公开(公告)号：US20100075975A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12307385

申请日：2007-07-03

申请人： István Gacsalyi ,  Gábor Gigler ,  Márta Agoston ,  Hajnalka Kompagne ,  Szabolcs Kertesz ,  Krisztina Moricz ,  György Levay ,  Gábor Szenas ,  László Gábor Harsing ,  József Barcoczy ,  Gyula Simig

发明人： István Gacsalyi ,  Gábor Gigler ,  Márta Agoston ,  Hajnalka Kompagne ,  Szabolcs Kertesz ,  Krisztina Moricz ,  György Levay ,  Gábor Szenas ,  László Gábor Harsing ,  József Barcoczy ,  Gyula Simig

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/16

CPC分类号： A61K31/501

摘要： The invention relates the use of 4-chloro-5-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benz[d]isoxazole-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl-amino}-2-methyl-3-(2H) pyridazinone of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof for the preparation of medicaments suitable for the improvement of cognitive function or obtaining neuroprotective effect. The medicaments containing 4-chloro-5-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benz[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl-amino}-2-methyl-3-(2H) pyridazinone of the Formula (I) or therapeutically acceptable salt thereof can be used for the treatment or prevention of neuronal death, mental decline, sclerosis multiplex, Creuzfeld-Jacobs disease, Huntington-syndrome, amyotrophic lateral sclerosis, Parkinson-disease, memory disturbance, loss of memory, amnesia, stroke or for the improvement of memory function or learning ability.

摘要翻译： 本发明涉及4-氯-5- {2- [4-（6-氟-1,2-苯并[d]异恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基 - 氨基} -2- （I）的3-甲基-3-（2H）哒嗪酮或其药学上可接受的盐，用于制备适于改善认知功能或获得神经保护作用的药物。 含有4-氯-5- {2- [4-（6-氟-1,2-苯并[d]异恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基 - 氨基} -2-甲基-3 - （2H）哒嗪酮或其治疗上可接受的盐可用于治疗或预防神经元死亡，精神衰退，硬化多发性，克鲁兹菲尔德 - 雅各布氏病，亨廷顿综合症，肌萎缩性侧索硬化，帕金森病 ，记忆障碍，记忆丧失，遗忘，中风或改善记忆功能或学习能力。

公开(公告)号：US20120108607A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13146693

申请日：2010-02-05

申请人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  István Gacsalyi ,  Elemér Fogassy ,  József Schindler ,  Gábor Gigler ,  Hajnalka Kompagne ,  Iidikó Nagyné Gyoenos ,  Katalin Pallagi ,  Márta Porcs-Makkay ,  Gábor Szénási ,  Tibor Mezel ,  Gyula Lukács ,  Gyoergy Lévay ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

发明人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  István Gacsalyi ,  Elemér Fogassy ,  József Schindler ,  Gábor Gigler ,  Hajnalka Kompagne ,  Iidikó Nagyné Gyoenos ,  Katalin Pallagi ,  Márta Porcs-Makkay ,  Gábor Szénási ,  Tibor Mezel ,  Gyula Lukács ,  Gyoergy Lévay ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P1/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P27/16 ,  C07D403/06 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D209/34

摘要： The present invention relates to the enantiomers of 5,7-dichloro-3-{4-[4-(4-chlorophenyl)-piperazin-1-yl]butyl}-3-ethyl-1,3-dihydro-2H-indol-2-one of the Formula (II) pharmaceutically acceptable salts thereof, process for the preparation thereof, medicinal products containing said enantiomers and the use thereof and their pharmaceutically acceptable salts in the treatment of the disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及5,7-二氯-3- {4- [4-（4-氯苯基） - 哌嗪-1-基]丁基} -3-乙基-1,3-二氢-2H-吲哚的对映异构体 其中式（II）的药学上可接受的盐，其制备方法，含有所述对映异构体的药物及其用途及其药学上可接受的盐在治疗中枢神经系统疾病中的用途。

公开(公告)号：US07910591B2

公开(公告)日：2011-03-22

申请号：US11596465

申请日：2005-05-11

申请人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsöfi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  György Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szenasi ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

