公开(公告)号：US06699888B2

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US10296907

申请日：2003-01-27

申请人： Ila Sircar ,  Yun Feng Xie ,  Nicholas Smith ,  Paul S. Furth

发明人： Ila Sircar ,  Yun Feng Xie ,  Nicholas Smith ,  Paul S. Furth

IPC分类号： A61K314439

CPC分类号： C07D401/04

摘要： The present invention relates to small molecules according to formula (I) that are potent inhibitors of &agr;L&bgr;2 mediated cell adhesion and which could be useful for the treatment of inflammatory diseases:

摘要翻译： 本发明涉及根据式（I）的小分子，其是αLβ2介导的细胞粘附的有效抑制剂，其可用于治疗炎性疾病：

公开(公告)号：US08507491B2

公开(公告)日：2013-08-13

申请号：US13060426

申请日：2009-08-24

申请人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Guobao Zhang ,  Yongqin Wan ,  Yun Feng Xie ,  Jiqing Jiang ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan

发明人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Guobao Zhang ,  Yongqin Wan ,  Yun Feng Xie ,  Jiqing Jiang ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4427 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides a method, compounds and compositions for modulating the activity of the hedgehog signaling pathway. In particular, the invention provides a method for inhibiting aberrant growth states resulting from phenotypes such as Ptc loss-of-function, hedgehog gain-of-function, smoothened gain-of-function or GIi gain-of-function, comprising contacting a cell with a sufficient amount of a compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了调节刺猬蛋白信号通路活性的方法，化合物和组合物。 特别地，本发明提供了一种抑制由诸如Ptc丧失功能，刺猬获得功能，平滑增益功能或GIi功能增益等表型引起的异常生长状态的方法，包括使细胞接触 与足量的式（I）化合物反应。

公开(公告)号：US20110152282A1

公开(公告)日：2011-06-23

申请号：US13060426

申请日：2009-08-24

申请人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Guobao Zhang ,  Yongqin Wan ,  Yun Feng Xie ,  Jiqing Jiang ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan

发明人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Guobao Zhang ,  Yongqin Wan ,  Yun Feng Xie ,  Jiqing Jiang ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan

IPC分类号： A61K31/501 ,  C07D401/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D473/00 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/52 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides a method, compounds and compositions for modulating the activity of the hedgehog signaling pathway. In particular, the invention provides a method for inhibiting aberrant growth states resulting from phenotypes such as Ptc loss-of-function, hedgehog gain-of-function, smoothened gain-of-function or GIi gain-of-function, comprising contacting a cell with a sufficient amount of a compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了调节刺猬蛋白信号通路活性的方法，化合物和组合物。 特别地，本发明提供了一种抑制由诸如Ptc丧失功能，刺猬获得功能，平滑增益功能或GIi功能增益等表型引起的异常生长状态的方法，包括使细胞接触 与足量的式（I）化合物反应。

公开(公告)号：US09216964B2

公开(公告)日：2015-12-22

申请号：US13937477

申请日：2013-07-09

申请人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Guobao Zhang ,  Yongqin Wan ,  Yun Feng Xie ,  Jiqing Jiang ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan

发明人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Guobao Zhang ,  Yongqin Wan ,  Yun Feng Xie ,  Jiqing Jiang ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan

IPC分类号： A61K31/4375 ,  A61K31/519 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides a method, compounds and compositions for modulating the activity of the hedgehog signaling pathway. In particular, the invention provides a method for inhibiting aberrant growth states resulting from phenotypes such as Ptc loss-of-function, hedgehog gain-of-function, smoothened gain-of-function or Gli gain-of-function, comprising contacting a cell with a sufficient amount of a compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了调节刺猬蛋白信号通路活性的方法，化合物和组合物。 特别地，本发明提供了一种抑制由诸如Ptc功能丧失，hedgehog功能增益，平滑增益功能或Gli功能增益等表现形成的异常生长状态的方法，包括使细胞接触 与足量的式（I）化合物反应。

公开(公告)号：US20130296333A1

公开(公告)日：2013-11-07

申请号：US13937477

申请日：2013-07-09

申请人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Guobao Zhang ,  Yongqin Wan ,  Yun Feng Xie ,  Jiqing Jiang ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan

发明人： Dai Cheng ,  Dong Han ,  Guobao Zhang ,  Yongqin Wan ,  Yun Feng Xie ,  Jiqing Jiang ,  Wenqi Gao ,  Shifeng Pan

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D473/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  C07D217/04 ,  C07D217/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention provides a method, compounds and compositions for modulating the activity of the hedgehog signaling pathway. In particular, the invention provides a method for inhibiting aberrant growth states resulting from phenotypes such as Ptc loss-of-function, hedgehog gain-of-function, smoothened gain-of-function or Gli gain-of-function, comprising contacting a cell with a sufficient amount of a compound of Formula (I).

摘要翻译： 本发明提供了调节刺猬蛋白信号通路活性的方法，化合物和组合物。 特别地，本发明提供了一种抑制由诸如Ptc功能丧失，hedgehog功能增益，平滑增益功能或Gli功能增益等表现形成的异常生长状态的方法，包括使细胞接触 与足量的式（I）化合物反应。

公开(公告)号：US08178526B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US12664651

申请日：2008-06-12

申请人： Badry Bursulaya ,  Dai Cheng ,  Jiqing Jiang ,  Donald S. Karanewsky ,  Yi Liu ,  Shifeng Pan ,  Yongqin Wan ,  Xia Wang ,  Yun Feng Xie ,  Yang Yang

发明人： Badry Bursulaya ,  Dai Cheng ,  Jiqing Jiang ,  Donald S. Karanewsky ,  Yi Liu ,  Shifeng Pan ,  Yongqin Wan ,  Xia Wang ,  Yun Feng Xie ,  Yang Yang

IPC分类号： C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  A61K31/536 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/02

摘要： The invention provides a novel class of compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or dysregulated B cell activities, particularly diseases or disorders that involve aberrant activation of inositol 1,4,5-trisphosphate 3-kinase B (ITPKb).

