公开(公告)号：US5808139A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US303138

申请日：1994-09-08

申请人： I. Charles Pathirana ,  Christina S. Berger ,  Robert B. Stein ,  William Fenical ,  Todd K. Jones ,  Lawrence G. Hamann ,  Michael G. Johnson ,  Luc Farmer

发明人： I. Charles Pathirana ,  Christina S. Berger ,  Robert B. Stein ,  William Fenical ,  Todd K. Jones ,  Lawrence G. Hamann ,  Michael G. Johnson ,  Luc Farmer

IPC分类号： C07C69/96 ,  C07C69/76

CPC分类号： C07C69/96

摘要： Non-steroidal compounds which are high affinity, high specificity ligands for progesterone receptors are disclosed. The compounds include synthetic derivatives of cyclocymopol and its diastereomers, spectroscopically and chromatographically pure (3R)-cyclocymopol monomethyl ether, which functions as a progesterone receptor antagonist, and spectroscopically and chromatographically pure (3S)-cyclocymopol monomethyl ether, which functions as a progesterone receptor agonist. Also disclosed are methods for employing the disclosed compounds for modulating processes mediated by progesterone receptors and for treating patients requiring progesterone receptor agonist or antagonist therapy.

摘要翻译： 公开了对于孕酮受体是高亲和性，高特异性配体的非甾体化合物。 这些化合物包括作为孕酮受体拮抗剂起作用的环胞膜及其非对映异构体的光谱和色谱纯的（3R） - 环戊砜单甲醚的合成衍生物，以及用作孕酮受体的光谱和色谱纯的（3S） - 环戊砜单甲醚 激动剂。 还公开了使用所公开的化合物调节由孕酮受体介导的过程和用于治疗需要孕酮受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的方法。

公开(公告)号：US5677336A

公开(公告)日：1997-10-14

申请号：US141492

申请日：1993-10-21

申请人： Todd K. Jones ,  Lawrence G. Hamann ,  Luc Farmer ,  Michael G. Johnson ,  Mark E. Goldman

发明人： Todd K. Jones ,  Lawrence G. Hamann ,  Luc Farmer ,  Michael G. Johnson ,  Mark E. Goldman

IPC分类号： A61K31/04 ,  A61K31/05 ,  A61K31/075 ,  A61K31/12 ,  A61K31/22 ,  C07C39/23 ,  C07C43/23 ,  C07C45/67 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/753 ,  C07C69/017 ,  C07C205/06 ,  C07C205/18 ,  C07C205/45 ,  A61K31/085

CPC分类号： C07C205/45 ,  A61K31/04 ,  A61K31/05 ,  A61K31/075 ,  A61K31/12 ,  A61K31/22 ,  C07C205/06 ,  C07C205/18 ,  C07C39/23 ,  C07C43/23 ,  C07C45/673 ,  C07C45/71 ,  C07C47/575 ,  C07C49/753 ,  C07C69/017 ,  C07C2101/14 ,  C07C2101/16

摘要： Non-steroidal compounds which are high affinity, high specificity ligand antagonists for the androgen receptor are disclosed. Also disclosed are methods for employing the disclosed compounds for modulating processes mediated by the androgen receptor and for treating patients requiring androgen receptor antagonist therapy.

摘要翻译： 公开了对雄激素受体具有高亲和性，高特异性配体拮抗剂的非甾体化合物。 还公开了使用所公开的化合物调节由雄激素受体介导的过程和用于治疗需要雄激素受体拮抗剂治疗的患者的方法。

公开(公告)号：US5696133A

公开(公告)日：1997-12-09

申请号：US465556

申请日：1995-06-05

申请人： Todd K. Jones ,  Mark E. Goldman ,  Charlotte L.F. Pooley ,  David T. Winn ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi ,  Lawrence G. Hamann ,  Luc J. Farmer ,  Robert L. Davis

发明人： Todd K. Jones ,  Mark E. Goldman ,  Charlotte L.F. Pooley ,  David T. Winn ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi ,  Lawrence G. Hamann ,  Luc J. Farmer ,  Robert L. Davis

IPC分类号： C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiting steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

摘要翻译： 公开了用于类固醇受体的高亲和力，高选择性调节剂的非甾体化合物。 还公开了掺入这种化合物的药物组合物，使用所公开的化合物的方法和用于治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的组合物，可用于制备化合物的中间体和用于制备类固醇受体调节剂化合物的方法。

公开(公告)号：US06696459B1

公开(公告)日：2004-02-24

申请号：US08950032

申请日：1997-10-14

申请人： Todd K. Jones ,  Mark E. Goldman ,  Charlotte L. F. Pooley ,  David T. Winn ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi ,  Lawrence G. Hamann ,  Luc J. Farmer ,  Robert L. Davis

发明人： Todd K. Jones ,  Mark E. Goldman ,  Charlotte L. F. Pooley ,  David T. Winn ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West ,  Christopher M. Tegley ,  Lin Zhi ,  Lawrence G. Hamann ,  Luc J. Farmer ,  Robert L. Davis

IPC分类号： A61K314353

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

摘要翻译： 公开了用于类固醇受体的高亲和力，高选择性调节剂的非甾体化合物。 还公开了掺入这种化合物的药物组合物，使用所公开的化合物的方法和用于治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的组合物，可用于制备化合物的中间体和用于制备类固醇受体调节剂化合物的方法。