发明人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsöfi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  György Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szenasi ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12

摘要： The present invention is concerned with new indol-2-one derivatives of Formula (I), which have favorable activity profile for the prophylaxis and treatment of disorders in the central nervous or in the cadiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的吲哚-2-酮衍生物，其对于预防和治疗中枢神经或心血管系统中的病症具有有利的活性。

公开(公告)号：US07786129B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US11596473

申请日：2005-05-11

申请人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsöfi ,  Endréné Flórian ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  György Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szénási ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

发明人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsöfi ,  Endréné Flórian ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  György Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szénási ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

IPC分类号： A61K31/4045 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is concerned with new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I), wherein R1 stands for hydrogen, halogen, alkyl having 1-7 carbon atom(s) or sulfonamido; R2 represents hydrogen or halogen; R3 denotes hydrogen, alkyl having 1-7 carbon atom(s) optionally carrying an aryl substituent or aryl optionally carrying one or two halogen substituent(s); R4 stands for alkyl having 1-7 carbon atom(s); R5 represents a group of the general Formula (II a) or (II b), wherein Q and W each represents nitrogen or CH; R6, R7 and R8 each stands for hydrogen, halogen, trifluoromethyl, alkyl or alkoxy having 1-7 carbon atom(s), or R6 and R7 together represent ethylenedioxy; m is 0, 1, or 2; a is a single, double or triple bond; n is 0, 1 or 2; and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof which are useful in the treatment or prophylaxis of diseases of the central nervous system, the gastrointestinal system and the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物，其中R1代表氢，卤素，具有1-7个碳原子的烷基或亚磺酰氨基; R2代表氢或卤素; R3表示氢，具有1-7个碳原子的烷基，任选地带有芳基取代基或任选携带一个或两个卤素取代基的芳基; R4代表具有1-7个碳原子的烷基; R 5表示通式（IIa）或（IIb）的基团，其中Q和W各自表示氮或CH; R6，R7和R8各自表示氢，卤素，三氟甲基，具有1-7个碳原子的烷基或烷氧基，或R6和R7一起表示亚乙二氧基; m为0,1或2; a是单，双或三键; n为0,1或2; 和其药学上可接受的酸加成盐，其可用于治疗或预防中枢神经系统疾病，胃肠系统和心血管系统。

公开(公告)号：US06562810B1

公开(公告)日：2003-05-13

申请号：US09485391

申请日：2000-05-19

申请人： László Balázs ,  József Barkóczy ,  Imre Domán ,  András Egyed ,  Istvän Gacsályi ,  Gábor Gigler ,  Zoltán Greff ,  István Gyertyán ,  Péter Kótay Nagy ,  Attila Kovács ,  György Lávay ,  Zoltán Rátkai ,  Péter Seres ,  Gyula Simig ,  Annamária Simó ,  Tamás Szabados ,  Géza Szabó ,  Károly Tihanyi ,  Miklós Végh ,  Géza Schneider ,  Judit Cselenyák

发明人： László Balázs ,  József Barkóczy ,  Imre Domán ,  András Egyed ,  Istvän Gacsályi ,  Gábor Gigler ,  Zoltán Greff ,  István Gyertyán ,  Péter Kótay Nagy ,  Attila Kovács ,  György Lávay ,  Zoltán Rátkai ,  Péter Seres ,  Gyula Simig ,  Annamária Simó ,  Tamás Szabados ,  Géza Szabó ,  Károly Tihanyi ,  Miklós Végh ,  Géza Schneider ,  Judit Cselenyák

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The disclosure relates to a novel 8-substituted-9H-1,3-dioxolo-[4,5-h][2,3]benzodiazepine compound of formula I and pharmaceutically acceptable quaternary ammonium salts thereof, a process for preparing the same, a pharmaceutical composition containing a 8-substituted-9H-1,3-dioxolo-[4,5-h][2,3]benzodiazepine compound, and a method of treatment using the pharmaceutical composition. A complete description of the compound of formula I is found in the specification. The compounds of the general formula I possess unique competitive AMPA/kainite antagonist properties making them useful in the treatment of diseases where inhibition of the AMPA/kainite receptors may a favorable effect.

