公开(公告)号：US4697035A

公开(公告)日：1987-09-29

申请号：US740250

申请日：1985-06-03

申请人： Lothar Kisielowski ,  Ingomar Grafe ,  Walter Liebenow ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Lothar Kisielowski ,  Ingomar Grafe ,  Walter Liebenow ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07B61/00 ,  B01J31/00 ,  B01J31/02 ,  C07C67/00 ,  C07C253/00 ,  C07C255/33 ,  C07C255/37 ,  C07C255/42 ,  C07C255/43 ,  C07C255/53 ,  C07C313/00 ,  C07C319/20 ,  C07C323/63 ,  C07C121/78

CPC分类号： C07C255/00

摘要： A simplified process for the preparation of basically substituted phenylacetonitriles, in particular of verapamil, is described. This process is carried out with fewer stages and higher yields than the known processes according to the state of the art.

摘要翻译： 描述了制备基本上取代的苯基丙腈，特别是维拉帕米的简化方法。 与根据现有技术的已知方法相比，该方法以更少的阶段和更高的产率进行。

公开(公告)号：US4978773A

公开(公告)日：1990-12-18

申请号：US369618

申请日：1989-06-21

申请人： Ingomar Grafe ,  Helmut Schickaneder ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Ingomar Grafe ,  Helmut Schickaneder ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D209/46 ,  A61K31/195 ,  C07C67/31 ,  C07C69/712 ,  C07C209/50 ,  C07C211/45 ,  C07C227/12 ,  C07C227/18 ,  C07C227/22 ,  C07C229/42 ,  C07C235/16 ,  C07C235/24

CPC分类号： C07C227/22 ,  C07C227/18 ,  C07C229/42

摘要： A new process for the preparation of 2,6-dichlorodiphenylamine derivatives is described, which process provides the desired active compound in a high yield and with a very high degree of purity by a technically simple and realizable procedure.

摘要翻译： 描述了制备2,6-二氯二苯胺衍生物的新方法，该方法通过技术上简单且可实现的方法以高产率提供所需的活性化合物并具有非常高的纯度。

公开(公告)号：US4816455A

公开(公告)日：1989-03-28

申请号：US21161

申请日：1987-03-03

申请人： Helmut Schickaneder ,  Ingomar Grafe ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Ingomar Grafe ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/505

摘要： A new anhydrous crystalline form of prazosine hydrochloride characterized by the following bands in the infra-red spectrum in potassium bromide is described:3445 cm.sup.-1 (2.90 .mu.m),1010 cm.sup.-1 (9.90 .mu.m) (duplet), and768 cm.sup.-1 (13.03 .mu.m).This new form is distinguished by its surprisingly great stability in storage compared with known polymorphous forms of prazosine.

摘要翻译： 描述了一种新的无水结晶形式的盐酸哌唑嗪，其特征在于溴化钾在红外光谱中具有以下条带：3445cm-1（2.90μm），1010cm-1（9.90μm）（双重）和768 cm-1（13.03μm）。 与已知的多形态的吡唑嗪相比，这种新形式的特征在于其在储存中令人惊奇的极大的稳定性。

公开(公告)号：US4973755A

公开(公告)日：1990-11-27

申请号：US183068

申请日：1988-04-19

申请人： Ingomar Grafe ,  Helmut Schickaneder ,  Peter W. Jungblut ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Ingomar Grafe ,  Helmut Schickaneder ,  Peter W. Jungblut ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61P35/00 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C213/02 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/54

CPC分类号： A61K31/135

摘要： This invention relates to new stereochemically pure and stable adducts of Z-1-(p-.beta.-dimethylaminoethoxyphenyl)-1-(p-hydroxyphenyl)-2-phenyl-but-1-ene and certain solvents which by virtue of their marked antioestrogenic activities may be used for the therapeutic treatment of benign breast diseases and hormone-dependent mammary tumors, in particularly by percutaneous application.

摘要翻译： 本发明涉及Z-1-（对 - β-二甲基氨基乙氧基苯基）-1-（对羟基苯基）-2-苯基 - 丁-1-烯的新的立体化学纯的和稳定的加合物以及由于其明显的抗雌激素 活动可用于治疗良性乳腺疾病和激素依赖性乳腺肿瘤，特别是通过经皮应用。

公开(公告)号：US4656180A

公开(公告)日：1987-04-07

申请号：US708239

申请日：1985-03-05

申请人： Stefan Postius ,  Rolf Herter ,  Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Stefan Postius ,  Rolf Herter ,  Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D295/08 ,  A61K31/135 ,  A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/445 ,  A61P43/00 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C217/48 ,  C07C217/58 ,  C07C217/76 ,  C07C217/84 ,  C07C313/00 ,  C07C323/29 ,  C07C323/32 ,  C07D209/48 ,  C07D277/28 ,  C07D285/10 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D285/10 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D295/155 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D409/12

