公开(公告)号：US20130109679A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：US13513954

申请日：2010-11-30

申请人： Stephen James Boyer ,  Donghong Amy Gao ,  Xin Guo ,  Thomas Martin Kirrane, JR. ,  Christopher Ronald Sarko ,  Roger John Snow ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Yunlong Zhang

发明人： Stephen James Boyer ,  Donghong Amy Gao ,  Xin Guo ,  Thomas Martin Kirrane, JR. ,  Christopher Ronald Sarko ,  Roger John Snow ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Yunlong Zhang

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/20 ,  C07D491/20

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/20 ,  C07D491/20

摘要： Disclosed are novel compounds which inhibit RSK, methods of making such compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds. Also disclosed are methods of treating RSK2 regulated disorders using compounds of the invention.

摘要翻译： 公开了抑制RSK的新化合物，制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。 还公开了使用本发明化合物治疗RSK2调节性疾病的方法。

公开(公告)号：US09150577B2

公开(公告)日：2015-10-06

申请号：US13513954

申请日：2010-11-30

申请人： Stephen J. Boyer ,  Donghong Amy Gao ,  Xin Guo ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Christopher Ronald Sarko ,  Roger John Snow ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Yunlong Zhang

发明人： Stephen J. Boyer ,  Donghong Amy Gao ,  Xin Guo ,  Thomas Martin Kirrane, Jr. ,  Christopher Ronald Sarko ,  Roger John Snow ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Yunlong Zhang

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/20 ,  C07D491/20

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/20 ,  C07D491/20

摘要： Disclosed are novel compounds which inhibit RSK, methods of making such compounds and pharmaceutical compositions comprising such compounds. Also disclosed are methods of treating RSK2 regulated disorders using compounds of the invention.

摘要翻译： 公开了抑制RSK的新化合物，制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。 还公开了使用本发明化合物治疗RSK2调节性疾病的方法。

公开(公告)号：US07550461B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US10410688

申请日：2003-04-10

申请人： Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Neil Moss ,  Kevin Chungeng Qian ,  Gregory Paul Roth ,  Christopher Ronald Sarko ,  Alan David Swinamer ,  Zhaoming Xiong

发明人： Donghong Amy Gao ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Ming-Hong Hao ,  Victor Marc Kamhi ,  Neil Moss ,  Kevin Chungeng Qian ,  Gregory Paul Roth ,  Christopher Ronald Sarko ,  Alan David Swinamer ,  Zhaoming Xiong

IPC分类号： C07D265/28 ,  C07D295/00 ,  C07D213/00 ,  C07D241/00 ,  C07D241/02 ,  C07D239/00 ,  C07D239/02 ,  C07D271/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00 ,  C07D495/00 ,  C07D497/00 ,  C07D498/00 ,  C07D333/50 ,  C07D409/00 ,  C07D495/22 ,  C07D307/77 ,  C07D307/93

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C311/08 ,  C07D209/42 ,  C07D307/85 ,  C07D333/70 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are amide compounds of formula (I): wherein Ar1, Q, Y and R3-R6 of formula (I) are defined herein. The compounds inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的酰胺化合物：其中式（I）的Ar 1，Q，Y和R 3 -R 6在本文中定义。 该化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07115644B2

公开(公告)日：2006-10-03

申请号：US10654452

申请日：2003-09-03

申请人： Antonio Jose del Moral Barbosa, Jr. ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Pingrong Liu ,  Neil Moss ,  Mark Stephen Ralph ,  Gregory Paul Roth ,  Christopher Ronald Sarko ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Andre White

发明人： Antonio Jose del Moral Barbosa, Jr. ,  Daniel R. Goldberg ,  Abdelhakim Hammach ,  Pingrong Liu ,  Neil Moss ,  Mark Stephen Ralph ,  Gregory Paul Roth ,  Christopher Ronald Sarko ,  Fariba Soleymanzadeh ,  Andre White

IPC分类号： A61K31/4184 ,  C07D235/26

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/26 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/06 ,  C07D417/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10

摘要： Disclosed are benzimidazolone compounds of formulas (I) & (II):wherein R1, R2, R3, R4, R5, X, L, m, n and t are defined herein. The compounds inhibit production of cytokines involved in inflammatory processes and are thus useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation such as chronic inflammatory disease. Also disclosed are processes for preparing these compounds and pharmaceutical compositions comprising these compounds

