公开(公告)号：US4271073A

公开(公告)日：1981-06-02

申请号：US98498

申请日：1979-11-29

申请人： Heinz Bender ,  Rudi Beyerle ,  Karl-Heinz Keil ,  Heinz G. Greve ,  Kuno Reh

发明人： Heinz Bender ,  Rudi Beyerle ,  Karl-Heinz Keil ,  Heinz G. Greve ,  Kuno Reh

IPC分类号： C07D209/88 ,  C07D487/06 ,  C07D241/38

CPC分类号： C07D487/06 ,  C07D209/88

摘要： The present invention relates to new, pharmacologically valuable 2,4,5,6-tetrahydro-1H-pyrazino-[3,2,1-jk]-carbazoles substituted in the 8-position having the formula I ##STR1## wherein R stands for an alkyl or alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms or a fluorine, chlorine or bromine atom comprising reacting a 6,9-disubstituted 1,2,3,4-tetrahydrocarbazol-1-one of the formula II ##STR2## and X denotes a bromine, chlorine or iodine atom or the radical of the formula defined --O--SO.sub.2 --R' and R' is an alkyl radical having 1 to 3 carbon atoms, phenyl or tolyl, with ammonia.

摘要翻译： 本发明涉及在具有式I（I）的8位上取代的新的，药理学上有价值的2,4,5,6-四氢-1H-吡嗪并[3,2,1-jk]咔唑， 其中R代表具有1至4个碳原子的烷基或烷氧基或氟，氯或溴原子，包括使式II的6,9-二取代的1,2,3,4-四氢咔唑-1-酮

公开(公告)号：US3987036A

公开(公告)日：1976-10-19

申请号：US488578

申请日：1974-07-15

申请人： Heinz Bender ,  Otto Grawinger ,  Adolf Stachel, deceased ,  by Ingeburg Lydia Katharina Stachel, heiress ,  Rudi Beyerle ,  Josef Scholtholt ,  Rolf-Eberhard Nitz

发明人： Heinz Bender ,  Otto Grawinger ,  Adolf Stachel, deceased ,  by Ingeburg Lydia Katharina Stachel, heiress ,  Rudi Beyerle ,  Josef Scholtholt ,  Rolf-Eberhard Nitz

IPC分类号： C07D237/32 ,  C07C69/635 ,  C07D239/90 ,  C07D239/95 ,  C07D239/96 ,  C07D253/08 ,  C07D311/16 ,  C07D239/80 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D253/08 ,  C07D311/16

摘要： The present invention relates to new pharmacologically valuable, basically substituted heterocyclic compounds of the formula ##EQU1## wherein X represents--N=N----ch=n-- ##EQU2## R represents an aliphatic, cycloaliphatic, araliphatic or aromatic amine radical having 2 to 10 carbon atoms or the radical of a 5, 6 or 7 ring-membered heterocyclic amine optionally containing an additional N, O or S hetero atom, the radical being attached through the nitrogen atom,R.sub.1 and R.sub.2 represent alkoxy groups containing 1 - 4 C-atoms, R.sub.3 represents lower alkyl having 1 - 3 C-atoms and m and n are 1, 2 or 3.The above derivatives are produced by acylating heterocyclic derivatives having the formula ##STR1## with an alkoxycinnamic acid of the general formula ##STR2## OR A FUNCTIONAL DERIVATIVE OF THE LATTER, OPTIONALLY IN THE PRESENCE OF AN ACID-BINDING AGENT, THE RADICALS R, R.sub.1, R.sub.2, n and m having the meanings set out above.

公开(公告)号：US4485240A

公开(公告)日：1984-11-27

申请号：US487020

申请日：1983-04-19

申请人： Heinz Bender ,  Veit Buch ,  Rudi Beyerle ,  Klaus Kuhlein

发明人： Heinz Bender ,  Veit Buch ,  Rudi Beyerle ,  Klaus Kuhlein

IPC分类号： C07D209/88 ,  C07D209/86

CPC分类号： C07D209/88

摘要： In a process for the preparation of optionally-substituted 1,2,3,4-tetrahydro-9-cyanomethylcarbazol-1-ones of the formula ##STR1## wherein R denotes hydrogen, halogen, alkyl or alkoxy, by cyano-methylating optionally substituted 1,2,3,4-tetrahydrocarbazol-1-ones of the formula ##STR2## wherein R has the meanings mentioned above, the starting material of formula II is reacted, in a two-phase system consisting of water and a water-immiscible organic solvent, in the presence of a strong base and a known phase transfer catalyst, with a cyanomethylating agent of the formulaR.sup.1 --CH.sub.2 --CN (III),wherein R.sup.1 denotes halogen or a radical of the formula R.sup.2 --SO.sub.2 --O-- and R.sup.2 represents alkyl, phenyl or substituted phenyl.

