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    β-lactam compounds process for reproducing the same and serum cholesterol-lowering agents containing the same
    1.
    发明授权
    β-lactam compounds process for reproducing the same and serum cholesterol-lowering agents containing the same 有权
    用于再现相同的β-内酰胺化合物的方法和含有它们的血清胆固醇降低剂

    公开(公告)号：US07045515B2

    公开(公告)日：2006-05-16

    申请号：US10450171

    申请日：2002-02-20

    申请人： Hiroshi Tomiyama ,  Masayuki Yokota ,  Atsushi Noda ,  Akira Ohno

    发明人： Hiroshi Tomiyama ,  Masayuki Yokota ,  Atsushi Noda ,  Akira Ohno

    IPC分类号： C07D205/08 ,  A61K31/397 ,  A61P3/06

    CPC分类号： C07D405/10 ,  C07D405/12

    摘要： Novel β-lactam compounds represented by the following formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof which are useful as serum cholesterol-lowering agents: (I) wherein A1, A3 and A4 represent each hydrogen, halogen C1-5 alkyl, C1-5 alkoxy, —COOR1, a group represented by the following general formula (b): (b) wherein R1 represents hydrogen or C1-5 alkyl, or a group represented by the following general formula (a): (a) wherein R2 represents —CH2OH, —CH2OC(O)—R1 or —CO2—R1; R3 represents —OH or —OC(O)—R1; R4 represents —(CH2)kR5(CH2)1- wherein K and 1 are each 0 or an integer of 1 or above provided k+1 is an integer of not more than 10; and R5 represents a single bond, —CH═CH—, —OCH2—, carbonyl or —CH(OH)—; provided that at least one of A1, A3 and A4 is a group represented by the above formula (a); A2 represents C1-5 alkyl, C1-5 alkoxy, C1-5 alkenyl, C1-5 hydroxyalkyl or C1-5 carbonylalkyl; and n, p, q and r are each an integer of 0, 1 or 2.

    摘要翻译： 由下式（I）表示的新型β-内酰胺化合物或其药学上可接受的盐可用作血清降胆固醇剂：（I）其中A 1，A 3， >和A 4各自表示氢，卤素C 1-5烷基，C 1-5烷氧基，-COOR 1， （b）表示的基团：（b）其中R 1表示氢或C 1-5烷基，或由以下通式（b）表示的基团： 以下通式（a）：（a）其中R 2代表-CH 2 OH，-CH 2 OC（O）-R' SUB> 1或-CO 2 -R 1; R 3表示-OH或-OC（O）-R 1; R 4表示 - （CH 2）2 R 5（CH 2）2 - （CH 2） 其中K和1各自为0或1或更高的整数，k + 1为不大于10的整数; 和R 5表示单键，-CH-CH-，-OCH 2 - ，羰基或-CH（OH） - ; 条件是A 1，A 3和A 4中的至少一个是由上述式（a）表示的基团。 A 2表示C 1-5烷基，C 1-5烷氧基，C 1-5 - 烯基，C 1-5个羟基烷基或C 1-5烷基羰基; 并且n，p，q和r各自为0,1或2的整数。

    Process for Preparing Optically Active Alcohols
    3.
    发明申请
    Process for Preparing Optically Active Alcohols 有权
    光学活性醇制备方法

    公开(公告)号：US20090062527A1

    公开(公告)日：2009-03-05

    申请号：US12224098

    申请日：2007-02-13

    申请人： Hiroshi Tomiyama ,  Masayuki Yokota

    发明人： Hiroshi Tomiyama ,  Masayuki Yokota

    IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D263/24 ,  C07C69/732

    CPC分类号： C07D263/14 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/31 ,  C07D205/08 ,  C07C69/732