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的式（I）化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调B细胞活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及异常活化的疾病或病症 肌醇1,4,5-三磷酸3-激酶B（ITPKb）。

公开(公告)号：US5795905A

公开(公告)日：1998-08-18

申请号：US468799

申请日：1995-06-06

申请人： James R. McCarthy ,  Yun Feng Xie ,  Jeffrey P. Whitten ,  Thomas R. Webb ,  Chen Chen ,  John Y. Ramphal

发明人： James R. McCarthy ,  Yun Feng Xie ,  Jeffrey P. Whitten ,  Thomas R. Webb ,  Chen Chen ,  John Y. Ramphal

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/433 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53 ,  A61P1/12 ,  A61P3/04 ,  A61P5/38 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/42 ,  C07D239/46 ,  C07D239/48 ,  C07D249/14 ,  C07D251/14 ,  C07D251/16 ,  C07D251/18 ,  C07D251/22 ,  C07D285/08 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D249/14 ,  C07D251/16 ,  C07D251/18 ,  C07D251/22 ,  C07D285/08

摘要： CRF receptor antagonists are disclosed. Such receptor antagonists are thiadiazole-, pyrimidine-, triazine-, and triazole-containing compounds substituted with both a C3-C14 monocyclic or fused, homoaryl or heteroaryl group and a substituted amine group. The CFR receptor antagonists have utility in the treatment of a variety of disorders, including disorders associated with the hypersecretion of CRF.

摘要翻译： 公开了CRF受体拮抗剂。 这样的受体拮抗剂是被C3-C14单环或稠合，均芳基或杂芳基和取代胺基取代的噻二唑，嘧啶，三嗪和三唑化合物。 CFR受体拮抗剂可用于治疗多种疾病，包括与CRF过度分泌相关的疾病。

公开(公告)号：US20120202782A1

公开(公告)日：2012-08-09

申请号：US13445644

申请日：2012-04-12

申请人： Badry Bursulaya ,  Dai Cheng ,  Jiqing Jiang ,  Donald S. Karanewsky ,  Yi Liu ,  Shifeng Pan ,  Yongqin Wan ,  Xia Wang ,  Yun Feng Xie ,  Yang Yang

发明人： Badry Bursulaya ,  Dai Cheng ,  Jiqing Jiang ,  Donald S. Karanewsky ,  Yi Liu ,  Shifeng Pan ,  Yongqin Wan ,  Xia Wang ,  Yun Feng Xie ,  Yang Yang

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/551 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  C07D487/08 ,  A61K31/538 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P7/06 ,  A61P35/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/02

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or dysregulated B cell activities, particularly diseases or disorders that involve aberrant activation of inositol 1,4,5-trisphosphate 3-kinase B (ITPKb).

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的B细胞活性有关的疾病或病症的方法，特别是涉及肌醇1,4异常活化的疾病或病症， 5-三磷酸3-激酶B（ITPKb）。

公开(公告)号：US20110263610A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US12935273

申请日：2009-03-30

申请人： Yongqin Wan ,  Shifeng Pan ,  Guobao Zhang ,  Xia Wang ,  Yun Feng Xie ,  Jiqing Jiang ,  Dean Phillips ,  Yang Yang

发明人： Yongqin Wan ,  Shifeng Pan ,  Guobao Zhang ,  Xia Wang ,  Yun Feng Xie ,  Jiqing Jiang ,  Dean Phillips ,  Yang Yang

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D405/14 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P37/00 ,  A61K31/496 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides a novel class of compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or deregulated B cell activities, particularly diseases or disorders that involve aberrant activation of inositol 1,4,5-trisphosphate 3-kinase B (ITPKb).

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的B细胞活性相关的疾病或病症的方法，特别是涉及肌醇1,4异常活化的疾病或病症， 5-三磷酸3-激酶B（ITPKb）。

公开(公告)号：US20100184748A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12664651

申请日：2008-06-12

申请人： Badry Bursulaya ,  Dai Cheng ,  Jiqing Jiang ,  Donald S. Karanewsky ,  Yi Liu ,  Shifeng Pan ,  Yongqin Wan ,  Xia Wang ,  Yun Feng Xie ,  Yang Yang

发明人： Badry Bursulaya ,  Dai Cheng ,  Jiqing Jiang ,  Donald S. Karanewsky ,  Yi Liu ,  Shifeng Pan ,  Yongqin Wan ,  Xia Wang ,  Yun Feng Xie ,  Yang Yang

IPC分类号： A61K31/536 ,  C07D413/14 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/02

摘要： The invention provides a novel class of compounds of formula (I), pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with abnormal or dysregulated B cell activities, particularly diseases or disorders that involve aberrant activation of inositol 1,4,5-trisphosphate 3-kinase B (ITPKb).

摘要翻译： 本发明提供了一类新颖的式（I）化合物，包含这些化合物的药物组合物和使用这些化合物治疗或预防与异常或失调的B细胞活性有关的疾病或病症的方法，特别是涉及异常活化的疾病或病症 肌醇1,4,5-三磷酸3-激酶B（ITPKb）。