公开(公告)号：US4973755A

公开(公告)日：1990-11-27

申请号：US183068

申请日：1988-04-19

申请人： Ingomar Grafe ,  Helmut Schickaneder ,  Peter W. Jungblut ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Ingomar Grafe ,  Helmut Schickaneder ,  Peter W. Jungblut ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61P35/00 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/54

CPC分类号： A61K31/135

摘要： This invention relates to new stereochemically pure and stable adducts of Z-1-(p-.beta.-dimethylaminoethoxyphenyl)-1-(p-hydroxyphenyl)-2-phenyl-but-1-ene and certain solvents which by virtue of their marked antioestrogenic activities may be used for the therapeutic treatment of benign breast diseases and hormone-dependent mammary tumors, in particularly by percutaneous application.

摘要翻译： 本发明涉及Z-1-（对 - β-二甲基氨基乙氧基苯基）-1-（对羟基苯基）-2-苯基 - 丁-1-烯的新的立体化学纯的和稳定的加合物以及由于其明显的抗雌激素 活动可用于治疗良性乳腺疾病和激素依赖性乳腺肿瘤，特别是通过经皮应用。

公开(公告)号：US4978773A

公开(公告)日：1990-12-18

申请号：US369618

申请日：1989-06-21

申请人： Ingomar Grafe ,  Helmut Schickaneder ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Ingomar Grafe ,  Helmut Schickaneder ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D209/46 ,  A61K31/195 ,  C07C67/31 ,  C07C69/712 ,  C07C209/50 ,  C07C211/45 ,  C07C227/12 ,  C07C227/18 ,  C07C227/22 ,  C07C229/42 ,  C07C235/16 ,  C07C235/24

CPC分类号： C07C227/22 ,  C07C227/18 ,  C07C229/42

摘要： A new process for the preparation of 2,6-dichlorodiphenylamine derivatives is described, which process provides the desired active compound in a high yield and with a very high degree of purity by a technically simple and realizable procedure.

摘要翻译： 描述了制备2,6-二氯二苯胺衍生物的新方法，该方法通过技术上简单且可实现的方法以高产率提供所需的活性化合物并具有非常高的纯度。

公开(公告)号：US4816455A

公开(公告)日：1989-03-28

申请号：US21161

申请日：1987-03-03

申请人： Helmut Schickaneder ,  Ingomar Grafe ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Ingomar Grafe ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/505

摘要： A new anhydrous crystalline form of prazosine hydrochloride characterized by the following bands in the infra-red spectrum in potassium bromide is described:3445 cm.sup.-1 (2.90 .mu.m),1010 cm.sup.-1 (9.90 .mu.m) (duplet), and768 cm.sup.-1 (13.03 .mu.m).This new form is distinguished by its surprisingly great stability in storage compared with known polymorphous forms of prazosine.

摘要翻译： 描述了一种新的无水结晶形式的盐酸哌唑嗪，其特征在于溴化钾在红外光谱中具有以下条带：3445cm-1（2.90μm），1010cm-1（9.90μm）（双重）和768 cm-1（13.03μm）。 与已知的多形态的吡唑嗪相比，这种新形式的特征在于其在储存中令人惊奇的极大的稳定性。

公开(公告)号：US4697035A

公开(公告)日：1987-09-29

申请号：US740250

申请日：1985-06-03

申请人： Lothar Kisielowski ,  Ingomar Grafe ,  Walter Liebenow ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Lothar Kisielowski ,  Ingomar Grafe ,  Walter Liebenow ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07B61/00 ,  B01J31/00 ,  B01J31/02 ,  C07C67/00 ,  C07C253/00 ,  C07C255/33 ,  C07C255/37 ,  C07C255/42 ,  C07C255/43 ,  C07C255/53 ,  C07C313/00 ,  C07C319/20 ,  C07C323/63 ,  C07C121/78

CPC分类号： C07C255/00

摘要： A simplified process for the preparation of basically substituted phenylacetonitriles, in particular of verapamil, is described. This process is carried out with fewer stages and higher yields than the known processes according to the state of the art.

摘要翻译： 描述了制备基本上取代的苯基丙腈，特别是维拉帕米的简化方法。 与根据现有技术的已知方法相比，该方法以更少的阶段和更高的产率进行。

公开(公告)号：US5039675A

公开(公告)日：1991-08-13

申请号：US497223

申请日：1990-03-22

申请人： Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Rolf Herter ,  Volker Pfanhlert ,  Geidrun Engler ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Rolf Herter ,  Volker Pfanhlert ,  Geidrun Engler ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P9/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/04

摘要： New benzimidazoles correponding to the general formula I ##STR1## are described, in which the pyridazinone ring is attached in the 5- or 6- position of the benzimidazole ring and R.sup.1 denotes a hydrogen atom or a straight chained or branched C.sub.1 to C.sub.4 alkyl group, R.sup.2 denotes a hydrogen atom, a straight chained or branched C.sub.1 to C.sub.4 alkyl group, a C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy group, a hydroxy group, a halogen atom, an amino group or a nitro group, A denotes a hydrogen atom, a group of the formula ##STR2## wherein R.sup.3 denotes a hydrogen atom, an optionally substituted C.sub.1 to C.sub.4 alkyl group or a C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy group and B denotes a cyano group, a benzoyl group or a phenylsulphonyl group, or A denotes a group of the formula ##STR3## in which m has the value 2 or 3 and n represents an integer from 1 to 6, and the physiologically acceptable salts thereof as well as processes for their preparation and pharmaceutical preparations. containing these compounds These compounds are new, effective, positive inotropic substances which do not act by the mechanism of phosphodiesterase inhibition.

