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公开(公告)号：US08133998B2
公开(公告)日：2012-03-13
申请号：US12118492
申请日：2008-05-09
申请人： Hassan Pajouhesh , Hossein Pajouhesh , Yanbing Ding , Jason Tan , Mike Grimwood , Francesco Belardetti , Ramesh Kaul , Richard Holland , Navjot Chahal
发明人： Hassan Pajouhesh , Hossein Pajouhesh , Yanbing Ding , Jason Tan , Mike Grimwood , Francesco Belardetti , Ramesh Kaul , Richard Holland , Navjot Chahal
IPC分类号： C07D491/00 , C07D333/00 , C07D333/52 , C07D333/38
CPC分类号： A61K31/496 , A61K31/5377
摘要： Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted T-type calcium channel activity are disclosed. Specifically, a series of compounds containing thienopyrimidine or oxoquinazoline derivatives are disclosed of the general formula (1) or formula (2) where X is a linker and Y is an aromatic moiety or N(R5)(R6).
摘要翻译： 公开了有助于改善由不希望的钙通道活性，特别是不希望的T型钙通道活性表征的病症的方法和化合物。 具体地说，通式（1）或式（2）公开了一系列含有噻吩并嘧啶或氧代喹唑啉衍生物的化合物，其中X为连接基，Y为芳族部分或N（R5）（R6）。
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公开(公告)号：US20100105682A1
公开(公告)日：2010-04-29
申请号：US12445256
申请日：2007-10-12
申请人： Hassan Pajouhesh , Hossein Pajouhesh , Ramesh Kaul
发明人： Hassan Pajouhesh , Hossein Pajouhesh , Ramesh Kaul
IPC分类号： A61K31/496 , A61P43/00 , A61K31/5377 , A61K31/4965 , A61P25/00 , A61P1/00 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P25/16 , C07D413/14 , C07D295/155 , C07D413/06 , C07D401/12
CPC分类号： A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/5377 , C07D207/09 , C07D211/16 , C07D211/58 , C07D213/75 , C07D241/04 , C07D295/185
摘要： Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted N-type calcium channel activity are disclosed. Specifically, a series of compounds containing both a piperazine ring and a cyclopropyl ring are disclosed of the general formula (I) where X1 and X2 are linkers.
摘要翻译： 公开了有效改善由不需要的钙通道活性，特别是不需要的N型钙通道活性表征的病症的方法和化合物。 具体地，公开了一系列含有哌嗪环和环丙基环的化合物，通式（I）其中X1和X2是连接基。
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公开(公告)号：US20090221603A1
公开(公告)日：2009-09-03
申请号：US12097035
申请日：2006-12-19
申请人： Hassan Pajouhesh , Ramesh Kaul , Yanbing Ding , Gabriel Hum , Hossein Pajouhesh
发明人： Hassan Pajouhesh , Ramesh Kaul , Yanbing Ding , Gabriel Hum , Hossein Pajouhesh
IPC分类号： A61K31/496 , A61K31/495 , C07D241/04 , C07D401/06 , A61P25/00
CPC分类号： C07D211/26 , A61K31/495 , A61K31/496 , C07D211/62 , C07D211/64 , C07D213/74 , C07D241/04 , C07D295/185 , C07D309/04
摘要： Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted N-type or T-type calcium channel activity are disclosed. Specifically, a series of heterocyclic amides are disclosed of the general formula (1) where Z is N or ═CHNR2 and X is NR2, O, S, S═O or SO2. Among other definitions for R, R1, W and Y, the compounds of formula (1) are further characterized by at least one of W or Y being CR3Ar2 where Ar is an aromatic or heteroaromatic ring (for example, where W or Y is a benzhydryl moiety).
摘要翻译： 公开了有效改善由不需要的钙通道活性，特别是不想要的N型或T型钙通道活性表征的病症的方法和化合物。 具体地，公开了通式（1）的一系列杂环酰胺，其中Z是N或-CHNR 2，X是NR 2，O，S，S-O或SO 2。 对于R，R 1，W和Y的其它定义，式（1）化合物的进一步特征在于W或Y中的至少一个是CR 3 Ar 2，其中Ar是芳族或杂芳族环（例如，其中W或Y是 二苯甲基部分）。
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公开(公告)号：US20100168103A1
公开(公告)日：2010-07-01
申请号：US12441364
申请日：2007-09-14
IPC分类号： A61K31/5377 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P3/00 , A61P9/00 , A61P15/16 , C40B40/04 , C07D401/06 , A61K31/497 , A61K31/4545 , C07D413/06
CPC分类号： A61K31/4545 , A61K31/496 , C07D211/26 , C07D401/06
摘要： Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted N-type calcium channel activity are disclosed. Specifically, a series of diaryl piperidine compounds are disclosed of the general formula (I) where X is a linker and Y may be C, O, S or N.
摘要翻译： 公开了有效改善由不需要的钙通道活性，特别是不需要的N型钙通道活性表征的病症的方法和化合物。 具体地，公开了通式（I）的一系列二芳基哌啶化合物，其中X是连接基，Y可以是C，O，S或N.