    摘要： This invention relates to a process for producing optically active alcohols using asymmetric reduction of aromatic ketones. This process gives optically active alcohols in high enantioselectivity at large scale production. Aromatic ketones represented by formula (I) [wherein, R1 are selected from hydrogen atom, halogen atom, lower alkyl group etc. R2 is —(CH2)n-R3 [wherein, n is 1 to 5 integer. R3 are selected from hydrogen atom, halogen atom, lower alkoxycarbonyl group etc. and formula (II) and (III). {wherein, R4 is selected from lower alkyl group (1 to 5 carbon atom) etc. R5 and R6 are the same or different and are selected from hydrogen atom, halogen atom, lower alkyl group etc.}]] are reduced by sodium borohydride, chlorotrimethylsilane and optically active 2-[bis(4-methoxyphenyl)hydroxymethyl]pyrrolidine represented by formula (IV) to give optically active alcohol represented by formula (V) stereoselectively. (wherein, R1 and R2 are as defined above.)

    摘要翻译： 本发明涉及使用芳族酮不对称还原制备光学活性醇的方法。 该方法在大规模生产中提供高对映选择性的光学活性醇。 由式（I）表示的芳族酮[其中，R 1选自氢原子，卤素原子，低级烷基等。R 2为 - （CH 2）n -R 3 [其中，n为1〜5的整数。 R3选自氢原子，卤素原子，低级烷氧基羰基等和式（II）和（III）。 {其中，R4选自低级烷基（1〜5个碳原子）等。R5和R6相同或不同，选自氢原子，卤素原子，低级烷基等}]]由硼氢化钠还原 ，氯代三甲基硅烷和由式（IV）表示的光学活性的2- [双（4-甲氧基苯基）羟甲基]吡咯烷，由式（Ⅴ）代表的光学活性醇立体选择地得到。 （其中，R1和R2如上定义）

    Serum cholesterol lowering agent or preventive or therapeutic agent for atherosclerosis
    4.
    发明申请
    Serum cholesterol lowering agent or preventive or therapeutic agent for atherosclerosis 有权
    血清胆固醇降低剂或动脉粥样硬化的预防或治疗剂

    公开(公告)号：US20060154876A1

    公开(公告)日：2006-07-13

    申请号：US10560357

    申请日：2004-06-15

    申请人： Hiroshi Tomiyama ,  Masayuki Yokota ,  Kazuhiro Kosakai

    发明人： Hiroshi Tomiyama ,  Masayuki Yokota ,  Kazuhiro Kosakai

    IPC分类号： A61K31/7052 ,  A61K31/397 ,  A61K31/192

    CPC分类号： C07D405/10 ,  A61K31/216 ,  A61K31/40 ,  A61K31/505 ,  A61K31/7052 ,  A61K2300/00

    摘要： A serum cholesterol lowing agent or a preventive or therapeutile agent for atherosclerosis, which each comprises a combination of a compound represented by the following general formula (I) or pharmaceutical acceptable salts thereof with a cholesterol biosynthesis inhibitor and/or a fibrate type cholesterol lowing agent. (I) (b) (a) [In the formula, A1, A2, A3 and A4 each is hydrogen, a group represented by the formula (b), or a group represented by the formula (a), provided that at least one of these is a group represented by the formula (a); A2 is C1-5 alkyl etc; and n. p, q and r each is an integer of 0, 1 or 2.

    摘要翻译： 用于动脉粥样硬化的血清胆固醇降低剂或预防或治疗剂，其各自包含由以下通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐与胆固醇生物合成抑制剂和/或贝特类胆固醇降低剂 。 （I）（b）（a）[式中，A 1，A 2，A 3，A 4， 各自为氢，式（b）表示的基团或式（a）所示的基团，条件是它们中的至少一个为由式（a）表示的基团。 A 2是C 1-5烷基等; 和n。 p，q和r各自为0,1或2的整数。

    Phosphonic Acid Derivatives and the Treating Agents of Diseases Related Hyperphosphatemia
    5.
    发明申请
    Phosphonic Acid Derivatives and the Treating Agents of Diseases Related Hyperphosphatemia 失效
    膦酸衍生物和相关高磷酸盐血症的治疗药物

