公开(公告)号：US20100075975A1

公开(公告)日：2010-03-25

申请号：US12307385

申请日：2007-07-03

申请人： István Gacsalyi ,  Gábor Gigler ,  Márta Agoston ,  Hajnalka Kompagne ,  Szabolcs Kertesz ,  Krisztina Moricz ,  György Levay ,  Gábor Szenas ,  László Gábor Harsing ,  József Barcoczy ,  Gyula Simig

发明人： István Gacsalyi ,  Gábor Gigler ,  Márta Agoston ,  Hajnalka Kompagne ,  Szabolcs Kertesz ,  Krisztina Moricz ,  György Levay ,  Gábor Szenas ,  László Gábor Harsing ,  József Barcoczy ,  Gyula Simig

IPC分类号： A61K31/501 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/16

CPC分类号： A61K31/501

摘要： The invention relates the use of 4-chloro-5-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benz[d]isoxazole-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl-amino}-2-methyl-3-(2H) pyridazinone of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof for the preparation of medicaments suitable for the improvement of cognitive function or obtaining neuroprotective effect. The medicaments containing 4-chloro-5-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benz[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl-amino}-2-methyl-3-(2H) pyridazinone of the Formula (I) or therapeutically acceptable salt thereof can be used for the treatment or prevention of neuronal death, mental decline, sclerosis multiplex, Creuzfeld-Jacobs disease, Huntington-syndrome, amyotrophic lateral sclerosis, Parkinson-disease, memory disturbance, loss of memory, amnesia, stroke or for the improvement of memory function or learning ability.

摘要翻译： 本发明涉及4-氯-5- {2- [4-（6-氟-1,2-苯并[d]异恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基 - 氨基} -2- （I）的3-甲基-3-（2H）哒嗪酮或其药学上可接受的盐，用于制备适于改善认知功能或获得神经保护作用的药物。 含有4-氯-5- {2- [4-（6-氟-1,2-苯并[d]异恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基 - 氨基} -2-甲基-3 - （2H）哒嗪酮或其治疗上可接受的盐可用于治疗或预防神经元死亡，精神衰退，硬化多发性，克鲁兹菲尔德 - 雅各布氏病，亨廷顿综合症，肌萎缩性侧索硬化，帕金森病 ，记忆障碍，记忆丧失，遗忘，中风或改善记忆功能或学习能力。

公开(公告)号：US08318743B2

公开(公告)日：2012-11-27

申请号：US12307385

申请日：2007-07-03

申请人： Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Marta Agoston ,  Hajnalka Kompagne ,  Szabolcs Kertesz ,  Krisztina Moricz ,  Gyoergy Levay ,  Gabor Szenas ,  Lászlo Gabor Harsing ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig

发明人： Istvan Gacsalyi ,  Gabor Gigler ,  Marta Agoston ,  Hajnalka Kompagne ,  Szabolcs Kertesz ,  Krisztina Moricz ,  Gyoergy Levay ,  Gabor Szenas ,  Lászlo Gabor Harsing ,  Jozsef Barkoczy ,  Gyula Simig

IPC分类号： A61K31/501

CPC分类号： A61K31/501

摘要： The invention relates the use of 4-chloro-5-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benz[d]isoxazole-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl-amino}-2-methyl-3-(2H)pyridazinone of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof for the preparation of medicaments suitable for the improvement of cognitive function or obtaining neuroprotective effect. The medicaments containing 4-chloro-5-{2-[4-(6-fluoro-1,2-benz[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl-amino}-2-methyl-3-(2H)pyridazinone of the Formula (I) or therapeutically acceptable salt thereof can be used for the treatment or prevention of neuronal death, mental decline, sclerosis multiplex, Creuzfeld-Jacobs disease, Huntington-syndrome, amyotrophic lateral sclerosis, Parkinson-disease, memory disturbance, loss of memory, amnesia, stroke or for the improvement of memory function or learning ability.