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公开(公告)号：US07659395B2
公开(公告)日：2010-02-09
申请号：US12116920
申请日：2008-05-07
IPC分类号： C07D241/04 , C07D295/00
CPC分类号： C07D295/215 , C07D211/26 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D241/04 , C07D295/20 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06
摘要： Urea derivatives which comprise compounds of the formula wherein A is H, B is piperidine and each Ar is phenyl are disclosed as useful in treating conditions such as pain, epilepsy, diabetes or prostate cancer.
摘要翻译： 包含下式化合物的尿素衍生物其中A是H，B是哌啶，每个Ar是苯基被公开用于治疗诸如疼痛，癫痫，糖尿病或前列腺癌的病症。
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公开(公告)号：US07649092B2
公开(公告)日：2010-01-19
申请号：US12111131
申请日：2008-04-28
IPC分类号： C07D241/04 , C07D295/00
CPC分类号： C07D295/215 , C07D211/26 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D241/04 , C07D295/20 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06
摘要： Urea derivatives which comprise piperidine or piperazine rings and further substitution are effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium ion channel activity.
摘要翻译： 包含哌啶或哌嗪环和进一步取代的尿素衍生物有助于改善以不需要的钙离子通道活性为特征的条件。
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公开(公告)号：US06949554B2
公开(公告)日：2005-09-27
申请号：US10746932
申请日：2003-12-23
申请人： Terrance P. Snutch , Gerald W. Zamponi , Hassan Pajouhesh , Hossein Pajouhesh , Francesco Belardetti
发明人： Terrance P. Snutch , Gerald W. Zamponi , Hassan Pajouhesh , Hossein Pajouhesh , Francesco Belardetti
IPC分类号： A61K31/4468 , A61K31/451 , A61K31/4515 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61K31/5415 , A61P9/10 , A61P25/08 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P29/00 , C07D211/14 , C07D211/16 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D277/74 , C07D277/82 , C07D295/02 , C07D295/03 , C07D295/185 , C07D317/60 , C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/497 , A61K31/4965
CPC分类号： A61K31/4468 , A61K31/451 , A61K31/4515 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61K31/5415 , C07D211/14 , C07D211/16 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D277/74 , C07D277/82 , C07D295/03 , C07D295/185 , C07D317/60 , C07D401/04 , C07D401/14
摘要： Certain piperazine substituted compounds are described which are useful in altering calcium channel activity.
摘要翻译： 描述了可用于改变钙通道活性的某些哌嗪取代的化合物。
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8.发明授权公开(公告)号：US06943168B2
公开(公告)日：2005-09-13
申请号：US10409868
申请日：2003-04-08
申请人： Terrance P. Snutch , Gerald W. Zamponi , Hassan Pajouhesh , Hossein Pajouhesh , Francesco Belardetti
发明人： Terrance P. Snutch , Gerald W. Zamponi , Hassan Pajouhesh , Hossein Pajouhesh , Francesco Belardetti
IPC分类号： A61K31/4468 , A61K31/451 , A61K31/4515 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61K31/5415 , C07D211/14 , C07D211/16 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D277/74 , C07D277/82 , C07D295/02 , C07D295/03 , C07D295/185 , C07D317/60 , C07D401/04 , C07D401/14 , A61K31/497 , A61K31/4965 , C07D295/00 , C07D401/00
CPC分类号： C07D295/185 , A61K31/4468 , A61K31/451 , A61K31/4515 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/506 , A61K31/5375 , A61K31/538 , A61K31/5415 , C07D211/14 , C07D211/16 , C07D211/46 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D277/74 , C07D277/82 , C07D295/03 , C07D317/60 , C07D401/04 , C07D401/14
摘要： Certain piperazine substituted compounds are described which are useful in altering calcium channel activity.
摘要翻译： 描述了可用于改变钙通道活性的某些哌嗪取代的化合物。
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公开(公告)号：US20080207633A1
公开(公告)日：2008-08-28
申请号：US12111131
申请日：2008-04-28
IPC分类号： A61K31/496 , A61K31/495 , C07D401/06 , A61P1/00 , A61P25/00 , C07D295/104
CPC分类号： C07D295/215 , C07D211/26 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D241/04 , C07D295/20 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06
摘要： Urea derivatives which comprise piperidine or piperazine rings and further substitution are effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium ion channel activity.
摘要翻译： 包含哌啶或哌嗪环和进一步取代的尿素衍生物有助于改善以不需要的钙离子通道活性为特征的条件。
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公开(公告)号：US07378420B2
公开(公告)日：2008-05-27
申请号：US11215064
申请日：2005-08-30
IPC分类号： A61K31/496 , A61K31/4965 , C07D403/02 , C07D401/00 , C07D241/04 , C07D295/00
CPC分类号： C07D295/215 , C07D211/26 , C07D211/58 , C07D213/38 , C07D241/04 , C07D295/20 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/06
摘要： Derivatives of urea that contain piperazine rings and additional substitution with aromatic groups are effective in ameliorating conditions associated with unwanted calcium ion channel activity.
摘要翻译： 含有哌嗪环的尿素衍生物和芳香族基团的另外的取代有助于改善与不需要的钙离子通道活性有关的病症。
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