公开(公告)号：US20110263597A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13177833

申请日：2011-07-07

申请人： Jacques P. Dumas ,  Stephen James Boyer ,  Julie A. Dixon ,  Teddy Kite Joe ,  Harold C. E. Kluender ,  Wendy Lee ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Robert N. Sibley ,  Ning Su

发明人： Jacques P. Dumas ,  Stephen James Boyer ,  Julie A. Dixon ,  Teddy Kite Joe ,  Harold C. E. Kluender ,  Wendy Lee ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Robert N. Sibley ,  Ning Su

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/5025 ,  A61P17/06 ,  A61P27/02 ,  A61P19/02 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Methods of treating a mammal having a condition characterized by abnormal angiogenesis or hyperpermiability processes using substituted pyridazines having angiogenesis inhibiting activity and the generalized structural formula wherein the ring containing A, B, D, E, and L is phenyl or a nitrogen-containing heterocycle; groups X and Y may be any of a variety of defined linking units; R1 and R2 may be defined independent substituents or together may be a ring-defining bridge; ring J may be an aryl, pyridyl, or cycloalkyl group; and G groups may be any of a variety of defined substituents.

摘要翻译： 使用具有血管生成抑制活性的取代哒嗪治疗具有异常血管生成或超渗性过程特征的哺乳动物的方法及其广泛结构式，其中含有A，B，D，E和L的环是苯基或含氮杂环; 基团X和Y可以是各种定义的连接单元中的任何一种; R 1和R 2可以被定义为独立的取代基或一起可以是环定义的桥; 环J可以是芳基，吡啶基或环烷基; 和G基团可以是各种定义的取代基中的任何一种。

公开(公告)号：US06689883B1

公开(公告)日：2004-02-10

申请号：US09672294

申请日：2000-09-28

申请人： Jacques P. Dumas ,  Stephen James Boyer ,  Julie A. Dixon ,  Teddy Kite Joe ,  Harold C. E. Kluender ,  Wendy Lee ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Robert N. Sibley ,  Ning Su

发明人： Jacques P. Dumas ,  Stephen James Boyer ,  Julie A. Dixon ,  Teddy Kite Joe ,  Harold C. E. Kluender ,  Wendy Lee ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Robert N. Sibley ,  Ning Su

IPC分类号： C07D23714

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

摘要： Substituted pyridazines having angiogenesis inhibiting activity and the generalized structural formula wherein the ring containing A, B, D, E, and L is phenyl or a nitrogen-containing heterocycle; groups X and Y may be any of a variety of defined linking units; R1 and R2 may be defined independent substituents or together may be a ring-defining bridge; ring J may be an aryl, pyridyl, or cycloalkyl group; and G groups may be any of a variety of defined substituents. Pharmaceutical compositions containing these materials, and methods of treating a mammal having a condition characterized by abnormal angiogenesis or hyperpermiability processes using these materials are also disclosed.

摘要翻译： 含有A，B，D，E和L的环的具有血管生成抑制活性的取代的哒嗪和广泛结构的哒嗪是苯基或含氮杂环; 基团X和Y可以是各种定义的连接单元中的任何一种; R 1和R 2可以被定义为独立的取代基或一起可以是环定义的桥; 环J可以是芳基，吡啶基或环烷基; 和G基团可以是各种定义的取代基中的任何一种。 还公开了含有这些材料的药物组合物，以及使用这些材料治疗具有异常血管生成或超敏性过程特征的病症的哺乳动物的方法。

公开(公告)号：US06903101B1

公开(公告)日：2005-06-07

申请号：US09636519

申请日：2000-08-10

申请人： Jacques P. Dumas ,  Stephen James Boyer ,  Teddy Kite Joe ,  Holia N. Hatoum-Mokdad ,  Harold C. E. Kluender ,  Wendy Lee ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Robert N. Sibley ,  Ning Su

发明人： Jacques P. Dumas ,  Stephen James Boyer ,  Teddy Kite Joe ,  Holia N. Hatoum-Mokdad ,  Harold C. E. Kluender ,  Wendy Lee ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Robert N. Sibley ,  Ning Su

IPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D401/08 ,  A61K31/502 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

摘要： Substituted and Fused pyridazines having angiogenesis inhibiting activity and the generalized structural formula wherein the ring containing A, B, D, E, and L is a nitrogen-containing heterocycle; groups X and Y may be any of a variety of defined linking units; R1 and R2 may be defined independent substituents or together may be a ring-defining bridge; ring J may be an aryl, pyridyl, or cycloalkyl group; and G groups may be any of a variety of defined substituents. Pharmaceutical compositions containing these materials, and methods of treating a mammal having a condition characterized by abnormal angiogenesis or hyperpermiability processes using these materials are also disclosed.

摘要翻译： 具有血管发生抑制活性的取代和稠合的哒嗪和广义结构式，其中含有A，B，D，E和L的环是含氮杂环; 基团X和Y可以是各种定义的连接单元中的任何一种; R 1和R 2可以是独立的取代基或一起可以是环定义的桥; 环J可以是芳基，吡啶基或环烷基; 和G基团可以是各种定义的取代基中的任何一种。 还公开了含有这些材料的药物组合物，以及使用这些材料治疗具有异常血管生成或超敏性过程特征的病症的哺乳动物的方法。

公开(公告)号：US20110118262A1

公开(公告)日：2011-05-19

申请号：US13002658

申请日：2009-06-24

申请人： Joerg Martin Bentzien ,  Stephen James Boyer ,  Jennifer Burke ,  Anne Bettina Eldrup ,  Xin Guo ,  John David Huber ,  Thomas Martin Kirrane ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Alan David Swinamer

发明人： Joerg Martin Bentzien ,  Stephen James Boyer ,  Jennifer Burke ,  Anne Bettina Eldrup ,  Xin Guo ,  John David Huber ,  Thomas Martin Kirrane ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Alan David Swinamer

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/451 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4525 ,  C07D401/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/06 ,  A61K31/437 ,  C07D207/08 ,  A61K31/40 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D207/09 ,  C07D211/82 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) and compositions of the present invention which are inhibitors of the sodium proton exchanger isoform-1 (NHE-I). Also disclosed are methods of using and making the same.

摘要翻译： 公开了作为钠质子交换体异构体-1（NHE-I）的抑制剂的式（I）化合物和本发明组合物。 还公开了使用和制造它们的方法。

公开(公告)号：US09073926B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US13513973

申请日：2010-12-01

申请人： Stephen James Boyer ,  Jennifer Burke ,  Xin Guo ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Roger John Snow ,  Yunlong Zhang

发明人： Stephen James Boyer ,  Jennifer Burke ,  Xin Guo ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Roger John Snow ,  Yunlong Zhang

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5 and n are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和n如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20130137680A1

公开(公告)日：2013-05-30

申请号：US13513973

申请日：2010-12-01

申请人： Stephen James Boyer ,  Jennifer Burke ,  Xin Guo ,  Thomas Martin Kirrane, JR. ,  Roger John Snow ,  Yunlong Zhang

发明人： Stephen James Boyer ,  Jennifer Burke ,  Xin Guo ,  Thomas Martin Kirrane, JR. ,  Roger John Snow ,  Yunlong Zhang

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5 and n are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和n如本文所定义。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US20130109679A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：US13513954

申请日：2010-11-30

申请人： Stephen James Boyer ,  Donghong Amy Gao ,  Xin Guo ,  Thomas Martin Kirrane, JR. ,  Christopher Ronald Sarko ,  Roger John Snow ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Yunlong Zhang

发明人： Stephen James Boyer ,  Donghong Amy Gao ,  Xin Guo ,  Thomas Martin Kirrane, JR. ,  Christopher Ronald Sarko ,  Roger John Snow ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Yunlong Zhang

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/20 ,  C07D491/20

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/20 ,  C07D491/20

摘要： Disclosed are novel compounds which inhibit RSK, methods of making such compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds. Also disclosed are methods of treating RSK2 regulated disorders using compounds of the invention.

摘要翻译： 公开了抑制RSK的新化合物，制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。 还公开了使用本发明化合物治疗RSK2调节性疾病的方法。