公开(公告)号：US09278961B2

公开(公告)日：2016-03-08

申请号：US12960609

申请日：2010-12-06

申请人： Janet L. Gunzner ,  Daniel Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette M. Castanedo ,  Rebecca L. Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina ,  Michael F. T. Koehler

发明人： Janet L. Gunzner ,  Daniel Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette M. Castanedo ,  Rebecca L. Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina ,  Michael F. T. Koehler

IPC分类号： C07D213/38 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/44 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07F9/58

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/58

摘要： The invention provides novel inhibitors of hedgehog signaling that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein A, X, Y R1, R2, R3, R4, m and n are as described herein.

公开(公告)号：US20110092461A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12960609

申请日：2010-12-06

申请人： Janet L. GUNZNER ,  Daniel Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette M. Castanedo ,  Rebecca L. Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina

发明人： Janet L. GUNZNER ,  Daniel Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette M. Castanedo ,  Rebecca L. Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D413/12 ,  C07D401/14 ,  C07D213/56 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C12N5/071 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/58

摘要： The invention provides novel inhibitors of hedgehog signaling that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein A, X, Y R1, R2, R3, R4, m and n are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的刺猬蛋白信号传导的新型抑制剂，其中化合物具有通式I：其中A，X，Y R1，R2，R3，R4，m和n如本文所述。

公开(公告)号：US07888364B2

公开(公告)日：2011-02-15

申请号：US11217663

申请日：2005-09-02

申请人： Janet L. Gunzner ,  Daniel Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette M. Castanedo ,  Rebecca L. Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina

发明人： Janet L. Gunzner ,  Daniel Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette M. Castanedo ,  Rebecca L. Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina

IPC分类号： C07D403/02 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/56 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07F9/58

摘要： The invention provides novel inhibitors of hedgehog signaling that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein A, X, Y R1, R2, R3, R4, m and n are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的刺猬蛋白信号传导的新型抑制剂，其中化合物具有通式I：其中A，X，Y R1，R2，R3，R4，m和n如本文所述。

公开(公告)号：US20090281089A1

公开(公告)日：2009-11-12

申请号：US12420746

申请日：2009-04-08

申请人： Janet L. Gunzner ,  Daniel P. Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette Castanedo ,  Rebecca L. LaLonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina

发明人： Janet L. Gunzner ,  Daniel P. Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette Castanedo ,  Rebecca L. LaLonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D213/56 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/06 ,  C07D213/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07F9/58

摘要： The invention provides novel inhibitors of hedgehog signaling that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein A, X, Y R1, R2, R3, R4, m and n are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的刺猬蛋白信号传导的新型抑制剂，其中化合物具有通式I：其中A，X，Y R1，R2，R3，R4，m和n如本文所述。

公开(公告)号：US20120094980A1

公开(公告)日：2012-04-19

申请号：US13273945

申请日：2011-10-14

申请人： Janet L. Gunzner ,  Daniel P. Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette Castanedo ,  Rebecca Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina ,  Michael F.T. Koehler

发明人： Janet L. Gunzner ,  Daniel P. Sutherlin ,  Mark S. Stanley ,  Liang Bao ,  Georgette Castanedo ,  Rebecca Lalonde ,  Shumei Wang ,  Mark E. Reynolds ,  Scott J. Savage ,  Kimberly Malesky ,  Michael S. Dina ,  Michael F.T. Koehler

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  C07D213/56 ,  A61K31/44 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4436 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  C07D417/12 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4545 ,  C12N5/07 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/06 ,  C07D213/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07F9/58

摘要： The invention provides novel inhibitors of hedgehog signaling that are useful as a therapeutic agents for treating malignancies where the compounds have the general formula I: wherein A, X, Y R1, R2, R3, R4, m and n are as described herein.

摘要翻译： 本发明提供了可用作治疗恶性肿瘤的治疗剂的刺猬蛋白信号传导的新型抑制剂，其中化合物具有通式I：其中A，X，Y R1，R2，R3，R4，m和n如本文所述。

公开(公告)号：US06472393B1

公开(公告)日：2002-10-29

申请号：US09509104

申请日：2000-03-21

申请人： Ignacio Aliagas-Martin ,  Dean R. Artis ,  Michael S. Dina ,  John A. Flygare ,  Richard A. Goldsmith ,  Regina A. Munroe ,  Alan G. Olivero ,  Richard Pastor ,  Thomas E. Rawson ,  Kirk D. Robarge ,  Daniel P. Sutherlin ,  Kenneth J. Weese ,  Aihe Zhou ,  Yan Zhu

发明人： Ignacio Aliagas-Martin ,  Dean R. Artis ,  Michael S. Dina ,  John A. Flygare ,  Richard A. Goldsmith ,  Regina A. Munroe ,  Alan G. Olivero ,  Richard Pastor ,  Thomas E. Rawson ,  Kirk D. Robarge ,  Daniel P. Sutherlin ,  Kenneth J. Weese ,  Aihe Zhou ,  Yan Zhu

IPC分类号： A61K3118

CPC分类号： C07C257/18 ,  C07C311/05 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51

摘要： Compounds having the structure shown below wherein A, B, N1, N2, X, Y, Q, R2, R5 and R6 are as defined herein are useful to inhibit serine protease enzymes, such as TF/factor VIIa factor Xa, thrombin and kallikrein. These compounds may be used in methods of preventing and/or treating clotting disorders.

摘要翻译： 具有下述结构的化合物其中A，B，N1，N2，X，Y，Q，R2，R5和R6如本文所定义，可用于抑制丝氨酸蛋白酶，如TF /因子VIIa因子Xa，凝血酶和激肽释放酶 。 这些化合物可用于预防和/或治疗凝血障碍的方法。

公开(公告)号：US06919369B2

公开(公告)日：2005-07-19

申请号：US10224114

申请日：2002-08-19

申请人： Ignacio Aliagas-Martin ,  Dean R. Artis ,  Michael S. Dina ,  John A. Flygare ,  Richard A. Goldsmith ,  Regina A. Munroe ,  Alan G. Olivero ,  Richard Pastor ,  Thomas E. Rawson ,  Kirk D. Robarge ,  Daniel P. Sutherlin ,  Kenneth J. Weese ,  Aihe Zhou ,  Yan Zhu

发明人： Ignacio Aliagas-Martin ,  Dean R. Artis ,  Michael S. Dina ,  John A. Flygare ,  Richard A. Goldsmith ,  Regina A. Munroe ,  Alan G. Olivero ,  Richard Pastor ,  Thomas E. Rawson ,  Kirk D. Robarge ,  Daniel P. Sutherlin ,  Kenneth J. Weese ,  Aihe Zhou ,  Yan Zhu

IPC分类号： C07D333/34 ,  A61K31/18 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/381 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  C07C257/18 ,  C07C311/05 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51

CPC分类号： C07C257/18 ,  C07C311/05 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/51

摘要： Compounds having the structure shown below are useful to inhibit serine protease enzymes, such as TF/factor VIIa, factor Xa, thrombin and kallikrein. These compounds may be used in methods of preventing and/or treating clotting disorders.

摘要翻译： 具有如下结构的化合物可用于抑制丝氨酸蛋白酶，例如TF /因子VIIa，因子Xa，凝血酶和激肽释放酶。 这些化合物可用于预防和/或治疗凝血障碍的方法。