    公开(公告)号：US20080119441A1

    公开(公告)日：2008-05-22

    申请号：US11664830

    申请日：2005-10-05

    申请人： Hiroshi Tomiyama ,  Masayuki Yokota ,  Kazuo Tokuzaki ,  Ryoko Tomita

    发明人： Hiroshi Tomiyama ,  Masayuki Yokota ,  Kazuo Tokuzaki ,  Ryoko Tomita

    IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/66 ,  C07F9/06 ,  C07F9/22

    CPC分类号： C07F9/6541 ,  C07F9/3834 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/3891 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/655354 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/65586

    摘要： This invention related to a series of new phosphonic acid derivatives having anti-hyperphosphatemia activity. (I)[wherein: A is selected from —(CH2)n—, —CO—, —(CH2)n—CO—(CH2)m—, —(CH2)n—CS—(CH2)m— or branched alkylene group. B ring and C ring are selected from benzene ring, naphthalene ring, azulene ring or, heterocycle or fused heterocycle. D is —(CH2)(n+1)—, —(CH2)-O—(CH2)m—, —(CH2)—S(O)o—(CH2)m—, —CF3 or —(CH2)n—NR10—(CH2)m— (wherein: D ring is connected with the carbon atom composing C ring.) E is selected from oxygen atom or sulfur atom. P is phosphine atom. R1˜R7 (wherein R1 and R2, R4 and R5 are joined together with neighbored carbon atom to form 5˜7 membered saturated or unsaturated hydrocarbon ring, or 5˜6 membered fused heterocycle. R1, R2 and R3 are not hydrogen atom if B ring is benzene ring.) may be the same or different and are substituents. R8 and R9 are may be the same or different and are substituents. R10 is alkyl group. n and m are 0-10. o is 0-2.

    摘要翻译： 本发明涉及一系列具有抗高磷酸血症活性的新型膦酸衍生物。 （I）[其中：A选自 - （CH 2）n - ， - CO - ， - （CH 2 H 2） （CH 2）n - ， - （CH 2）n - ， - （CH 2 CH 2）n - -C（ - ） - （CH 2 CH 2）m - 或支链亚烷基。 B环和C环选自苯环，萘环，薁环或杂环或稠合杂环。 D是 - （CH 2）2（n + 1） - ， - （CH 2）-O-（CH 2 CH 2）m - （CH 2） - （CH 2）n - （CH 2）m - / > - ， - CF 3 - 或 - （CH 2）n - NR 10 - （CH 3） 2）其中：D环与构成C环的碳原子连接。）E选自氧原子或硫原子。 P是膦原子。 （其中R 1和R 2，R 4，R 4，R 4， R 5与邻位的碳原子连接在一起形成5〜7元饱和或不饱和烃环，或5〜6元稠合杂环，R 1，R 2， > 2和R 3不是氢原子，如果B环是苯环）可以相同或不同，并且是取代基。 R 8和R 9可以相同或不同，并且是取代基。 R 10是烷基。 n和m为0-10。 o是0-2。

    Phosphonic acid derivatives and the treating agents of diseases related hyperphosphatemia
    7.
    发明授权
    Phosphonic acid derivatives and the treating agents of diseases related hyperphosphatemia 失效
    膦酸衍生物和疾病相关高磷血症的治疗剂

    公开(公告)号：US07691898B2

    公开(公告)日：2010-04-06

    申请号：US11664830

    申请日：2005-10-05

    申请人： Hiroshi Tomiyama ,  Masayuki Yokota ,  Kazuo Tokuzaki ,  Ryoko Tomita

    发明人： Hiroshi Tomiyama ,  Masayuki Yokota ,  Kazuo Tokuzaki ,  Ryoko Tomita

    IPC分类号： A61K31/381 ,  C07D333/46 ,  C07F9/30

    CPC分类号： C07F9/6541 ,  C07F9/3834 ,  C07F9/3882 ,  C07F9/3891 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6539 ,  C07F9/65517 ,  C07F9/655345 ,  C07F9/655354 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/65586