摘要翻译： 在制备式（I）的任选取代的1,2,3,4-四氢-9-氰基甲基咔唑-1-酮的方法中，其中R表示氢，卤素，烷基或烷氧基， 甲基化式（II）的任选取代的1,2,3,4-四氢咔唑-1-酮，其中R具有上述含义，式II的起始原料在由以下组成的两相体系中反应： 水和与水不混溶的有机溶剂，在强碱和已知的相转移催化剂的存在下，与式R 1 -CH 2 -CN（III）的氰甲基化试剂反应，其中R 1表示卤素或式R 2的基团 -SO 2 -O-和R 2表示烷基，苯基或取代的苯基。

公开(公告)号：US4258043A

公开(公告)日：1981-03-24

申请号：US98608

申请日：1979-11-29

申请人： Heinz Bender ,  Rudi Beyerle ,  Steffen Piesch ,  Piero A. Martorana

发明人： Heinz Bender ,  Rudi Beyerle ,  Steffen Piesch ,  Piero A. Martorana

IPC分类号： C07D209/88 ,  C07D487/06 ,  A61K31/495 ,  C07D493/16

CPC分类号： C07D487/06 ,  C07D209/88

摘要： The present invention relates to new, pharmacologically-valuable antidepressants, which are 2,4,5,6-tetrahydro-1H-pyrazino-[3,2,1-jk]-carbazoles substituted in the 8-position and having the formula I ##STR1## wherein R stands for an alkyl or alkoxy group having 1 to 4 carbon atoms or a fluorine, chlorine or bromine atom, and a method for making them by reacting with ammonia a 6,9-disubstituted 1,2,3,4-tetrahydrocarbazol-1-one of the formula II ##STR2## wherein X denotes a bromine, chlorine or iodine atom or a radical of the formula --O--SO.sub.2 --R', and R' is an alkyl radical having 1 to 3 carbon atoms, phenyl or tolyl.

摘要翻译： 本发明涉及新的，药理学上有价值的抗抑郁药，其是在8位上被取代并具有式I的2,4,5,6-四氢-1H-吡嗪并[3,2,1-jk] - 咔唑 （I）其中R表示具有1至4个碳原子的烷基或烷氧基或氟，氯或溴原子，以及通过与氨反应制备它们的方法，6,9-二取代的1,2， （II）的3,4-四氢咔唑-1-酮其中X表示溴，氯或碘原子或式-O-SO 2 -R'的基团，R'是烷基 具有1至3个碳原子，苯基或甲苯基。

公开(公告)号：US4598079A

公开(公告)日：1986-07-01

申请号：US610921

申请日：1984-05-15

申请人： Rudi Beyerle ,  Heinz Bender ,  Ursula Schindler ,  Rolf-Eberhard Nitz ,  Piero A. Martorana

发明人： Rudi Beyerle ,  Heinz Bender ,  Ursula Schindler ,  Rolf-Eberhard Nitz ,  Piero A. Martorana

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P25/28 ,  C07D209/22 ,  C07D209/24 ,  C07D241/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D241/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/22 ,  C07D209/24 ,  C07D241/08 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14

摘要： Aryl-substituted piperazinones and their physiologically-acceptable acid-addition salts have a useful nootropic action. They are administered enterally or parenterally in conventional dosage forms.

摘要翻译： 芳基取代的哌嗪酮及其生理学上可接受的酸加成盐具有有用的益智作用。 它们以常规剂型肠或肠胃外给药。

公开(公告)号：US5221680A

公开(公告)日：1993-06-22

申请号：US842435

申请日：1992-02-27

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn

IPC分类号： C07D211/98 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D271/04 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D211/98 ,  C07D241/04 ,  C07D271/04 ,  C07D279/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： Substituted 3-aminosydnonimines of the formula I ##STR1## and pharmacologically acceptable acid addition salts thereof, in which R.sup.1 denotes hydrogen or the radical --COR.sup.4,R.sup.2 denotes alkyl or phenyl alkyl having 1 to 4 C atoms in the alkyl group,R.sup.4 denotes, for example, an aryl radical, and processes and formulations for controlling or preventing cardiovascular diseases by administering an effective amount of such compounds to a host in need thereof.

摘要翻译： 其中R 1表示氢或基团-COR 4，R 2表示烷基中具有1至4个C原子的烷基或苯基烷基，R 4表示取代的式I的3-氨基亚氨基亚胺， 例如芳基，以及通过向有需要的宿主施用有效量的这种化合物来控制或预防心血管疾病的方法和制剂。

公开(公告)号：US4610984A

公开(公告)日：1986-09-09

申请号：US601637

申请日：1984-04-18

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Ursula Schindler ,  Piero Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Ursula Schindler ,  Piero Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

IPC分类号： C07D295/18 ,  A61K31/495 ,  A61P25/28 ,  C07D207/16 ,  C07D213/82 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D307/68 ,  C07D409/12 ,  C07D295/20

CPC分类号： C07D213/82 ,  C07D207/16 ,  C07D295/192 ,  C07D295/205 ,  C07D295/215 ,  C07D307/68 ,  C07D409/12

摘要： This invention relates to certain 4-acyl-piperazine-1-acetamides. These compounds are useful as memory and learning enhancers and for the treatment and prevention of cerebral insufficiency.