摘要翻译： 本发明涉及4-氯-5- {2- [4-（6-氟-1,2-苯并[d]异恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基 - 氨基} -2- （I）的3-甲基-3-（2H）哒嗪酮或其药学上可接受的盐，用于制备适于改善认知功能或获得神经保护作用的药物。 含有4-氯-5- {2- [4-（6-氟-1,2-苯并[d]异恶唑-3-基）哌啶-1-基]乙基 - 氨基} -2-甲基-3 - （2H）哒嗪酮或其治疗上可接受的盐可用于治疗或预防神经元死亡，精神衰退，硬化多发性，克鲁兹菲尔德 - 雅各布氏病，亨廷顿综合症，肌萎缩性侧索硬化，帕金森病 ，记忆障碍，记忆丧失，遗忘，中风或改善记忆功能或学习能力。

公开(公告)号：US20090233913A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US12159251

申请日：2006-12-29

申请人： Istvan Ling ,  Jozsef Barkoczy ,  Zoltan Greff ,  Gabor Szenasi ,  Gabor Gigler ,  Szabolcs Kertesz ,  Gyula Szucs ,  Mihaly Albert ,  Gabor Kapus ,  Geza Szabo ,  Miklos Vegh ,  Marta Agoston ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Laszlo Gabor Harsing

发明人： Istvan Ling ,  Jozsef Barkoczy ,  Zoltan Greff ,  Gabor Szenasi ,  Gabor Gigler ,  Szabolcs Kertesz ,  Gyula Szucs ,  Mihaly Albert ,  Gabor Kapus ,  Geza Szabo ,  Miklos Vegh ,  Marta Agoston ,  Gyorgy Levay ,  Krisztina Moricz ,  Laszlo Gabor Harsing

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/02 ,  C07D311/76 ,  C07C243/28 ,  A61P25/08

CPC分类号： C07D243/02 ,  C07C251/86 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D311/76 ,  C07D317/58 ,  C07D403/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04

摘要： The present invention relates to dihydro-2,3-benzodiazepine compounds of high enantiomeric purity according to the general formula (I), which contain an asymmetric centre at the position 4 of the dihydro-2,3-benzodiazepine compound, and the preparation thereof and the used intermediates as well. These compounds have anti-convulsiveA muscle relaxant and neuroprotective effect due their non-competitive AMPA antagonistic properties.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的高对映体纯度的二氢-2,3-苯并二氮杂化合物，它在二氢-2,3-苯并二氮杂化合物的4位含有不对称中心，其制备方法 和二手中间体。 这些化合物由于其非竞争性AMPA拮抗性质而具有抗惊厥性肌松弛剂和神经保护作用。

公开(公告)号：US07960375B2

公开(公告)日：2011-06-14

申请号：US10567598

申请日：2004-07-29

申请人： Jozsef Barkoczy ,  Istvan Ling ,  Gyula Simig ,  Gabor Szenasi ,  Gabor Gigler ,  Szabolcs Kertesz ,  Gyula Szücs ,  Geza Szabo ,  Miklos Vegh ,  Laszlo Gabor Harsing

发明人： Jozsef Barkoczy ,  Istvan Ling ,  Gyula Simig ,  Gabor Szenasi ,  Gabor Gigler ,  Szabolcs Kertesz ,  Gyula Szücs ,  Geza Szabo ,  Miklos Vegh ,  Laszlo Gabor Harsing

IPC分类号： A61P9/10 ,  A61K31/55 ,  C07D243/02

CPC分类号： C07D243/02

摘要： The invention relates to new 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives of the general formula (I), wherein R stands for a lower alkyl group or a group of the general formula —NH—R′, wherein R′ stands for a lower alkyl or a lower cycloalkyl group), and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention also encompasses a process for the preparation of said compounds, pharmaceutical compositions containing them and new intermediates useful for the preparation of the new 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives. The compounds according to the invention possess AMPA/kainate receptor inhibiting activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的8-氯-2,3-苯并二氮杂衍生物，其中R代表低级烷基或通式-NH-R'基团，其中R'代表 低级烷基或低级环烷基）及其药学上可接受的酸加成盐。 本发明还包括制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物和可用于制备新的8-氯-2,3-苯并二氮杂衍生物的新中间体。 根据本发明的化合物具有AMPA /红藻氨酸受体抑制活性。

公开(公告)号：US20080153814A1

公开(公告)日：2008-06-26

申请号：US10567598

申请日：2004-07-29

申请人： Jozsef Barkoczy ,  Istvan Ling ,  Gyula Simig ,  Gabor Szenasi ,  Gabor Gigler ,  Szabolcs Kertesz ,  Gyula Szucs ,  Geza Szabo ,  Miklos Vegh ,  Laszio Gabor Harsing

