公开(公告)号：US20100261679A1

公开(公告)日：2010-10-14

申请号：US12738277

申请日：2008-10-16

申请人： James Sutton ,  Martin Sendzik ,  Weibo Wang

发明人： James Sutton ,  Martin Sendzik ,  Weibo Wang

IPC分类号： A61K31/66 ,  C12N5/071 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  C07D215/38 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/47 ,  A61K31/517

摘要： Disclosed herein are compounds and their oxides, esters, prodrugs, solvates, and pharmaceutically acceptable salts thereof, compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 本文公开了化合物及其氧化物，酯，前药，溶剂化物和药学上可接受的盐，化合物的组合物，单独或与至少一种另外的治疗剂组合与药学上可接受的载体，以及该化合物的用途， 单独或与至少一种另外的治疗剂组合。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US20080045528A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11737069

申请日：2007-04-18

申请人： James Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth Mieuli ,  Liana Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Allan Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth Mieuli ,  Liana Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon Ng ,  Keith Pfister ,  Allan Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07D211/00 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D401/00 ,  A61P43/00 ,  A61K31/497

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US20100280006A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12387946

申请日：2009-05-08

申请人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/437 ,  A61K31/428 ,  A61K31/506 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C12N5/02

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US07553854B2

公开(公告)日：2009-06-30

申请号：US11737069

申请日：2007-04-18

申请人： James C Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James C Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： C07D215/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US20120225861A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13453202

申请日：2012-04-23

申请人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/14 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US08710048B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13453202

申请日：2012-04-23

申请人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith B. Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

发明人： James C. Sutton ,  Marion Wiesmann ,  Weibo Wang ,  Mika Lindvall ,  Jiong Lan ,  Savithri Ramurthy ,  Anu Sharma ,  Elizabeth J. Mieuli ,  Liana M. Klivansky ,  William Lenahan ,  Susan Kaufman ,  Hong Yang ,  Simon C. Ng ,  Keith B. Pfister ,  Allan S. Wagman ,  Victoria Sung ,  Martin Sendzik

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D413/12 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and the stereoisomers, tautomers, solvates, oxides, esters, and prodrugs thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF-1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其立体异构体，互变异构体，溶剂合物，氧化物，酯和前药及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF-1R。

公开(公告)号：US20120165306A1

公开(公告)日：2012-06-28

申请号：US13393457

申请日：2010-09-02

申请人： Paul A. Barsanti ,  Cheng Hu ,  Cheng Hu ,  Keith B. Pfister ,  Martin Sendzik ,  James Sutton

发明人： Paul A. Barsanti ,  Cheng Hu ,  Cheng Hu ,  Keith B. Pfister ,  Martin Sendzik ,  James Sutton

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  A61P31/18 ,  A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P9/00 ,  C07D401/14 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/14

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof. Also provided is a method of using a compound of Formula I for treating a disease or condition mediated by a CDK inhibitor.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物及其药学上可接受的盐。 还提供了使用式I化合物治疗由CDK抑制剂介导的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US20130303507A1

公开(公告)日：2013-11-14

申请号：US13981283

申请日：2012-01-20

申请人： William R. Antonios-McCrea ,  Paul A. Barsanti ,  Cheng Hu ,  Xianming Jin ,  Eric Martin ,  Yue Pan ,  Xiaodong Lin ,  Keith B. Pfister ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  James Sutton ,  Lifeng Wan

发明人： William R. Antonios-McCrea ,  Paul A. Barsanti ,  Cheng Hu ,  Xianming Jin ,  Eric Martin ,  Yue Pan ,  Xiaodong Lin ,  Keith B. Pfister ,  Paul A. Renhowe ,  Martin Sendzik ,  James Sutton ,  Lifeng Wan

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D491/107 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D213/74 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D213/74 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D491/107

摘要： The present invention provides a compound of formula (II): where R1 is a substituted alkyl, heterocyclic, or cycloalkyl, group, and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, diastereomers, or racemates thereof, and pharmaceutical compositions comprising these compounds. Also provided are methods of using these compounds to treat a disease or condition mediated by CDK9, such as cancers and other conditions described herein.

摘要翻译： 本发明提供式（II）化合物：其中R 1是取代的烷基，杂环或环烷基，基团及其药学上可接受的盐，对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体，非对映异构体或外消旋物，以及包含它们的药物组合物 化合物。 还提供了使用这些化合物治疗由CDK9介导的疾病或病症的方法，例如本文所述的癌症和其它病症。

公开(公告)号：US20100130490A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12451326

申请日：2008-05-20

申请人： Simon C. Ng ,  Keith B. Pfister ,  Martin Sendzik ,  James Sutton ,  Allan S. Wagman ,  Marion Wiesmann

发明人： Simon C. Ng ,  Keith B. Pfister ,  Martin Sendzik ,  James Sutton ,  Allan S. Wagman ,  Marion Wiesmann

IPC分类号： A61K31/428 ,  C12N5/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/12 ,  C07D487/04 ,  C07D417/14 ,  C07D277/82 ,  A61P35/00 ,  A61P19/10 ,  A61P19/02 ,  A61P13/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： Benzoxazole and benzothiazole compounds and their oxides, esters, prodrugs, solvates, and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Compositions of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent, with a pharmaceutically acceptable carrier, and uses of the compounds, either alone or in combination with at least one additional therapeutic agent are also disclosed. The embodiments are useful for inhibiting cellular proliferation, inhibiting the growth and/or metathesis of tumors, treating or preventing cancer, treating or preventing degenerating bone diseases such as rheumatoid arthritis, and/or inhibiting molecules such as CSF 1R.

摘要翻译： 公开了苯并恶唑和苯并噻唑化合物及其氧化物，酯，前药，溶剂合物及其药学上可接受的盐。 还公开了单独或与至少一种另外的治疗剂组合的化合物与药学上可接受的载体的组合，以及化合物单独或与至少一种另外的治疗剂组合的用途。 这些实施方案可用于抑制细胞增殖，抑制肿瘤的生长和/或复分解，治疗或预防癌症，治疗或预防退行性骨疾病如类风湿性关节炎和/或抑制分子如CSF 1R。

公开(公告)号：US08415381B2

公开(公告)日：2013-04-09

申请号：US12843494

申请日：2010-07-26

申请人： Paul A. Barsanti ,  Cheng Hu ,  Jeff Jin ,  Robert Keyes ,  Robert Kucejko ,  Xiaodong Lin ,  Yue Pan ,  Keith B. Pfister ,  Martin Sendzik ,  James Sutton ,  Lifeng Wan

发明人： Paul A. Barsanti ,  Cheng Hu ,  Jeff Jin ,  Robert Keyes ,  Robert Kucejko ,  Xiaodong Lin ,  Yue Pan ,  Keith B. Pfister ,  Martin Sendzik ,  James Sutton ,  Lifeng Wan

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/44

CPC分类号： A61K31/497 ,  C07D213/74 ,  C07D241/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): and pharmaceutically acceptable salts, enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, diastereomers, or racemates thereof. Also provided is a method of treating a disease or condition mediated by CDK9.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其药学上可接受的盐，对映体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体，非对映体或其外消旋物。 还提供了治疗由CDK9介导的疾病或病症的方法。