摘要翻译： 本发明涉及某些4-酰基哌嗪-1-乙酰胺。 这些化合物可用作记忆和学习增强剂以及治疗和预防脑功能不全。

公开(公告)号：US4305939A

公开(公告)日：1981-12-15

申请号：US166951

申请日：1980-07-08

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Rolf-Eberhard Nitz ,  Piero A. Martorana ,  Volker Fiedler

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Rolf-Eberhard Nitz ,  Piero A. Martorana ,  Volker Fiedler

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/54 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D271/04 ,  C07D295/28 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  A61K31/38 ,  A61K31/41 ,  C07D279/10

CPC分类号： C07D295/30 ,  C07D271/04

摘要： Physiologically-acceptable 3-aminosydnonimines of the formula ##STR1## and their pharmacologically-acceptable acid-addition salts, when formulated into medicament dosage forms, are useful for reducing systemic blood pressure, pulmonary artery pressure and left ventricular end diastolic pressure when orally administered to patients in need of such pressure reduction. These compounds are prepared by cyclizing a compound which, in its free-base state, is of the formula ##STR2## to a corresponding product which, in its free-base state, is of the formula ##STR3## and, when R.sup.2 is other than --H, acylating that product.

摘要翻译： 当配制成药物剂型时，式（I）的生理学上可接受的3-氨基亚氨基亚胺及其药理学上可接受的酸加成盐可用于降低全身血压，肺动脉压和左心室舒张末期压 口服给予需要减压的患者。 这些化合物通过将其游离碱状态为具有式（II）的化合物环化成相应的产物，其在其游离碱状态下具有式（Ia） 并且当R2不是-H时，酰化该产物。

公开(公告)号：US5015659A

公开(公告)日：1991-05-14

申请号：US495439

申请日：1990-03-14

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Ursula Schindler ,  Bernd Jablonka ,  Jeffery Troke

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Ursula Schindler ,  Bernd Jablonka ,  Jeffery Troke

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  C07D333/24

CPC分类号： C07D333/24

摘要： The present invention relates to thienylacetic acid derivatives of the general formula I ##STR1## in which X denotes --O-- or --NH--;R.sup.1 denotes hydrogen, the group --CH.sub.2 --CO--R.sup.3 or the group --CO--CH.sub.2 --NH.sub.2 ;R.sup.2 denotes hydrogen, (C.sub.1 -C.sub.4)-alkyl or the radical R.sup.1 andR.sup.3 denotes (C.sub.1 -C.sub.4)-alkoxy, hydroxyl or amino, it not being possible for both R.sup.1 and R.sup.2 to represent hydrogen when X denotes O,as well as the pharmaceutically tolerated salts thereof, process for the preparation thereof, the use thereof, and pharmaceuticals containing these and the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I（I）的噻吩乙酸衍生物，其中X表示-O-或-NH-; R1表示氢，基团-CH2-CO-R3或基团-CO-CH2-NH2; R 2表示氢，（C 1 -C 4） - 烷基或基团R 1和R 3表示（C 1 -C 4） - 烷氧基，羟基或氨基，当X表示O时，R 1和R 2都不可能表示氢， 其药学上可接受的盐，其制备方法，其用途和含有它们的药物及其制备方法。

公开(公告)号：US4816454A

公开(公告)日：1989-03-28

申请号：US775420

申请日：1985-09-12

申请人： Gerhard Zoller ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Helmut Bohn ,  Piero Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

发明人： Gerhard Zoller ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Helmut Bohn ,  Piero Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

IPC分类号： C07D237/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D521/00 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D237/04 ,  C07D249/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Substituted 4,5-dihydro-3(2H)-pyridazinones of the formula I ##STR1## wherein R, for example, denotes a radical of the formula ##STR2## R.sup.1 and R.sup.2, for example, denote hydrogen or methyl, R.sup.3, for example, denotes 2-methoxy-ethoxy, 3-pyridyl-methoxy, amino-carbonyl-methoxy, hydroxy-carbonyl-methoxy, methyl-thio, (2-methoxy-ethyl)-amino-carbonyl-methoxy, 3-pyridyl-methyl or 5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl and R.sup.4, for example, denotes hydrogen, have useful pharmacological properties and can therefore be used for the preparation of pharmacological products.

摘要翻译： 式I的取代的4,5-二氢-3（2H） - 哒嗪酮其中R，例如，表示下式的基团R 1和R 2例如表示氢或甲基， 例如，R3表示2-甲氧基 - 乙氧基，3-吡啶基 - 甲氧基，氨基 - 羰基 - 甲氧基，羟基 - 羰基 - 甲氧基，甲基 - 硫基，（2-甲氧基 - 乙基） - 氨基 - 羰基 - 甲氧基， 吡啶基甲基或5-甲基-1,3,4-恶二唑-2-基，R4例如表示氢，具有有用的药理学性质，因此可用于制备药理产品。