公开(公告)号：US06593493B1

公开(公告)日：2003-07-15

申请号：US09662211

申请日：2000-09-14

申请人： Robert J. Ardecky ,  Marcus F. Boehm ,  Amy L. Faulkner ,  Lawrence G. Hamann ,  Todd K. Jones ,  Christopher M. Mapes ,  Pierre-Yves Michellys ,  John S. Tyhonas ,  Anthony W. Thompson ,  Jyun-Hung Chen

发明人： Robert J. Ardecky ,  Marcus F. Boehm ,  Amy L. Faulkner ,  Lawrence G. Hamann ,  Todd K. Jones ,  Christopher M. Mapes ,  Pierre-Yves Michellys ,  John S. Tyhonas ,  Anthony W. Thompson ,  Jyun-Hung Chen

IPC分类号： C07C5500

CPC分类号： C07D333/24 ,  C07C59/64 ,  C07C59/72 ,  C07D213/55 ,  C07D307/54

摘要： The present invention provides a novel class of RXR modulator compounds that exhibit an improved pharmacologic profile relative to the profile of previously studied RXR modulators, including those that share common structural features with the presently claimed modulators. The present invention also provides synthetic methods for preparing these compounds as well as pharmaceutical compositions incorporating these novel compounds and methods for the therapeutic use of such compounds and pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 本发明提供了一类新的RXR调节剂化合物，其相对于先前研究的RXR调节剂的谱图显示出改善的药理学特征，包括与目前要求保护的调节剂共享共同结构特征的RXR调节剂。 本发明还提供了制备这些化合物的合成方法以及掺入这些新化合物的药物组合物和用于治疗性使用这些化合物和药物组合物的方法。

公开(公告)号：US5688808A

公开(公告)日：1997-11-18

申请号：US463231

申请日：1995-06-05

申请人： Todd K. Jones ,  David T. Winn ,  Lin Zhi ,  Lawrence G. Hamann ,  Christopher M. Tegley ,  Charlotte L. F. Pooley

发明人： Todd K. Jones ,  David T. Winn ,  Lin Zhi ,  Lawrence G. Hamann ,  Christopher M. Tegley ,  Charlotte L. F. Pooley

IPC分类号： C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  A61K31/47 ,  C07D221/16 ,  C07D491/48 ,  C07D491/52

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

公开(公告)号：US6121450A

公开(公告)日：2000-09-19

申请号：US947427

申请日：1997-10-08

申请人： Todd K. Jones ,  David T. Winn ,  Lawrence G. Hamann ,  Lin Zhi ,  Luc J. Farmer ,  Robert L. Davis

发明人： Todd K. Jones ,  David T. Winn ,  Lawrence G. Hamann ,  Lin Zhi ,  Luc J. Farmer ,  Robert L. Davis

IPC分类号： C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

摘要翻译： 公开了用于类固醇受体的高亲和力，高选择性调节剂的非甾体化合物。 还公开了掺入这种化合物的药物组合物，使用所公开的化合物的方法和用于治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的组合物，可用于制备化合物的中间体和用于制备类固醇受体调节剂化合物的方法。

公开(公告)号：US5696130A

公开(公告)日：1997-12-09

申请号：US462643

申请日：1995-06-05

申请人： Todd K. Jones ,  David T. Winn ,  Mark E. Goldman ,  Lawrence G. Hamann ,  Lin Zhi ,  Luc J. Farmer ,  Robert L. Davis

发明人： Todd K. Jones ,  David T. Winn ,  Mark E. Goldman ,  Lawrence G. Hamann ,  Lin Zhi ,  Luc J. Farmer ,  Robert L. Davis

IPC分类号： C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/47 ,  C07D491/52

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

摘要翻译： 公开了用于类固醇受体的高亲和力，高选择性调节剂的非甾体化合物。 还公开了掺入这种化合物的药物组合物，使用所公开的化合物的方法和用于治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的组合物，可用于制备化合物的中间体和用于制备类固醇受体调节剂化合物的方法。

公开(公告)号：US5693647A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US464546

申请日：1995-06-05

申请人： Todd K. Jones ,  Lin Zhi ,  Christopher M. Tegley ,  David T. Winn ,  Lawrence G. Hamann ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West

发明人： Todd K. Jones ,  Lin Zhi ,  Christopher M. Tegley ,  David T. Winn ,  Lawrence G. Hamann ,  James P. Edwards ,  Sarah J. West

IPC分类号： C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  A61K31/47 ,  C07D221/16 ,  C07D491/48 ,  C07D491/52

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

公开(公告)号：US08124615B2

公开(公告)日：2012-02-28

申请号：US13101591

申请日：2011-05-05

申请人： Tao Wang ,  Yasutsugu Ueda ,  Lawrence G. Hamann ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Alicia Regueiro-Ren ,  David J. Carini ,  Jacob Swidorski ,  Zheng Liu ,  Barry L. Johnson ,  Nicolas A. Meanwell ,  John F. Kadow

发明人： Tao Wang ,  Yasutsugu Ueda ,  Lawrence G. Hamann ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Alicia Regueiro-Ren ,  David J. Carini ,  Jacob Swidorski ,  Zheng Liu ,  Barry L. Johnson ,  Nicolas A. Meanwell ,  John F. Kadow

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Compounds having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and methods of use are set forth. In particular, diketo fused azolopiperidine and azolopiperazine derivatives of Formula I: that possess unique antiviral activity are provided. These compounds are useful for the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 阐述了具有药物和生物影响特性的化合物，其药物组合物和使用方法。 特别地，提供具有独特抗病毒活性的二酮稠合偶氮哌啶和式I的偶氮哌嗪衍生物。 这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。