公开(公告)号：US4968808A

公开(公告)日：1990-11-06

申请号：US176757

申请日：1988-04-01

申请人： Peter Mosdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Peter Mosdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D277/28 ,  C07D307/52

CPC分类号： C07D307/52 ,  C07D277/28

摘要： A new process for the preparation of the nitroethane derivatives, ranitidine and nizatidine, is described which takes place via intermediate products and enables the said compounds to be prepared with a higher degree of purity. Another advantage is that in contrast to the known processes, it is not accompanied by the liberation of the highly toxic and malodorous compound, methylmercaptan.

摘要翻译： 描述了制备硝基乙烷衍生物，雷尼替丁和尼札替丁的新方法，其通过中间产物进行，并使所述化合物能够以更高的纯度制备。 另一个优点是，与已知的方法相比，它不伴随着高毒性和恶臭化合物甲硫醇的释放。

公开(公告)号：US4921856A

公开(公告)日：1990-05-01

申请号：US176689

申请日：1988-04-01

申请人： Helmut Schickaneder ,  Peter Morsdorf ,  Volker Pfahlert ,  Heidrun Engler ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Peter Morsdorf ,  Volker Pfahlert ,  Heidrun Engler ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61P9/04 ,  C07D237/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D237/04 ,  C07D403/12

摘要： New dihydropryidazinone derivatives corresponding to the following formula ##STR1## and a process for their preparation and pharmaceutical preparations containing these compounds are described. These compounds are effective positively inotropic substances with an improved therapeutic profile.

摘要翻译： 描述了对应于下式（I）的新的二氢哒嗪酮衍生物及其制备方法和含有这些化合物的药物制剂。 这些化合物是具有改善的治疗特征的有效的正性肌力物质。

公开(公告)号：US4634700A

公开(公告)日：1987-01-06

申请号：US687297

申请日：1984-12-28

申请人： Helmut Schickaneder ,  Klaus Hoxer ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Klaus Hoxer ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/495 ,  A61K31/53 ,  A61K31/535 ,  A61P31/04 ,  C07D249/14 ,  C07D317/00 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D249/14

摘要： 1,3-Dioxolanyl derivatives corresponding to the general formula I ##STR1## are described. These compounds have an antimicrobial activity and may therefore advantageously be used in chemotherapy.

摘要翻译： 对应于通式I（I）的1,3-二氧杂环戊烷基衍生物进行了描述。 这些化合物具有抗微生物活性，因此可有利地用于化疗。

公开(公告)号：US4659721A

公开(公告)日：1987-04-21

申请号：US693204

申请日：1985-01-22

申请人： Helmut Schickaneder ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Peter Morsdorf ,  Rolf Herter ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Peter Morsdorf ,  Rolf Herter ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/445 ,  A61P1/04 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C217/48 ,  C07C239/00 ,  C07C279/28 ,  C07C313/00 ,  C07C323/29 ,  C07D209/48 ,  C07D249/14 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/20 ,  C07D277/26 ,  C07D277/48 ,  C07D285/10 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D333/00 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D249/14 ,  C07D275/03 ,  C07D285/10 ,  C07D295/096 ,  C07D303/36 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Alkanol derivatives corresponding to the general formula IR.sup.1 R.sup.2 N--(CH.sub.2).sub.m --Q--CH.sub.2 X--CH.sub.2 --Y--(CH.sub.2).sub.n --NHR.sup.3 (I)which have a highly selective action on histamine-H.sub.2 receptors are described. Due to this action, these compounds may advantageously be used for treatment of diseases caused by raised gastric secretion.

摘要翻译： 描述对应于对组胺-H 2受体具有高度选择性作用的通式I R1R2N-（CH2）m-Q-CH2X-CH2-Y-（CH2）n-NHR3（I）的烷醇衍生物。 由于这种作用，这些化合物可有利地用于治疗由升高的胃分泌引起的疾病。

公开(公告)号：US4600721A

公开(公告)日：1986-07-15

申请号：US716408

申请日：1985-03-27

申请人： Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Heidrun Engler ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens ,  Kay Brune

发明人： Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Heidrun Engler ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens ,  Kay Brune

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82

CPC分类号： C07D263/58 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  C07D277/82

摘要： Pharmaceutical preparations having an antiphlogistic action are described. The preparations contain, as active ingredient, a benzazole derivative corresponding to the general tautomeric formulae I ##STR1## wherein X represents a sulphur or oxygen atom and R.sup.1 represents a hydrogen atom and R.sup.2 a hydroxymethyl, formyl, lower carbalkoxy or lower acyl group or R.sup.1 and R.sup.2 together represent the group ##STR2## wherein R.sup.3 and R.sup.4 denote, independently of one another, a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl group, or they contain a physiologically acceptable salt thereof. These pharmaceutical preparations are suitable in particular for the treatment of inflammatory conditions and for inhibiting the lipoxygenase and/or cyclooxygenase route of arachidonic acid metabolism.

摘要翻译： 描述具有消炎作用的药物制剂。 该制剂含有作为活性成分的对应于一般互变异构体I（I）的苯并唑衍生物，其中X表示硫或氧原子，R1表示氢原子，R2表示羟甲基，甲酰基，低级烷氧羰基或低级酰基 基团或R 1和R 2一起表示基团，其中R 3和R 4彼此独立地表示氢原子或C 1 -C 6烷基，或它们含有其生理上可接受的盐。 这些药物制剂特别适用于治疗炎性病症和抑制花生四烯酸代谢的脂氧合酶和/或环氧合酶途径。