摘要翻译： 本公开涉及式I的新的8-取代-9,9-1,3-二氧杂 - [4,5-h] [2,3]苯并二氮杂化合物及其药学上可接受的季铵盐，其制备方法， 含有8-取代-9,9-1,3-二氧杂 - [4,5-h] [2,3]苯并二氮杂化合物的药物组合物和使用该药物组合物的治疗方法。 在说明书中找到了式I化合物的完整描述。 通式I的化合物具有独特的竞争性AMPA /卡赛因拮抗剂性质，使其可用于治疗AMPA /卡培酮受体抑制作用的疾病。

公开(公告)号：US20090306144A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12510872

申请日：2009-07-28

申请人： Balazs VOLK ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsòfi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  György Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gabor Szénási ,  András Egyed ,  Lászió Gábor Hársing

发明人： Balazs VOLK ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsòfi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  György Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gabor Szénási ,  András Egyed ,  Lászió Gábor Hársing

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/06 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D401/06

摘要： New 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general formula (I) Compounds according to the invention are useful for the prophylaxis or treatment of the disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物本发明化合物可用于预防或治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US20090281137A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12500335

申请日：2009-07-09

申请人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsófi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  Gyôrgy Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szénási ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

发明人： Balázs Volk ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Tibor Mezei ,  Rita Kapillerné Dezsófi ,  István Gacsályi ,  Katalin Pallagi ,  Gábor Gigler ,  Gyôrgy Lévay ,  Krisztina Móricz ,  Csilla Leveleki ,  Nóra Sziray ,  Gábor Szénási ,  András Egyed ,  László Gábor Hársing

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/34 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4436 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D209/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06

摘要： The present invention is related to new 3,3-disubstituted indol-2-one derivatives of the general Formula (I) The new compounds are useful for the treatment or prophylaxis of the central nervous system, the gastrointestinal system or the cardiovascular system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,3-二取代吲哚-2-酮衍生物。新化合物可用于治疗或预防中枢神经系统，胃肠系统或心血管系统。

公开(公告)号：US07189711B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US10450898

申请日：2001-12-19

申请人： István Ling ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Zoltán Greff ,  Zoltán Rátkai ,  Géza Szabó ,  Miklós Végh ,  Gábor Gigler ,  Gábor Szénási ,  Bernadett Martonné Markó ,  György Lévay ,  László Gábor Hársing

发明人： István Ling ,  József Barkóczy ,  Gyula Simig ,  Zoltán Greff ,  Zoltán Rátkai ,  Géza Szabó ,  Miklós Végh ,  Gábor Gigler ,  Gábor Szénási ,  Bernadett Martonné Markó ,  György Lévay ,  László Gábor Hársing

IPC分类号： A61P25/00 ,  A61K31/55 ,  C07D243/02

CPC分类号： C07D243/02

摘要： The invention refers to novel 2,3-benzodiazepine derivatives of formula (I) and pharmaceutical compositions containing the same as the active ingredient. The novel compounds antipasmodic, muscle relaxant and neuroprotective activities. In formula I; X represents a hydrogen atom, a chloro atom or a methoxy group; Y stands for a hydrogen atom or a halo atom; Z means a methyl group or a chloro atom; R is a C1-4 alkyl group or a group of the formula —NR1R2, wherein R1 and R2 represent, independently, a hydrogen atom, a C1-4 alkyl group, a C1-4 alkoxy group or a C3-6 cycloalkyl group.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的2,3-苯并二氮杂衍生物和含有该活性成分的药物组合物。 新型化合物具有抗痉挛，肌肉松弛和神经保护作用。 在式I中 X表示氢原子，氯原子或甲氧基; Y代表氢原子或卤素原子; Z表示甲基或氯原子; R是C 1-4烷基或式-NR 1 R 2的基团，其中R 1，R 2， SUP＆gt;和R 2 2独立地表示氢原子，C 1-4烷基，C 1-4烷氧基或 C 3-6环烷基。