摘要： Diamine derivatives corresponding to the general formula IR.sup.1 R.sup.2 N--(CH.sub.2).sub.m --Q--A--NH--R--NH--B--Q'--(CH.sub.2).sub.n NR.sup.3 R.sup.4 (I)which have a highly selective action on histamine-H.sub.2 receptors and are therefore suitable for use as anti-ulcerative agents are described. Processes for the preparation of these compounds and pharmaceutical preparations containing these compounds are also described.

摘要翻译： 对应于通式I R1R2N-（CH2）mQA-NH-R-NH-B-Q' - （CH2）nNR3R4（I）的二胺衍生物，其对组胺-H 2受体具有高选择性作用，因此适用于 作为抗溃疡剂。 还描述了制备这些化合物的方法和含有这些化合物的药物制剂。

公开(公告)号：US4659721A

公开(公告)日：1987-04-21

申请号：US693204

申请日：1985-01-22

申请人： Helmut Schickaneder ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Peter Morsdorf ,  Rolf Herter ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Peter Morsdorf ,  Rolf Herter ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433 ,  A61K31/445 ,  A61P1/04 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/28 ,  C07C217/48 ,  C07C239/00 ,  C07C279/28 ,  C07C313/00 ,  C07C323/29 ,  C07D209/48 ,  C07D249/14 ,  C07D275/02 ,  C07D275/03 ,  C07D277/20 ,  C07D277/26 ,  C07D277/48 ,  C07D285/10 ,  C07D295/08 ,  C07D295/096 ,  C07D303/36 ,  C07D307/52 ,  C07D333/00 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D249/14 ,  C07D275/03 ,  C07D285/10 ,  C07D295/096 ,  C07D303/36 ,  C07D333/20 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Alkanol derivatives corresponding to the general formula IR.sup.1 R.sup.2 N--(CH.sub.2).sub.m --Q--CH.sub.2 X--CH.sub.2 --Y--(CH.sub.2).sub.n --NHR.sup.3 (I)which have a highly selective action on histamine-H.sub.2 receptors are described. Due to this action, these compounds may advantageously be used for treatment of diseases caused by raised gastric secretion.

摘要翻译： 描述对应于对组胺-H 2受体具有高度选择性作用的通式I R1R2N-（CH2）m-Q-CH2X-CH2-Y-（CH2）n-NHR3（I）的烷醇衍生物。 由于这种作用，这些化合物可有利地用于治疗由升高的胃分泌引起的疾病。

公开(公告)号：US4600721A

公开(公告)日：1986-07-15

申请号：US716408

申请日：1985-03-27

申请人： Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Heidrun Engler ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens ,  Kay Brune

发明人： Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Heidrun Engler ,  Istvan Szelenyi ,  Kurt H. Ahrens ,  Kay Brune

IPC分类号： A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D263/58 ,  C07D277/82

CPC分类号： C07D263/58 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  C07D277/82

摘要： Pharmaceutical preparations having an antiphlogistic action are described. The preparations contain, as active ingredient, a benzazole derivative corresponding to the general tautomeric formulae I ##STR1## wherein X represents a sulphur or oxygen atom and R.sup.1 represents a hydrogen atom and R.sup.2 a hydroxymethyl, formyl, lower carbalkoxy or lower acyl group or R.sup.1 and R.sup.2 together represent the group ##STR2## wherein R.sup.3 and R.sup.4 denote, independently of one another, a hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.6 -alkyl group, or they contain a physiologically acceptable salt thereof. These pharmaceutical preparations are suitable in particular for the treatment of inflammatory conditions and for inhibiting the lipoxygenase and/or cyclooxygenase route of arachidonic acid metabolism.

摘要翻译： 描述具有消炎作用的药物制剂。 该制剂含有作为活性成分的对应于一般互变异构体I（I）的苯并唑衍生物，其中X表示硫或氧原子，R1表示氢原子，R2表示羟甲基，甲酰基，低级烷氧羰基或低级酰基 基团或R 1和R 2一起表示基团，其中R 3和R 4彼此独立地表示氢原子或C 1 -C 6烷基，或它们含有其生理上可接受的盐。 这些药物制剂特别适用于治疗炎性病症和抑制花生四烯酸代谢的脂氧合酶和/或环氧合酶途径。

