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    Imidazole derivatives and process for preparing the same
    1.
    发明授权
    Imidazole derivatives and process for preparing the same 失效
    咪唑衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US5932607A

    公开(公告)日：1999-08-03

    申请号：US652551

    申请日：1996-06-10

    申请人： Hiroyuki Miyachi ,  Kei Okazaki ,  Hiromi Kiyota ,  Mitsuru Segawa

    发明人： Hiroyuki Miyachi ,  Kei Okazaki ,  Hiromi Kiyota ,  Mitsuru Segawa

    IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D521/00

    CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/08

    摘要： The invention relates to the imidazole derivatives as selective antagonistic substances against muscarinic acetylcholine and provides imidazole derivatives represented by a general formula (1) or (2) ##STR1## �wherein R.sub.1 is a phenyl group which may have substituent or thienyl group, R.sub.2 is a cyano group, a carboxy group, CONR.sub.7 R.sub.8 group (wherein R.sub.7 and R.sub.8 each independently represent hydrogen atom or lower alkyl group, or R.sub.7 and R.sub.8 may form a ring by alkylene chain which may contain hetero atom) or COOR.sub.9 group (wherein R.sub.9 is a lower alkyl group), R.sub.3 is a hydrogen atom or lower alkyl group, R.sub.4, R.sub.5 and R.sub.6 each independently represent hydrogen atom, lower alkyl group which may have substituent or cycloalkyl groups, or may form a condensed ring at the positions of R.sub.5 and R.sub.6 with benzene ring, R.sub.10 is a lower alkyl group or aralkyl group which may have substituent, m is an integer from 1 to 6, and Z is a halogen atom!.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 02021 Sec。 371日期1996年6月10日 102（e）1996年6月10日PCT 1994年12月1日PCT PCT。 WO95 / 15951 PCT出版物 日期：1995年6月15日本发明涉及咪唑衍生物作为针对毒蕈碱性乙酰胆碱的选择性拮抗物质，并提供由通式（1）或（2）表示的咪唑衍生物[其中R1为可具有取代基的苯基或噻吩基， R2是氰基，羧基，CONR7R8基（其中R7和R8各自独立地表示氢原子或低级烷基，或R7和R8可以通过可含有杂原子的亚烷基链形成环）或COOR9基团（其中R9 是低级烷基），R 3是氢原子或低级烷基，R 4，R 5和R 6各自独立地表示氢原子，可以具有取代基的低级烷基或环烷基，或者可以在R 5的位置上形成稠环 R6为苯环，R10为可具有取代基的低级烷基或芳烷基，m为1〜6的整数，Z为卤素原子]。

    Imidazole derivatives and process for preparing the same
    2.
    发明授权
    Imidazole derivatives and process for preparing the same 有权
    咪唑衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US6103747A

    公开(公告)日：2000-08-15

    申请号：US313979

    申请日：1999-05-19

    申请人： Hiroyuki Miyachi ,  Kei Okazaki ,  Hiromi Kiyota ,  Mitsuru Segawa

    发明人： Hiroyuki Miyachi ,  Kei Okazaki ,  Hiromi Kiyota ,  Mitsuru Segawa

    IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/60 ,  C07D233/61 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D409/06 ,  C07D409/14 ,  C07D521/00

    CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/06 ,  C07D235/08 ,  C07D249/08

    摘要： The invention relates to the imidazole derivatives as selective antagonistic substances against muscarinic acetylcholine and provides imidazole derivatives represented by a general formula (1) or (2) ##STR1## [wherein R.sub.1 is a phenyl group which may have substituent or thienyl group, R.sub.2 is a cyano group, a carboxyl group, CONR.sub.7 R.sub.8 group (wherein R.sub.7 and R.sub.8 each independently represent hydrogen atom or lower alkyl group, or R.sub.7 and R.sub.8 may form a ring by alkylene chain which may contain hetero atom) or COOR.sub.9 group (wherein R.sub.9 is a lower alkyl group), R.sub.3 is a hydrogen atom or lower alkyl group, R.sub.4, R.sub.5 and R.sub.6 each independently represent hydrogen atom, lower alkyl group which may have substituent or cycloalkyl groups, or may form a condensed ring at the positions of R.sub.5 and R.sub.6 with benzene ring, R.sub.10 is a lower alkyl group or an aralkyl group which may have substituent, m is an integer from 1 to 6, and z is a halogen atom].

