公开(公告)号：US20100009961A1

公开(公告)日：2010-01-14

申请号：US12492254

申请日：2009-06-26

申请人： Heiko Kroth ,  Tim Feuerstein ,  Frank Richter ,  Jurgen Boer ,  Michael Essers ,  Bert Nolte ,  Matthias Schneider ,  Matthias Hochguertel ,  Fritz-Frieder Frickel ,  Arthur Taveras ,  Christoph Steeneck

发明人： Heiko Kroth ,  Tim Feuerstein ,  Frank Richter ,  Jurgen Boer ,  Michael Essers ,  Bert Nolte ,  Matthias Schneider ,  Matthias Hochguertel ,  Fritz-Frieder Frickel ,  Arthur Taveras ,  Christoph Steeneck

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/41 ,  A61K31/40 ,  C07D413/14 ,  C07D403/02 ,  C07D207/00

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates generally to pyrrolidine and thiazolidine DPP-IV inhibitor compounds. The present invention also provides synthetic methods for preparation of such compounds, methods of inhibiting DPP-IV using such compounds and pharmaceutical formulations containing them for treatment of DPP-IV mediated diseases, in particular, Type-2 diabetes.

摘要翻译： 本发明一般涉及吡咯烷和噻唑烷DPP-IV抑制剂化合物。 本发明还提供了用于制备这种化合物的合成方法，使用这些化合物抑制DPP-IV的方法和含有它们的药物制剂用于治疗DPP-IV介导的疾病，特别是2型糖尿病。

公开(公告)号：US20110112051A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US13006363

申请日：2011-01-13

申请人： Heiko KROTH ,  Tim Feuerstein ,  Frank Richter ,  Jürgen Boer ,  Michael Essers ,  Bert Nolte ,  Matthias Schneider ,  Matthias Hochguertel ,  Fritz-Frieder Frickel ,  Arthur Taveras ,  Christoph Steeneck

发明人： Heiko KROTH ,  Tim Feuerstein ,  Frank Richter ,  Jürgen Boer ,  Michael Essers ,  Bert Nolte ,  Matthias Schneider ,  Matthias Hochguertel ,  Fritz-Frieder Frickel ,  Arthur Taveras ,  Christoph Steeneck

IPC分类号： A61K31/41 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/14 ,  C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  C07F5/02 ,  A61K31/69 ,  C07D487/08 ,  A61K31/407 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4196 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates generally to pyrrolidine and thiazolidine DPP-IV inhibitor compounds. The present invention also provides synthetic methods for preparation of such compounds, methods of inhibiting DPP-IV using such compounds and pharmaceutical formulations containing them for treatment of DPP-IV mediated diseases, in particular, Type-2 diabetes.

摘要翻译： 本发明一般涉及吡咯烷和噻唑烷DPP-IV抑制剂化合物。 本发明还提供了用于制备这种化合物的合成方法，使用这些化合物抑制DPP-IV的方法和含有它们的药物制剂用于治疗DPP-IV介导的疾病，特别是2型糖尿病。

公开(公告)号：US20060293345A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11440087

申请日：2006-05-22

申请人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Matthias Hochguertel ,  Tim Feuerstein ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Jurgen Boer ,  Xinyuan Wu ,  Matthias Schneider ,  Bert Nolte ,  Brian Gallagher ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Hongbo Dong ,  Michael Essers ,  Heiko Kroth ,  Andrew Kiely ,  Timothy Powers ,  Arthur Taveras

发明人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Matthias Hochguertel ,  Tim Feuerstein ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Jurgen Boer ,  Xinyuan Wu ,  Matthias Schneider ,  Bert Nolte ,  Brian Gallagher ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Hongbo Dong ,  Michael Essers ,  Heiko Kroth ,  Andrew Kiely ,  Timothy Powers ,  Arthur Taveras

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D491/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to amide group containing pharmaceutical agents, and in particular, to amide containing heterobicyclic metalloprotease inhibitor compounds. More particularly, the present invention provides a new class of heterobicyclic MMP-13 inhibiting compounds, that exhibit an increased potency in relation to currently known MMP-13 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含酰胺基的药剂，特别涉及含酰胺的杂双环金属蛋白酶抑制剂化合物。 更具体地说，本发明提供了一类新型的杂双环MMP-13抑制化合物，其表现出与目前已知的MMP-13抑制剂有关的效力。

