansjorg Urbach ,  Rainer Henning ,  Volker Teetz ,  Rolf Geiger ,  Reinhard Becker ,  Holger Gaul

    发明人： Hansjorg Urbach ,  Rainer Henning ,  Volker Teetz ,  Rolf Geiger ,  Reinhard Becker ,  Holger Gaul

    IPC分类号： A61K38/55 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K38/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  C07D209/02 ,  C07D209/08 ,  C07D209/32 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07D215/22 ,  C07D215/227 ,  C07K1/02 ,  C07K1/113 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06

    CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D209/08 ,  C07D209/34 ,  C07D209/42 ,  C07D209/52 ,  C07K5/0222 ,  A61K38/00

    摘要： Disclosed are cis, exo- and trans-compounds of the formula I ##STR1## in which n denotes 0, 1 or 2, R.sub.1 denotes hydrogen, (C.sub.1 -C.sub.6)-alkyl which can optionally be substituted by amino, (C.sub.1 -C.sub.4)-acyl- or bezoylamino, (C.sub.2 -C.sub.6)-alkenyl, (C.sub.5 -C.sub.9)-cycloalkyl, (C.sub.5 -C.sub.9)-cycloalkenyl, (C.sub.5 -C.sub.7)-cycloalkyl-(C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, aryl or partially hydrogenated aryl, which can, in each case, be substituted by (C.sub.1 -C.sub.2)-alkyl, (C.sub.1 -C.sub.2)-alkoxy or halogen, aryl-(C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, /which can be substituted as defined previously in the aryl radical/, a monocyclic or bicyclic sulfur or nitrogen and/or nitrogen heterocyclic radical, or a side chain of naturally occurring aminoacid, R.sub.2 denotes hydrogen, (C.sub.1 -C.sub.6)-alkyl, (C.sub.2 -C.sub.6)-alkenyl or aryl-(C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, Y denotes hydrogen or hydroxyl, Z denotes hydrogen or Y and Z together denote oxygen, X denotes (C.sub.1 -C.sub.6)-alkyl, (C.sub.2 -C.sub.6)-alkenyl, (C.sub.6 -C.sub.9)-cycloalkyl or aryl which can be mono-, di- or tri- substituted by (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl, (C.sub.1 -C.sub.4)-alkoxy, hydroxyl, halogen, nitro, amino, (C.sub.1 -C.sub.4)-alkylamino, di-(C.sub.1 -C.sub.4 -alkylamino or methylenedioxy, or indol-3-yl, or physiologically acceptable salts thereof, a process of the preparation thereof, agents containing them, their use as a medicine and intermediates for the preparation thereof.

    摘要翻译： 公开了式I的顺式，外转和反式化合物，其中n表示0,1或2，R 1表示氢，可任选被氨基取代的（C 1 -C 6） - 烷基，（C 1 -C 6 - （C 5 -C 9） - 环烷基，（C 5 -C 9） - 环烯基，（C 5 -C 7） - 环烷基 - （C 1 -C 4） - 烷基，芳基或 部分氢化的芳基，在每种情况下均可被（C 1 -C 2） - 烷基，（C 1 -C 2） - 烷氧基或卤素，芳基 - （C 1 -C 4） - 烷基取代， 在芳基/，单环或双环硫或氮和/或氮杂环基或天然存在的氨基酸的侧链中，R 2表示氢，（C 1 -C 6） - 烷基，（C 2 -C 6） - 烯基或芳基 - （C1-C4） - 烷基，Y表示氢或羟基，Z表示氢或Y，Z表示氧，X表示（C1-C6） - 烷基，（C2-C6） - 烯基，（C6-C9） 环烷基或芳基，其可以被（C 1 -C 4） - 烷基，（C 1 -C 4） - 烷氧基，羟基，卤素，硝基，氨基，（C 1 -C 4） 烷基氨基，二 - （C 1 -C 4 - 烷基氨基或亚甲二氧基或吲哚-3-基）或其生理上可接受的盐，其制备方法，含有它们的试剂，它们作为药物的用途和制备它们的中间体。