    摘要翻译： 本发明涉及咪唑衍生物作为针对毒蕈碱性乙酰胆碱的选择性拮抗物质，并提供由通式（1）或（2）表示的咪唑衍生物[其中R 1为可具有取代基的苯基或噻吩基，R 2为氰基 ，羧基，CONR7R8基（其中R7和R8各自独立地表示氢原子或低级烷基，或R7和R8可以通过可含有杂原子的亚烷基链形成环）或COOR9基团（其中R9是低级烷基 ），R 3为氢原子或低级烷基，R 4，R 5和R 6各自独立地表示氢原子，可具有取代基的低级烷基或环烷基，或者可以在R5和R6的位置与苯环形成稠环 R 10为低级烷基或可具有取代基的芳烷基，m为1〜6的整数，z为卤素原子]。

    Imidazolidinone derivatives, their acid adducts and therapeutic drugs for senile dementia
    3.
    发明授权
    Imidazolidinone derivatives, their acid adducts and therapeutic drugs for senile dementia 失效
    咪唑啉酮衍生物，它们的酸加成物和用于老年痴呆的治疗药物

    公开(公告)号：US5789425A

    公开(公告)日：1998-08-04

    申请号：US612829

    申请日：1996-03-15

    申请人： Yasuo Takano ,  Masanori Takadoi ,  Kei Okazaki ,  Takashi Hirayama ,  Atsuhiro Yamanishi

    发明人： Yasuo Takano ,  Masanori Takadoi ,  Kei Okazaki ,  Takashi Hirayama ,  Atsuhiro Yamanishi

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D405/14

    摘要： Imidazolidinone derivatives represented by a following general formula (1) or pharmacologically permissible acid addition salts with cholinergic activity (muscarine M.sub.1 activity) provide compounds useful for the therapy of senile dementia. ##STR1## (wherein R denotes a lower alkyl group which may be substituted by halogen, or the like, R.sup.1 and R.sup.2 denote identically or differently hydrogen atoms or lower alkyl groups, R.sup.3 denotes a formula ##STR2## (wherein R.sup.4 denotes a lower alkyl group which may be substituted by halogen, or the like, q denotes 0 to 3, and R.sup.5 denotes a hydrogen atom or the like), m and n denote 0 to 3, p denotes 1 to 3, and X denotes an oxygen atom or sulfur atom).

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01506 Sec。 371日期：1996年3月15日 102（e）1996年3月15日PCT 1994年9月12日PCT PCT。 公开号WO95 / 07906 日期：1995年3月23日由以下通式（1）表示的咪唑烷酮衍生物或具有胆碱能活性的药理学允许的酸加成盐（毒蕈碱M1活性）提供可用于治疗老年痴呆的化合物。 （1）（其中R表示可被卤素取代的低级烷基等，R 1和R 2表示相同或不同的氢原子或低级烷基，R 3表示下式：其中R 4表示 可以被卤素取代的低级烷基等，q表示0〜3，R5表示氢原子等），m表示0〜3，p表示1〜3，X表示 氧原子或硫原子）。

    Optically active imidazolidinone derivatives and processes for preparing them
    5.
    发明授权
    Optically active imidazolidinone derivatives and processes for preparing them 失效
    光学活性咪唑烷酮衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：US5726188A

    公开(公告)日：1998-03-10

    申请号：US612827

    申请日：1996-03-15

    申请人： Yasuo Takano ,  Kei Okazaki ,  Takashi Hirayama ,  Tsuyoshi Anraku

    发明人： Yasuo Takano ,  Kei Okazaki ,  Takashi Hirayama ,  Tsuyoshi Anraku

    IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61P25/28 ,  C07B53/00 ,  C07D401/04

    CPC分类号： C07D401/04

    摘要： An optically active imidazolidinone derivative represented by general formula (1), having a cholinergic activity (a muscarine M.sub.1 activity) and being useful for treating senile dementia, a pharmacologically acceptable acid-addition salt thereof, and a process for producing the same, wherein R and R.sup.1 may be the same or different and each represents hydrogen, halogen, optionally halogenated lower alkyl, lower alkoxy, lower alkylthio, lower alkoxycarbonyl, nitro, amino or cyano; and n represents 1 to 4.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01505 Sec。 371日期：1996年3月15日 102（e）1996年3月15日PCT 1994年9月12日PCT PCT。 公开号WO95 / 07905 日期：1995年3月23日由通式（1）表示的具有胆碱能活性（毒蕈碱M1活性），可用于治疗老年性痴呆的光学活性咪唑啉酮衍生物及其药理学可接受的酸加成盐及其制备方法 相同，其中R和R 1可以相同或不同，各自表示氢，卤素，任选卤代的低级烷基，低级烷氧基，低级烷硫基，低级烷氧基羰基，硝基，氨基或氰基; n表示1〜4。