公开(公告)号：US4602009A

公开(公告)日：1986-07-22

申请号：US645100

申请日：1984-08-28

申请人： Issei Nitta ,  Akira Maruyama ,  Kenichiro Nakao ,  Motoyoshi Miyake ,  Hiroaki Ueno

发明人： Issei Nitta ,  Akira Maruyama ,  Kenichiro Nakao ,  Motoyoshi Miyake ,  Hiroaki Ueno

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61P5/38 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00 ,  A61K31/56

CPC分类号： C07J5/0053 ,  C07J21/00 ,  C07J31/006 ,  C07J5/0076 ,  C07J7/0085

摘要： Novel corticoid 17.alpha.-alkoxycarbonyl carboxylate derivatives are disclosed. These derivatives have strong topical anti-inflammatory activity and extremely weak systemic adverse reactions and are useful for the treatment of acute and chronic eczema, eczema seborrhoicorum, contact dermatitis, atopic dermatitis, asthma, etc.

摘要翻译： 公开了新型皮质激素17α-烷氧基羰基羧酸酯衍生物。 这些衍生物具有强烈的局部抗炎活性和非常弱的全身不良反应，可用于治疗急性和慢性湿疹，皮脂溢性湿疹，接触性皮炎，特应性皮炎，哮喘等。

公开(公告)号：US4585766A

公开(公告)日：1986-04-29

申请号：US645099

申请日：1984-08-28

申请人： Issei Nitta ,  Kenichiro Nakao ,  Motoyoshi Miyake ,  Akira Maruyama ,  Junko Takashima

发明人： Issei Nitta ,  Kenichiro Nakao ,  Motoyoshi Miyake ,  Akira Maruyama ,  Junko Takashima

IPC分类号： A61K8/63 ,  A61K31/57 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  C07J5/00 ,  C07J7/00 ,  C07J21/00 ,  C07J31/00

CPC分类号： C07J5/0076 ,  C07J21/00 ,  C07J31/006 ,  C07J5/0053 ,  C07J7/0085

摘要： Novel 6-oxygenated corticoid 17.alpha.-carbonates are disclosed. These compounds have strong topical anti-inflammatory activity which are accompanied by extremely weak systemic adverse reaction. The present compounds are useful for the treatment of acute and chronic eczema, eczema seborrhoicorum, contact dermatitis, atopic dermatitis, asthma, etc.

摘要翻译： 公开了新型6-氧合的皮质激素17α-碳酸酯。 这些化合物具有强的局部抗炎活性，伴随着非常弱的全身不良反应。 本发明化合物可用于治疗急性和慢性湿疹，湿疹湿疹，接触性皮炎，特应性皮炎，哮喘等。

公开(公告)号：US4716161A

公开(公告)日：1987-12-29

申请号：US719456

申请日：1985-04-03

申请人： Harukazu Fukami ,  Ryoji Kikumoto ,  Kenichiro Nakao ,  Issei Nitta ,  Shinya Inoue

发明人： Harukazu Fukami ,  Ryoji Kikumoto ,  Kenichiro Nakao ,  Issei Nitta ,  Shinya Inoue

IPC分类号： C07D239/96 ,  C07D285/32 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D513/04 ,  A61K31/54 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D239/96 ,  C07D285/32 ,  C07D513/04

摘要： A phenylpiperazine derivative according to the present invention has the following general formula [I]: ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are independently hydrogen or alkoxy group having 1 to 3 carbon atoms, orR.sup.1 and R.sup.2 or R.sup.2 and R.sup.3 together with carbon atoms to which they are attached form --O(CH.sub.2).sub.m O-- wherein m is an integer of 1 to 3, oreither R.sup.1 or R.sup.2 is amine residue selected from the group consisting of --NH.sub.2 , --NHSO.sub.2 CH.sub.3, --NHCOCH.sub.3 and --NHCONH.sub.2 and the other is hydrogen or alkoxy group of 1 to 3 carbon atoms and R.sup.3 is hydrogen;R.sup.4 and R.sup.5 are independently hydrogen or alkyl group of 1 to 3 carbon atoms;Y is --CO-- or --SO.sub.2 -- provided that at least one of R.sup.1 and R.sup.2 is not hydrogen when Y is --CO--; andn is an integer of 2 to 4.An acid addition salt of the phenylpiperazine derivative having the general formula [I] is included in the present invention. The phenylpiperazine derivative as well as its acid addition salt according to the present invention have the ability to reduce the blood pressure.