公开(公告)号：US20070155738A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US11602140

申请日：2006-11-20

申请人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochguertel ,  Michael Essers ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian Gallagher ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur Taveras

发明人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochguertel ,  Michael Essers ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian Gallagher ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur Taveras

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  C07D491/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to amide group containing pharmaceutical agents, and in particular, to amide containing heterobicyclic metalloprotease inhibitor compounds. More particularly, the present invention provides a new class of heterobicyclic MMP-13 inhibiting and MMP-3 inhibiting compounds, that exhibit an increased potency in relation to currently known MMP-13 and MMP-3 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含酰胺基的药剂，特别涉及含酰胺的杂双环金属蛋白酶抑制剂化合物。 更具体地，本发明提供了一类新型的杂双环MMP-13抑制和MMP-3抑制化合物，其与当前已知的MMP-13和MMP-3抑制剂相比具有增强的效力。

公开(公告)号：US08076330B2

公开(公告)日：2011-12-13

申请号：US13006363

申请日：2011-01-13

申请人： Heiko Kroth ,  Tim Feuerstein ,  Frank Richter ,  Jürgen Boer ,  Michael Essers ,  Bert Nolte ,  Matthias Schneider ,  Matthias Hochgürtel ,  Fritz-Frieder Frickel ,  Arthur G. Taveras ,  Christoph Steeneck

发明人： Heiko Kroth ,  Tim Feuerstein ,  Frank Richter ,  Jürgen Boer ,  Michael Essers ,  Bert Nolte ,  Matthias Schneider ,  Matthias Hochgürtel ,  Fritz-Frieder Frickel ,  Arthur G. Taveras ,  Christoph Steeneck

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/41 ,  A61K31/40 ,  C07D257/02 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D209/02 ,  C07D209/52 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/08 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates generally to pyrrolidine and thiazolidine DPP-IV inhibitor compounds. The present invention also provides synthetic methods for preparation of such compounds, methods of inhibiting DPP-IV using such compounds and pharmaceutical formulations containing them for treatment of DPP-IV mediated diseases, in particular, Type-2 diabetes.

摘要翻译： 本发明一般涉及吡咯烷和噻唑烷DPP-IV抑制剂化合物。 本发明还提供了用于制备这种化合物的合成方法，使用这些化合物抑制DPP-IV的方法和含有它们的药物制剂用于治疗DPP-IV介导的疾病，特别是2型糖尿病。

公开(公告)号：US20080161300A1

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：US12001041

申请日：2007-12-07

申请人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgurtel ,  Michael Essers ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian Gallagher ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Beisinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur Taveras

发明人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgurtel ,  Michael Essers ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian Gallagher ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Beisinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur Taveras

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/519 ,  C07D265/36 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to amide group containing pharmaceutical agents, and in particular, to amide containing heterobicyclic metalloprotease inhibitor compounds. More particularly, the present invention provides a new class of heterobicyclic MMP-13 inhibiting and MMP-3 inhibiting compounds, that exhibit an increased potency in relation to currently known MMP-13 and MMP-3 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含酰胺基的药剂，特别涉及含酰胺的杂双环金属蛋白酶抑制剂化合物。 更具体地，本发明提供了一类新型的杂双环MMP-13抑制和MMP-3抑制化合物，其与当前已知的MMP-13和MMP-3抑制剂相比具有增强的效力。

公开(公告)号：US20120015920A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US13163457

申请日：2011-06-17

申请人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgürtel ,  Michael Essers ,  Joshua van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian M. Gallagher, JR. ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur G. Taveras

