公开(公告)号：US08133998B2

公开(公告)日：2012-03-13

申请号：US12118492

申请日：2008-05-09

申请人： Hassan Pajouhesh ,  Hossein Pajouhesh ,  Yanbing Ding ,  Jason Tan ,  Mike Grimwood ,  Francesco Belardetti ,  Ramesh Kaul ,  Richard Holland ,  Navjot Chahal

发明人： Hassan Pajouhesh ,  Hossein Pajouhesh ,  Yanbing Ding ,  Jason Tan ,  Mike Grimwood ,  Francesco Belardetti ,  Ramesh Kaul ,  Richard Holland ,  Navjot Chahal

IPC分类号： C07D491/00 ,  C07D333/00 ,  C07D333/52 ,  C07D333/38

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/5377

摘要： Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted T-type calcium channel activity are disclosed. Specifically, a series of compounds containing thienopyrimidine or oxoquinazoline derivatives are disclosed of the general formula (1) or formula (2) where X is a linker and Y is an aromatic moiety or N(R5)(R6).

摘要翻译： 公开了有助于改善由不希望的钙通道活性，特别是不希望的T型钙通道活性表征的病症的方法和化合物。 具体地说，通式（1）或式（2）公开了一系列含有噻吩并嘧啶或氧代喹唑啉衍生物的化合物，其中X为连接基，Y为芳族部分或N（R5）（R6）。

公开(公告)号：US07511077B2

公开(公告)日：2009-03-31

申请号：US11351224

申请日：2006-02-08

申请人： Hassan Pajouhesh ,  Hossein Pajouhesh ,  Yanbing Ding ,  Terrance P. Snutch ,  Francesco Belardetti

发明人： Hassan Pajouhesh ,  Hossein Pajouhesh ,  Yanbing Ding ,  Terrance P. Snutch ,  Francesco Belardetti

IPC分类号： C07C211/09 ,  C07C233/30 ,  A61K31/165

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/50 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40

摘要： Aromatic derivatives of aliphatic diamines are effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium ion channel activity, especially T-type and N-type channels. These conditions include, for example, stroke and pain.

摘要翻译： 脂肪族二胺的芳族衍生物可有效改善特征在于不需要的钙离子通道活性的条件，特别是T型和N型通道。 这些病症包括例如中风和疼痛。

公开(公告)号：US20060235050A1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：US11351224

申请日：2006-02-08

申请人： Hassan Pajouhesh ,  Hossein Pajouhesh ,  Yanbing Ding ,  Terrance Snutch ,  Francesco Belardetti

发明人： Hassan Pajouhesh ,  Hossein Pajouhesh ,  Yanbing Ding ,  Terrance Snutch ,  Francesco Belardetti

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/44 ,  A61K31/165 ,  C07D213/56

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/78 ,  C07C235/20 ,  C07C235/50 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40

摘要： Aromatic derivatives of aliphatic diamines are effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium ion channel activity, especially T-type and N-type channels. These conditions include, for example, stroke and pain.

公开(公告)号：US07186726B2

公开(公告)日：2007-03-06

申请号：US10655393

申请日：2003-09-03

申请人： Terrance P. Snutch ,  Gerald W. Zamponi ,  Hassan Pajouhesh ,  Hossein Pajouhesh ,  Francesco Belardetti

发明人： Terrance P. Snutch ,  Gerald W. Zamponi ,  Hassan Pajouhesh ,  Hossein Pajouhesh ,  Francesco Belardetti

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D277/74 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： Certain piperazine substituted compounds are described which are useful in altering calcium channel activity.

摘要翻译： 描述了可用于改变钙通道活性的某些哌嗪取代的化合物。

公开(公告)号：US20060084660A1

公开(公告)日：2006-04-20

申请号：US11214218

申请日：2005-08-29

申请人： Terrance Snutch ,  Gerald Zamponi ,  Hassan Pajouhesh ,  Hossein Pajouhesh ,  Francesco Belardetti

发明人： Terrance Snutch ,  Gerald Zamponi ,  Hassan Pajouhesh ,  Hossein Pajouhesh ,  Francesco Belardetti

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： A61K31/495

摘要： Certain piperazine compounds are described which are useful in altering calcium channel activity.