摘要翻译： 根据本发明的苯基哌嗪衍生物具有以下通式[I]：其中R 1，R 2和R 3独立地是氢或具有1至3个碳原子的烷氧基，或者R 1和R 2或R 2和R 3 与其连接的碳原子一起形成-O（CH 2）m O-，其中m是1至3的整数，或者R 1或R 2是选自-NH 2，-NHSO 2 CH 3，-NHCOCH 3和 -NHCONH 2，另一个是1或3个碳原子的氢或烷氧基，R 3是氢; R4和R5独立地是氢或1〜3个碳原子的烷基; Y是-CO-或-SO 2 - ，条件是当Y是-CO-时，R 1和R 2中的至少一个不是氢; n为2〜4的整数。本发明包括具有通式[I]的苯基哌嗪衍生物的酸加成盐。 根据本发明的苯基哌嗪衍生物及其酸加成盐具有降低血压的能力。

公开(公告)号：US4613598A

公开(公告)日：1986-09-23

申请号：US708641

申请日：1985-03-06

申请人： Harukazu Fukami ,  Shinya Inoue ,  Issei Nitta ,  Kenichiro Nakao ,  Ryoji Kikumoto

发明人： Harukazu Fukami ,  Shinya Inoue ,  Issei Nitta ,  Kenichiro Nakao ,  Ryoji Kikumoto

IPC分类号： C07D213/74 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D279/16 ,  C07D295/084 ,  C07D295/108 ,  C07D417/12 ,  A61K31/55 ,  C07D417/10

CPC分类号： C07D295/108 ,  C07D213/74 ,  C07D265/36 ,  C07D267/14 ,  C07D279/16 ,  C07D295/092 ,  C07D417/12

摘要： A piperazine derivative according to the present invention has the following general formula [I]: ##STR1## wherein R.sup.1 is --OH, --OR.sup.3, --SR.sup.3, --SOR.sup.3 or --SO.sub.2 R.sup.3 wherein R.sup.3 is alkyl group having 1 to 3 carbon atoms;R.sup.2 is --SO.sub.2 NH.sub.2, --SO.sub.2 NHR.sup.4, --SO.sub.2 NR.sup.4 R.sup.5, --COOH, --COOR.sup.4, --CONH.sub.2, --CONHR.sup.4, --CONR.sup.4 R.sup.5, --NHCONH.sub.2, --NHCSNH.sub.2, --NHCONHR.sup.4, --NHCOR.sup.4 or --NHSO.sub.2 R.sup.4 wherein R.sup.4 and R.sup.5 are independently alkyl group having 1 to 3 carbon atoms; orR.sup.1 and R.sup.2 together with carbon atoms to which they are attached form ##STR2## Z is --CO-- or --CH(OH)--; Ar is pyridyl or substituted or unsubstituted phenyl; andn is an integer of 3 to 5.An acid addition salt of the piperazine derivative having the above formula [I] is included in the present invention. The piperazine derivative as well as its acid addition salt according to the present invention have the ability to reduce the blood pressure.

摘要翻译： 根据本发明的哌嗪衍生物具有以下通式[I]：其中R 1是-OH，-OR 3，-SR 3，-SOR 3或-SO 2 R 3，其中R 3是具有1至3个碳原子的烷基 原子 R2是-SO2NH2，-SO2NHR4，-SO2NR4R5，-COOH，-COOR4，-CONH2，-CONHR4，-CONR4R5，-NHCONH2，-NHCSNH2，-NHCONHR4，-NHCOR4或-NHSO2R4，其中R4和R5独立地为具有1 至3个碳原子; 或R 1和R 2与它们所连接的碳原子一起形成Z是-CO-或-CH（OH） - ; Ar为吡啶基或取代或未取代的苯基; n为3〜5的整数。上述式[I]的哌嗪衍生物的酸加成盐包括在本发明中。 根据本发明的哌嗪衍生物及其酸加成盐具有降低血压的能力。

公开(公告)号：US4684651A

公开(公告)日：1987-08-04

申请号：US352716

申请日：1982-02-26

申请人： Ryoji Kikumoto ,  Harukazu Fukami ,  Kenichiro Nakao ,  Mamoru Sugano

发明人： Ryoji Kikumoto ,  Harukazu Fukami ,  Kenichiro Nakao ,  Mamoru Sugano

IPC分类号： C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  A61K31/495 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D317/66 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10

摘要： Alkylenedioxybenzene derivatives are prepared and found to be useful as pharmaceutical agents, particularly as hypotensives.

摘要翻译： 制备了亚烷基二氧基苯衍生物，发现其可用作药剂，特别是作为低渗剂。

公开(公告)号：US4684739A

公开(公告)日：1987-08-04

申请号：US326417

申请日：1981-12-01

申请人： Ryoji Kikumoto ,  Harukazu Fukami ,  Kenichiro Nakao ,  Mamoru Sugano

发明人： Ryoji Kikumoto ,  Harukazu Fukami ,  Kenichiro Nakao ,  Mamoru Sugano

IPC分类号： C07D317/64 ,  C07D319/20 ,  C07D407/12 ,  C07D321/10

CPC分类号： C07D407/12 ,  C07D317/64 ,  C07D319/20

摘要： Alkylenedioxybenzene derivatives are prepared and found to be useful as pharmaceutical agents, particularly as hypotensives.