摘要翻译： 公开了式（I）和（II）的苯并咪唑酮化合物：其中R 1，R 2，R 3，R 4 R 5，X 5，L，m，n和t在本文中定义。 该化合物抑制涉及炎症过程的细胞因子的产生，因此可用于治疗涉及诸如慢性炎性疾病的炎症的疾病和病理状况。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物

公开(公告)号：US06825219B2

公开(公告)日：2004-11-30

申请号：US10288362

申请日：2002-11-05

申请人： Charles Cywin ,  Jinbo Lee ,  Steven S. Pullen ,  Gregory Paul Roth ,  Christopher Ronald Sarko ,  Roger John Snow ,  Noel Stewart Wilson

发明人： Charles Cywin ,  Jinbo Lee ,  Steven S. Pullen ,  Gregory Paul Roth ,  Christopher Ronald Sarko ,  Roger John Snow ,  Noel Stewart Wilson

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D235/30 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12

摘要： Disclosed are substituted benzimidazole compounds of formula(I): wherein R1, R2, R3, R4 and Xa are defined herein. The compounds of the invention are useful for treating diseases and pathological conditions involving inflammation, immunological disorders and allergic disorders. Also disclosed are processes for preparing these compounds and to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 公开了式（I）的取代的苯并咪唑化合物：其中R1，R2，R3，R4和Xa在本文中定义。 本发明的化合物可用于治疗涉及炎症，免疫学障碍和过敏性疾病的疾病和病理状况。 还公开了制备这些化合物的方法和包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08293917B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12990248

申请日：2009-05-01

申请人： Brian Nicholas Cook ,  Christian Harcken ,  Thomas Wei-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Jord Lord ,  Can Mao ,  Wang Mao ,  Brian Christopher Raudenbush ,  Hossein Razavi ,  Christopher Ronald Sarko ,  Alen David Swinamer

发明人： Brian Nicholas Cook ,  Christian Harcken ,  Thomas Wei-Ho Lee ,  Pingrong Liu ,  Jord Lord ,  Can Mao ,  Wang Mao ,  Brian Christopher Raudenbush ,  Hossein Razavi ,  Christopher Ronald Sarko ,  Alen David Swinamer

IPC分类号： C07D401/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compounds of the formula (I) which block the interaction of CCR1 and its ligands and are thus useful for treating a variety of diseases and disorders that are mediated or sustained through the activity of CCR1 including autoimmune diseases, such as rheumatoid arthritis and multiple sclerosis. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, processes for preparing these compounds and intermediates useful in these processes.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其阻断CCR1及其配体的相互作用，因此可用于治疗通过CCR1的活性介导或维持的多种疾病和病症，包括自身免疫疾病，例如类风湿性关节炎和多发性 硬化。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和病症的方法，制备这些化合物的方法和可用于这些方法的中间体。

公开(公告)号：US06756378B2

公开(公告)日：2004-06-29

申请号：US10034585

申请日：2001-12-28

申请人： John J. Baldwin ,  Edward McDonald ,  Kevin Joseph Moriarty ,  Christopher Ronald Sarko ,  Nobuo Machinaga ,  Atsushi Nakayama ,  Jun Chiba ,  Shin Iimura ,  Yoshiyuki Yoneda

发明人： John J. Baldwin ,  Edward McDonald ,  Kevin Joseph Moriarty ,  Christopher Ronald Sarko ,  Nobuo Machinaga ,  Atsushi Nakayama ,  Jun Chiba ,  Shin Iimura ,  Yoshiyuki Yoneda

IPC分类号： C07D20712

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C275/42 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D209/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D213/55 ,  C07D217/02 ,  C07D277/04 ,  C07D277/28 ,  C07D277/48 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/33 ,  C07D311/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04

摘要： Compounds that selectively inhibit the binding of ligands to &agr;4&bgr;1 integrin (VLA-4) and methods for their preparation are disclosed. In one embodiment, compounds of the invention are represented by Formula I: As selective inhibitors of VLA-4 mediated cell adhesion, compounds of the present invention are useful in the treatment of conditions associated with such adhesion, including, but not limited to, such conditions as inflammatory and autoimmune responses, diabetes, asthma, psoriasis, inflammatory bowel disease, transplantation rejection, and tumor metastasis. Also disclosed are pharmaceutical compositions, methods of inhibiting VLA-4 mediated cell adhesion and methods of treating conditions associated with LA-4 mediated cell adhesion, which involve compounds of Formula I.