摘要翻译： 描述了可用于改变钙通道活性的某些哌嗪化合物。

公开(公告)号：US06951862B2

公开(公告)日：2005-10-04

申请号：US10409763

申请日：2003-04-08

申请人： Terrance P. Snutch ,  Gerald W. Zamponi ,  Hassan Pajouhesh ,  Hossein Pajouhesh ,  Francesco Belardetti

发明人： Terrance P. Snutch ,  Gerald W. Zamponi ,  Hassan Pajouhesh ,  Hossein Pajouhesh ,  Francesco Belardetti

IPC分类号： A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61P9/10 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D277/74 ,  C07D277/82 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/185 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4965 ,  C07D241/04

CPC分类号： A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D277/74 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D295/185 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： Certain piperazine substituted compounds are described which are useful in altering calcium channel activity.

公开(公告)号：US06949554B2

公开(公告)日：2005-09-27

申请号：US10746932

申请日：2003-12-23

申请人： Terrance P. Snutch ,  Gerald W. Zamponi ,  Hassan Pajouhesh ,  Hossein Pajouhesh ,  Francesco Belardetti

发明人： Terrance P. Snutch ,  Gerald W. Zamponi ,  Hassan Pajouhesh ,  Hossein Pajouhesh ,  Francesco Belardetti

IPC分类号： A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  A61P9/10 ,  A61P25/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D277/74 ,  C07D277/82 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/185 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965

CPC分类号： A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D277/74 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D295/185 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： Certain piperazine substituted compounds are described which are useful in altering calcium channel activity.

摘要翻译： 描述了可用于改变钙通道活性的某些哌嗪取代的化合物。

公开(公告)号：US06943168B2

公开(公告)日：2005-09-13

申请号：US10409868

申请日：2003-04-08

申请人： Terrance P. Snutch ,  Gerald W. Zamponi ,  Hassan Pajouhesh ,  Hossein Pajouhesh ,  Francesco Belardetti

发明人： Terrance P. Snutch ,  Gerald W. Zamponi ,  Hassan Pajouhesh ,  Hossein Pajouhesh ,  Francesco Belardetti

IPC分类号： A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D277/74 ,  C07D277/82 ,  C07D295/02 ,  C07D295/03 ,  C07D295/185 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  C07D295/00 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D295/185 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/451 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/5415 ,  C07D211/14 ,  C07D211/16 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/38 ,  C07D277/74 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D317/60 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： Certain piperazine substituted compounds are described which are useful in altering calcium channel activity.

摘要翻译： 描述了可用于改变钙通道活性的某些哌嗪取代的化合物。

公开(公告)号：US20080227823A1

公开(公告)日：2008-09-18

申请号：US12042277

申请日：2008-03-04

申请人： Hassan Pajouhesh ,  Nagasree Chakka ,  Yuanxi Zhou ,  Francesco Belardetti

发明人： Hassan Pajouhesh ,  Nagasree Chakka ,  Yuanxi Zhou ,  Francesco Belardetti

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  C07D211/06 ,  A61K31/4468

CPC分类号： A61K31/4045 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454 ,  C07C233/51 ,  C07C237/24 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/14 ,  C07D211/66 ,  C07D213/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： Methods and compounds effective in ameliorating conditions characterized by unwanted calcium channel activity, particularly unwanted T-type calcium channel activity are disclosed. Specifically, a series of compounds containing both a diamide and aromatic functionality are disclosed of the general formula (1) where X1 and X2 are linkers.

摘要翻译： 公开了有效改善特征在于不希望的钙通道活性，特别是不希望的T型钙通道活性的病症的方法和化合物。 具体地，公开了一系列含有二酰胺和芳族官能团的化合物，通式（1）其中X 1和X 2 2是连接体。

公开(公告)号：US07270949B2

公开(公告)日：2007-09-18

申请号：US10754085

申请日：2004-01-07

申请人： Francesco Belardetti ,  Diana Janke ,  David Parker ,  Terrance P. Snutch

发明人： Francesco Belardetti ,  Diana Janke ,  David Parker ,  Terrance P. Snutch

IPC分类号： C12Q1/00

CPC分类号： G01N33/6872 ,  G01N33/582 ,  G01N33/6896 ,  G01N2500/00

摘要： A fluorescence based assay for compounds that modulate T-type calcium ion channels and that can be adapted to high throughput screening formats. Modulators of T-type channels are useful to correct functional abnormalities. These abnormalities are associated with epilepsy, pain, schizophrenia, depression, anxiety, cardiac arrhythmia, hypertension, certain types of cancer, diabetes, infertility, sexual dysfunction and other undesirable conditions.

摘要翻译： 用于调节T型钙离子通道并可适应高通量筛选形式的化合物的基于荧光的测定。 T型通道的调制器可用于纠正功能异常。 这些异常与癫痫，疼痛，精神分裂症，抑郁，焦虑，心律失常，高血压，某些类型的癌症，糖尿病，不孕症，性功能障碍和其他不良状况有关。