    摘要： This invention related to a series of new phosphonic acid derivatives having anti-hyperphosphatemia activity. wherein: A is selected from —(CH2)n—, —CO—, —(CH2)n—CO—(CH2)m—, —(CH2)n—CS—(CH2)m— or a branched alkylene group, B ring and C ring are selected from a benzene ring, naphthalene ring, azulene ring or, heterocycle or fused heterocycle compound, D is —(CH2)(n+1)—, —(CH2)—O—(CH2)m—, —(CH2)—S(O)o—(CH2)m—, —CF3 or —(CH2)n—NR10—(CH2)m— wherein a D ring is connected with the carbon atom composing the C ring, E is selected from an oxygen atom or a sulfur atom, P is a phosphine atom, R1˜R7, wherein R1 and R2, R4 and R5 are joined together with neighbored carbon atom to form 5˜7 membered saturated or unsaturated hydrocarbon ring, or 5˜6 membered fused heterocycle, R1, R2 and R3 are not a hydrogen atom if the B ring is a benzene ring and may be the same or different and are substituents, R8 and R9 are may be the same or different and are substituents, R10 is an alkyl group, n and m are 0-10 and o is 0-2.

    摘要翻译： 本发明涉及一系列具有抗高磷酸血症活性的新型膦酸衍生物。 其中：A选自 - （CH 2）n - ， - CO - ， - （CH 2）n -CO-（CH 2）m - ， - （CH 2）n -C CS-（CH 2）m-或支链亚烷基， B环和C环选自苯环，萘环，薁环或杂环或稠合杂环化合物，D是 - （CH 2）（n + 1） - ， - （CH 2）-O-（CH 2）m - ， - （CH2）-S（O）o-（CH2）m-，-CF3或 - （CH2）n-NR10-（CH2）m-，其中D环与构成C环的碳原子连接，E 选自氧原子或硫原子，P为膦原子，R1〜R7，其中R1和R2，R4和R5与邻位碳原子连接在一起形成5〜7元饱和或不饱和烃环，或5 如果B环是苯环并且可以相同或不同，并且是取代基，则R 6，R 6和R 3不是氢原子，R 8和R 9可以相同或不同，并且是取代基R 10 是烷基，n和m是0-10，o是0-2。

    Serum cholesterol lowering agent or preventative or therapeutic agent for atherosclerosis
    8.
    发明授权
    Serum cholesterol lowering agent or preventative or therapeutic agent for atherosclerosis 有权
    血清胆固醇降低剂或动脉粥样硬化的预防或治疗剂

    公开(公告)号：US07795229B2

    公开(公告)日：2010-09-14

    申请号：US10560357

    申请日：2004-06-15

    申请人： Hiroshi Tomiyama ,  Masayuki Yokota ,  Kazuhiro Kosakai

    发明人： Hiroshi Tomiyama ,  Masayuki Yokota ,  Kazuhiro Kosakai

    IPC分类号： A61K31/70 ,  A01N43/04

    CPC分类号： C07D405/10 ,  A61K31/216 ,  A61K31/40 ,  A61K31/505 ,  A61K31/7052 ,  A61K2300/00

    摘要： A serum cholesterol lowing agent or a preventive or therapeutile agent for atherosclerosis, which each comprises a combination of a compound represented by the following general formula (I) or pharmaceutical acceptable salts thereof with a cholesterol biosynthesis inhibitor and/or a fibrate type cholesterol lowing agent. (I) (b) (a) [In the formula, A1, A2, A3 and A4 each is hydrogen, a group represented by the formula (b), or a group represented by the formula (a), provided that at least one of these is a group represented by the formula (a); A2 is C1-5 alkyl etc; and n. p, q and r each is an integer of 0, 1 or 2.

    摘要翻译： 用于动脉粥样硬化的血清胆固醇降低剂或预防或治疗剂，其各自包含由以下通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐与胆固醇生物合成抑制剂和/或贝特类胆固醇降低剂 。 （I）（b）（a）[式中，A1，A2，A3和A4各自为氢，式（b）表示的基团或式（a）所示的基团， 其中之一是由式（a）表示的基团; A2为C1-5烷基等; 和n。 p，q和r各自为0,1或2的整数。