发明人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgürtel ,  Michael Essers ,  Joshua van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian M. Gallagher, JR. ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/519 ,  A61K31/538 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P31/04 ,  A61P7/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P31/18 ,  C12N9/99 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to amide group containing pharmaceutical agents, and in particular, to amide containing heterobicyclic metalloprotease inhibitor compounds. More particularly, the present invention provides a new class of heterobicyclic MMP-13 inhibiting and MMP-3 inhibiting compounds, that exhibit an increased potency in relation to currently known MMP-13 and MMP-3 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含酰胺基的药剂，特别涉及含酰胺的杂双环金属蛋白酶抑制剂化合物。 更具体地，本发明提供了一类新型的杂双环MMP-13抑制和MMP-3抑制化合物，其与当前已知的MMP-13和MMP-3抑制剂相比具有增强的效力。

公开(公告)号：US08835441B2

公开(公告)日：2014-09-16

申请号：US13163457

申请日：2011-06-17

申请人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgürtel ,  Michael Essers ,  Joshua van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian M. Gallagher, Jr. ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur G. Taveras

发明人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgürtel ,  Michael Essers ,  Joshua van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian M. Gallagher, Jr. ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to amide containing heterobicyclic compounds having the following formulas: wherein R1, R2, D, and Q are as defined in the specification. More particularly, the present invention provides a new class of amide containing heterobicyclic compounds, that exhibit an increased potency in relation to currently known MMP-13 and MMP-3 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及具有下式的含酰胺的杂双环化合物：其中R1，R2，D和Q如说明书中所定义。 更具体地说，本发明提供了一类新的含有杂双环化合物的酰胺，其表现出与目前已知的MMP-13和MMP-3抑制剂有关的效力。

公开(公告)号：US07795245B2

公开(公告)日：2010-09-14

申请号：US12001043

申请日：2007-12-07

申请人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgurtel ,  Michael Essors ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian M. Gallagher, Jr. ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur G. Taveras

发明人： Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Frank Richter ,  Heiko Kroth ,  Matthias Hochgurtel ,  Michael Essors ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Bert Nolte ,  Brian M. Gallagher, Jr. ,  Tim Feuerstein ,  Matthias Schneider ,  Torsten Arndt ,  Hongbo Deng ,  Ralf Biesinger ,  Xinyuan Wu ,  Harald Bluhm ,  Irving Sucholeiki ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A01N43/90 ,  C07D487/00 ,  C07D413/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to amide group containing pharmaceutical agents, and in particular, to amide containing heterobicyclic metalloprotease inhibitor compounds having the following formulas: wherein R1, R2, R3, and R4 are as defined in the specification. More particularly, the present invention provides a new class of heterobicyclic MMP-13 inhibiting and MMP-3 inhibiting compounds amide containing heterobicyclic compounds, that exhibit an increased potency in relation to currently known MMP-13 and MMP-3 inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含酰胺基的药剂，特别涉及具有下式的含酰胺的杂双环金属蛋白酶抑制剂化合物：其中R1，R2，R3和R4如说明书中所定义。 更具体地，本发明提供了一类新型的杂双环MMP-13抑制和MMP-3抑制化合物，其含有杂双环化合物的酰胺，其与当前已知的MMP-13和MMP-3抑制剂相比具有增强的效力。

公开(公告)号：US20080176870A1

公开(公告)日：2008-07-24

申请号：US11986622

申请日：2007-11-20

申请人： Bert Nolte ,  Irving Sucholeiki ,  Tim Feuerstein ,  Brian M. Gallagher ,  Xinyuan Wu ,  Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Hongbo Deng ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Arthur Taveras

发明人： Bert Nolte ,  Irving Sucholeiki ,  Tim Feuerstein ,  Brian M. Gallagher ,  Xinyuan Wu ,  Christoph Steeneck ,  Christian Gege ,  Hongbo Deng ,  Joshua Van Veldhuizen ,  Arthur Taveras

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D487/04 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates generally to heterobicyclic containing pharmaceutical agents, and in particular, to heterobicyclic metalloprotease inhibitor compounds. More particularly, the present invention provides a new class of heterobicyclic metalloprotease inhibiting compounds that exhibit an increased potency in relation to currently known metalloprotease inhibitors.

摘要翻译： 本发明一般涉及含杂环的药物，特别是涉及杂双环金属蛋白酶抑制剂化合物。 更具体地，本发明提供了一类新型的杂双环金属蛋白酶抑制化合物，其与当前已知的金属蛋白酶抑制剂相比表现出增加的效力。