公开(公告)号：US07015218B1

公开(公告)日：2006-03-21

申请号：US09913260

申请日：2000-02-10

申请人： Hiroyuki Ushio ,  Seigo Ishibuchi ,  Youichiro Naito ,  Naoki Sugiyama ,  Takafumi Kawaguchi ,  Kenji Chiba ,  Makio Ohtsuki ,  Yoichi Naka

发明人： Hiroyuki Ushio ,  Seigo Ishibuchi ,  Youichiro Naito ,  Naoki Sugiyama ,  Takafumi Kawaguchi ,  Kenji Chiba ,  Makio Ohtsuki ,  Yoichi Naka

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/40 ,  A61K45/06 ,  C07D207/34 ,  C07D231/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/10 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to a compound of the formula wherein R1 is substituted aryl, heteroaryl and the like, R2 and R3 are hydrogen, alkyl, halogen, hydroxyl group and the like, Q is N, CH and the like, W is hydrogen, alkyl, hydroxycarbonylalkyl and the like, X is halogen, cyano, nitro, amino and the like, X′ is hydrogen, halogen, cyano, nitro, and Y is alkyl, hydroxyl group, alkoxy, mercapto and the like and a salt thereof, and a medicine containing the said compound. The compound of the present invention shows a superior inhibitory effect on activated lymphocytes proliferation and is useful as an agent for the prophylaxis or treatment of various autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物其中R 1是取代的芳基，杂芳基等，R 2和R 3是氢 烷基，卤素，羟基等，Q是N，CH等，W是氢，烷基，羟基羰基烷基等，X是卤素，氰基，硝基，氨基等，X'是氢，卤素 ，氰基，硝基，Y是烷基，羟基，烷氧基，巯基等及其盐，以及含有所述化合物的药物。 本发明的化合物对活化的淋巴细胞增殖具有优异的抑制作用，可用作预防或治疗各种自身免疫性疾病的药剂。

公开(公告)号：US07112594B2

公开(公告)日：2006-09-26

申请号：US10344261

申请日：2001-08-09

申请人： Hiroyuki Ushio ,  Youichiro Naito ,  Naoki Sugiyama ,  Takafumi Kawaguchi ,  Makio Ohtsuki ,  Kenji Chiba

发明人： Hiroyuki Ushio ,  Youichiro Naito ,  Naoki Sugiyama ,  Takafumi Kawaguchi ,  Makio Ohtsuki ,  Kenji Chiba

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D409/10 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/015 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/498 ,  C07D209/42 ,  C07D211/46 ,  C07D307/85 ,  C07D307/86 ,  C07D333/70 ,  C07D409/12 ,  C07D495/04

摘要： Compounds represented by the following general formula (I) wherein ring A is benzene, cyclohexane, pyridine, piperidine, a derivative thereof, imidazole, a derivative thereof, etc.; the ring B represents benzene, cyclohexane, pyrrole or a derivative thereof, furan, thiophene, etc.; R1, R2 and R3 represent each hydrogen, alkyl, halogen, hydroxyl, alkoxy, etc.; W represents hydrogen, alkyl or hydroxycarbonylalkyl; X represents halogen, cyano, nitro, etc.; X′ represents hydrogen, halogen, etc.; and Y represents alkyl, hydroxyalkyl, hydroxycarbonylalkyl, aminoalkyl, etc.; salt thereof, and drugs comprising these compounds. Because of having an exellent effect of inhibiting activated lymphocyte proliferation, these compounds are usefull as preventives or remedies for various autoimmune diseases.

摘要翻译： 由下列通式（I）表示的化合物，其中环A为苯，环己烷，吡啶，哌啶，其衍生物，咪唑，其衍生物等; 环B表示苯，环己烷，吡咯或其衍生物，呋喃，噻吩等; R 1，R 2和R 3表示每个氢，烷基，卤素，羟基，烷氧基等; W表示氢，烷基或羟基羰基烷基; X表示卤素，氰基，硝基等; X'表示氢，卤素等; Y表示烷基，羟烷基，羟基羰基烷基，氨基烷基等; 其盐，以及包含这些化合物的药物。 由于具有抑制活化淋巴细胞增殖的效果，这些化合物可用作各种自身免疫性疾病的预防剂或治疗剂。