摘要翻译： 制备了亚烷基二氧基苯衍生物，发现其可用作药剂，特别是作为低渗剂。

公开(公告)号：US4427670A

公开(公告)日：1984-01-24

申请号：US347557

申请日：1982-02-10

申请人： Kunihiko Ofuchi ,  Koichiro Oda ,  Kenichiro Nakao

发明人： Kunihiko Ofuchi ,  Koichiro Oda ,  Kenichiro Nakao

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61K9/06 ,  A61K31/685 ,  A61K47/10 ,  A61K47/24 ,  A61P17/00 ,  A61K31/58 ,  A61K31/56

CPC分类号： A61K31/685 ,  A61K47/10 ,  A61K47/24 ,  A61K9/0014 ,  Y10S514/861 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/969 ,  Y10S514/97

摘要： Skin preparations containing a phosphatide, a topical corticosteroid, and butylhydroxyanisole and/or butylhydroxytoluene, which may be in the form of an aqueous or oily mixture, non-aqueous, water-soluble base or suspension base. These preparations can be applied to various skin diseases including eczema, lichen, ichthyosis and psoriasis, possess improved therapeutic activities and are stable for a prolonged period of time.

摘要翻译： 含有磷脂，局部皮质类固醇和丁基羟基苯甲醚和/或丁基羟基甲苯的皮肤制剂，其可以是水性或油性混合物形式，非水性，水溶性碱或悬浮液。 这些制剂可用于各种皮肤疾病，包括湿疹，地衣，鱼鳞病，牛皮癣等，具有改善的治疗活性，长时间稳定。

公开(公告)号：US4333927A

公开(公告)日：1982-06-08

申请号：US243430

申请日：1981-03-13

申请人： Kunihiko Ofuchi ,  Koichiro Oda ,  Kenichiro Nakao

发明人： Kunihiko Ofuchi ,  Koichiro Oda ,  Kenichiro Nakao

IPC分类号： A61K31/57 ,  A61K9/06 ,  A61K31/685 ,  A61K47/10 ,  A61K47/24 ,  A61P17/00 ,  A61K31/58 ,  A01N45/00

CPC分类号： A61K31/685 ,  A61K47/10 ,  A61K47/24 ,  A61K9/0014 ,  Y10S514/861 ,  Y10S514/863 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/969 ,  Y10S514/97

摘要： Skin preparations containing a phosphatide, a topical corticosteroid, and butylhydroxyanisole and/or butylhydroxytoluene, which may be in the form of an aqueous or oily mixture, non-aqueous, water-soluble base or suspension base. These preparations can be applied to various skin diseases including eczema, lichen, ichthyosis and psoriasis, possess improved therapeutic activities and are stable for a prolonged period of time.

摘要翻译： 含有磷脂，局部皮质类固醇和丁基羟基苯甲醚和/或丁基羟基甲苯的皮肤制剂，其可以是水性或油性混合物形式，非水性，水溶性碱或悬浮液。 这些制剂可用于各种皮肤疾病，包括湿疹，地衣，鱼鳞病，牛皮癣等，具有改善的治疗活性，长时间稳定。

公开(公告)号：US5252705A

公开(公告)日：1993-10-12

申请号：US778926

申请日：1991-12-11

申请人： Tatsuhiko Kanmera ,  Akihisa Mori ,  Yoshihide Nakao ,  Kenichiro Nakao

发明人： Tatsuhiko Kanmera ,  Akihisa Mori ,  Yoshihide Nakao ,  Kenichiro Nakao

IPC分类号： A61K38/22 ,  A61K31/00 ,  A61K38/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/14 ,  C07K14/635 ,  A61K37/02 ,  C07K7/10

CPC分类号： C07K14/635 ,  A61K38/00 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to the peptides consisting of 25-50 amino acid residues and comprising the following peptide sequence:Leu-Met-His-Asn-Leu-Gly-Lys-Ser-Ile-Gln-Asp-Leu-Arg-Arg-Arg-Phe-Phe-Leu-His-His-Leu-Ile-Ala-Glu-Ile (I)and amides and salts thereof. The peptides have stronger inhibitory activity against hPTH when compared with conventional inhibitors, and therefore, they are expected to be useful for the treatment of various diseases associated with calcium or phosphoric acid metabolism such as hypercalcemia and osteoporosis, or diseases associated with PTH and PTHrP.