发明人： Jozsef Barkoczy ,  Istvan Ling ,  Gyula Simig ,  Gabor Szenasi ,  Gabor Gigler ,  Szabolcs Kertesz ,  Gyula Szucs ,  Geza Szabo ,  Miklos Vegh ,  Laszio Gabor Harsing

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D243/02 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D243/02

摘要： The invention relates to new 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives of the general formula (I), wherein R stands for a lower alkyl group or a group of the general formula —NH—R′, wherein R′ stands for a lower alkyl or a lower cycloalkyl group), and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof. The invention also encompasses a process for the preparation of said compounds, pharmaceutical compositions containing them and new intermediates useful for the preparation of the new 8-chloro-2,3-benzodiazepine derivatives. The compounds according to the invention possess AMPA/kainate receptor inhibiting activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的8-氯-2,3-苯并二氮杂衍生物，其中R代表低级烷基或通式-NH-R'基团，其中R'代表 低级烷基或低级环烷基）及其药学上可接受的酸加成盐。 本发明还包括制备所述化合物的方法，含有它们的药物组合物和可用于制备新的8-氯-2,3-苯并二氮杂衍生物的新中间体。 根据本发明的化合物具有AMPA /红藻氨酸盐受体抑制活性。

公开(公告)号：US20100168087A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12377771

申请日：2007-08-13

申请人： Marta Porcs-Makkay ,  Gyula Lukacs ,  Gabor Kapus ,  Istvan Gacsalyi ,  Gyula Simig ,  Gyoergy Levay ,  Tibor Mezei ,  Miklos Vegh ,  Szabolcs Kertesz ,  Jozsef Barkoczy ,  Csilla Leveleki ,  Laszlo Gabor Harsing

发明人： Marta Porcs-Makkay ,  Gyula Lukacs ,  Gabor Kapus ,  Istvan Gacsalyi ,  Gyula Simig ,  Gyoergy Levay ,  Tibor Mezei ,  Miklos Vegh ,  Szabolcs Kertesz ,  Jozsef Barkoczy ,  Csilla Leveleki ,  Laszlo Gabor Harsing

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D285/16 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D285/16

摘要： The present invention relates to new benzo[1,2,3]thiadiazine-1,1-dioxide derivatives of the general Formula (I), medicaments containing such compounds and the use thereof in the medicine. Benzo[1,2,3]thiadiazine-1,1-dioxide derivatives of the general Formula (I) are suitable for the prevention or treatment of the diseases of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物衍生物，含有这些化合物的药物及其在药物中的用途。 通式（I）的苯并[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物衍生物适用于预防或治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US20100190778A1

公开(公告)日：2010-07-29

申请号：US12377756

申请日：2007-08-13

申请人： Marta Porcs-Makkay ,  Gyula Lukacs ,  Gabor Kapus ,  Istvan Gacsalyi ,  Gyula Simig ,  Gyoergy Levay ,  Tibor Mezei ,  Miklos Vegh ,  Szabolcs Kertesz ,  Jozsef Barkoczy ,  Csilla Leveleki ,  Laszlo Gabor Harsing

发明人： Marta Porcs-Makkay ,  Gyula Lukacs ,  Gabor Kapus ,  Istvan Gacsalyi ,  Gyula Simig ,  Gyoergy Levay ,  Tibor Mezei ,  Miklos Vegh ,  Szabolcs Kertesz ,  Jozsef Barkoczy ,  Csilla Leveleki ,  Laszlo Gabor Harsing

IPC分类号： A61K31/5415 ,  C07D285/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

CPC分类号： C07D285/15

摘要： The present invention is related to new 3,4-dihydroberizo[1,2,3]thiadiazine-1,1-dioxide derivatives of the Formula (I), medicaments containing said new compounds, process for the preparation thereof and the use of said derivatives in the medicine. The compounds according to the present invention are suitable for the treatment or prevention of disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的3,4-二氢化合物[1,2,3]噻二嗪-1,1-二氧化物衍生物，含有新化合物的药物，其制备方法和所述 药物中的衍生物。 根据本发明的化合物适用于治疗或预防中枢神经系统疾病。