摘要翻译： 公开了选择性抑制配体与α4β1整联蛋白（VLA-4）的结合的化合物及其制备方法。 在一个实施方案中，本发明的化合物由式I表示：作为VLA-4介导的细胞粘附的选择性抑制剂，本发明的化合物可用于治疗与这种粘附相关的病症，包括但不限于此 作为炎症和自身免疫反应的病症，糖尿病，哮喘，牛皮癣，炎性肠病，移植排斥反应和肿瘤转移。 还公开了药物组合物，抑制VLA-4介导的细胞粘附的方法和治疗与LA-4介导的细胞粘附相关的病症的方法，涉及式I化合物。

公开(公告)号：US20110269742A1

公开(公告)日：2011-11-03

申请号：US13139363

申请日：2009-12-14

申请人： Derek Cogan ,  Neil Moss ,  Christopher Ronald Sarko ,  Samantha Jayne Bamford ,  Pui Leng Loke ,  Spencer Charles R. Napier ,  Heather Tye ,  Mark Whittaker

发明人： Derek Cogan ,  Neil Moss ,  Christopher Ronald Sarko ,  Samantha Jayne Bamford ,  Pui Leng Loke ,  Spencer Charles R. Napier ,  Heather Tye ,  Mark Whittaker

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4178 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/06 ,  A61P15/10 ,  A61P29/00 ,  A61P1/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P13/08 ,  A61P25/00 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are Serotonin 5-HT2B receptor inhibitors of the formula I. Also disclosed are methods of making and methods of using these compounds.

摘要翻译： 公开了式I的5-羟色胺5-HT 2B受体抑制剂。还公开了制备方法和使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08609696B2

公开(公告)日：2013-12-17

申请号：US13139363

申请日：2009-12-14

申请人： Derek Cogan ,  Neil Moss ,  Christopher Ronald Sarko ,  Samantha Jayne Bamford ,  Pui Leng Loke ,  Heather Tye ,  Mark Whittaker

发明人： Derek Cogan ,  Neil Moss ,  Christopher Ronald Sarko ,  Samantha Jayne Bamford ,  Pui Leng Loke ,  Heather Tye ,  Mark Whittaker

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are Serotonin 5-HT2B receptor inhibitors of the formula I. Also disclosed are methods of making and methods of using these compounds.

摘要翻译： 公开了式I的5-羟色胺5-HT 2B受体抑制剂。还公开了制备方法和使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US07179819B2

公开(公告)日：2007-02-20

申请号：US10787905

申请日：2004-02-26

申请人： John J. Baldwin ,  Edward McDonald ,  Kevin Joseph Moriarty ,  Christopher Ronald Sarko ,  Nobuo Machinaga ,  Atsushi Nakayama ,  Jun Chiba ,  Iimura Shin ,  Yoshiyuki Yoneda

发明人： John J. Baldwin ,  Edward McDonald ,  Kevin Joseph Moriarty ,  Christopher Ronald Sarko ,  Nobuo Machinaga ,  Atsushi Nakayama ,  Jun Chiba ,  Iimura Shin ,  Yoshiyuki Yoneda

IPC分类号： C07D277/04 ,  A61K31/425 ,  C07D207/12

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C275/42 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/22 ,  C07D207/24 ,  C07D209/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D213/55 ,  C07D217/02 ,  C07D277/04 ,  C07D277/28 ,  C07D277/48 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185 ,  C07D307/33 ,  C07D311/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/02 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04

摘要： Compounds that selectively inhibit the binding of ligands to α4β1 integrin (VLA-4) and methods for their preparation are disclosed. In one embodiment, compounds of the invention are represented by Formula I: As selective inhibitors of VLA-4 mediated cell adhesion, compounds of the present invention are useful in the treatment of conditions associated with such adhesion, including, but not limited to, such conditions as inflammatory and autoimmune responses, diabetes, asthma, psoriasis, inflammatory bowel disease, transplantation rejection, and tumor metastasis. Also disclosed are methods of inhibiting VLA-4 mediated cell adhesion and methods of treating conditions associated with LA-4 mediated cell adhesion.

摘要翻译： 公开了选择性抑制配体与α4β1整联蛋白（VLA-4）的结合的化合物及其制备方法。 在一个实施方案中，本发明的化合物由式I表示：作为VLA-4介导的细胞粘附的选择性抑制剂，本发明的化合物可用于治疗与这种粘附相关的病症，包括但不限于此 作为炎症和自身免疫反应的病症，糖尿病，哮喘，牛皮癣，炎性肠病，移植排斥反应和肿瘤转移。 还公开了抑制VLA-4介导的细胞粘附的方法以及治疗与LA-4介导的细胞粘附相关的病症的方法。