公开(公告)号：US4578389A

公开(公告)日：1986-03-25

申请号：US649099

申请日：1984-09-10

申请人： Helmut Schickaneder ,  Istvan Szeleny ,  Peter Morsdorf ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Istvan Szeleny ,  Peter Morsdorf ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/55 ,  A61P9/12 ,  C07D239/95 ,  C07D243/00 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/95 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to quinazoline derivatives corresponding to the following general formula ##STR1## in which R is a mono- to trisubstituted 5-ring heterocycle from the group comprising triazoles, oxadiazoles, thiazoles and imidazoles, the heterocycle being attached to the piperazine or homopiperazine ring by a carbon atom, and n has a value of 2 or 3, or R represents an N-cyanophenyl imidocarbonate group, and to physiologically compatible salts thereof, to processes for their production and to medicaments containing these compounds.

摘要翻译： 本发明涉及对应于以下通式“IMAGE”的喹唑啉衍生物，其中R是包含三唑，恶二唑，噻唑和咪唑的单 - 三取代的5-环杂环，杂环连接到哌嗪或高哌嗪环 并且n的值为2或3，或R表示N-氰基苯基亚氨基碳酸酯基团及其与生理上相容的盐，其制备方法和含有这些化合物的药物。

公开(公告)号：US4559344A

公开(公告)日：1985-12-17

申请号：US574077

申请日：1984-01-26

申请人： Helmut Schickaneder ,  Peter Morsdorf ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Rolf Herter ,  Herbert Hansen ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Helmut Schickaneder ,  Peter Morsdorf ,  Stefan Postius ,  Istvan Szelenyi ,  Rolf Herter ,  Herbert Hansen ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： C07D295/08 ,  C07D213/55 ,  C07D307/38 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/505 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D401/06

摘要： The invention relates to new pyridine-pyrimidinone derivatives corresponding to the following general formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents linear C.sub.1-6 alkyl or cycloalkyl and R.sup.2 represents linear C.sub.1-6 alkyl or R.sup.1 and R.sup.2 together with the nitrogen atom form a pyrrolidine or piperidine ring;Alk represents a linear alkylene chain C.sub.1-6 ;Q represents a benzene ring, furan ring, thiophene ring or thiazole ring;X represents oxygen, Y is a single bond and m is 2, 3 or 4 when Q represents benzene;X represents methylene, Y represents sulfur and m is 2 or 3 when Q is furan, thiophene or thiazole; andR.sup.3 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group.These compounds show improved H.sub.2 -antagonistic activity.

摘要翻译： 本发明涉及对应于以下通式的新的吡啶 - 嘧啶酮衍生物，其中R 1表示直链C 1-6烷基或环烷基，R 2表示直链C 1-6烷基或R 1和R 2与氮原子一起形成 吡咯烷或哌啶环; Alk表示直链亚烷基链C 1-6; Q表示苯环，呋喃环，噻吩环或噻唑环; X表示氧，Y为单键，当Q表示苯时m为2,3或4; X表示亚甲基，Y表示硫，当Q为呋喃，噻吩或噻唑时，m为2或3; 并且R 3表示氢原子或低级烷基。 这些化合物显示出改善的H2拮抗活性。

公开(公告)号：US5039675A

公开(公告)日：1991-08-13

申请号：US497223

申请日：1990-03-22

申请人： Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Rolf Herter ,  Volker Pfanhlert ,  Geidrun Engler ,  Kurt H. Ahrens

发明人： Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Rolf Herter ,  Volker Pfanhlert ,  Geidrun Engler ,  Kurt H. Ahrens

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P9/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/04

摘要： New benzimidazoles correponding to the general formula I ##STR1## are described, in which the pyridazinone ring is attached in the 5- or 6- position of the benzimidazole ring and R.sup.1 denotes a hydrogen atom or a straight chained or branched C.sub.1 to C.sub.4 alkyl group, R.sup.2 denotes a hydrogen atom, a straight chained or branched C.sub.1 to C.sub.4 alkyl group, a C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy group, a hydroxy group, a halogen atom, an amino group or a nitro group, A denotes a hydrogen atom, a group of the formula ##STR2## wherein R.sup.3 denotes a hydrogen atom, an optionally substituted C.sub.1 to C.sub.4 alkyl group or a C.sub.1 to C.sub.4 alkoxy group and B denotes a cyano group, a benzoyl group or a phenylsulphonyl group, or A denotes a group of the formula ##STR3## in which m has the value 2 or 3 and n represents an integer from 1 to 6, and the physiologically acceptable salts thereof as well as processes for their preparation and pharmaceutical preparations. containing these compounds These compounds are new, effective, positive inotropic substances which do not act by the mechanism of phosphodiesterase inhibition.