公开(公告)号：US20060079520A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11169161

申请日：2005-06-27

申请人： Jasbir Singh ,  Mark Gurney ,  Georgeta Hategan ,  Peng Yu ,  David Zembower ,  Nian Zhou

发明人： Jasbir Singh ,  Mark Gurney ,  Georgeta Hategan ,  Peng Yu ,  David Zembower ,  Nian Zhou

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/43 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4162 ,  C07D498/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Acyl sulfonamide, peri-substituted, fused bicyclic ring compounds useful for the treatment or prophylaxis of a prostaglandin-mediated disease or condition are disclosed. The compounds are of the general formula A representative example is:

公开(公告)号：US07714017B2

公开(公告)日：2010-05-11

申请号：US11247431

申请日：2005-10-11

申请人： Jasbir Singh ,  Mark Gurney ,  Georgeta Hategan ,  Peng Yu ,  David Zembower ,  Nian Zhou ,  Alexandre Mikhaylovich Polozov ,  Wayne Edward Zeller

发明人： Jasbir Singh ,  Mark Gurney ,  Georgeta Hategan ,  Peng Yu ,  David Zembower ,  Nian Zhou ,  Alexandre Mikhaylovich Polozov ,  Wayne Edward Zeller

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/404 ,  A61K31/405 ,  C07D209/02 ,  C07D209/04 ,  A61K31/19 ,  A61K31/192 ,  C07C61/12

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/34 ,  C07D235/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Peri-substituted, fused bicyclic ring carboxylic acids useful for the treatment or prophylaxis of a prostaglandin-mediated disease or condition are disclosed. The compounds are of the general formula A representative example is:

摘要翻译： 公开了用于治疗或预防前列腺素介导的疾病或病症的环取代的稠合双环羧酸。 化合物具有通式A的代表性实例是：

公开(公告)号：US20060142355A1

公开(公告)日：2006-06-29

申请号：US11247431

申请日：2005-10-11

申请人： Jasbir Singh ,  Mark Gurney ,  Georgeta Hategan ,  Peng Yu ,  David Zembower ,  Nian Zhou ,  Alexandre Polozov ,  Wayne Zeller

发明人： Jasbir Singh ,  Mark Gurney ,  Georgeta Hategan ,  Peng Yu ,  David Zembower ,  Nian Zhou ,  Alexandre Polozov ,  Wayne Zeller

IPC分类号： A61K31/43 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/4162 ,  C07D498/02 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/34 ,  C07D235/06 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Peri-substituted, fused bicyclic ring carboxylic acids useful for the treatment or prophylaxis of a prostaglandin-mediated disease or condition are disclosed. The compounds are of the general formula A representative example is:

摘要翻译： 公开了用于治疗或预防前列腺素介导的疾病或病症的环取代的稠合双环羧酸。 化合物具有通式A的代表性实例是：

公开(公告)号：US20090291948A1

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：US12534390

申请日：2009-08-03

申请人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Georgeta Hategan ,  Peng Yu ,  David Zembower ,  Nian Zhou

发明人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Georgeta Hategan ,  Peng Yu ,  David Zembower ,  Nian Zhou

IPC分类号： A61K31/538 ,  C07D403/02 ,  A61K31/4162 ,  G01N33/566 ,  C07D513/04 ,  C07D487/02 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/47 ,  C07D215/02 ,  C07D215/227 ,  C07D265/36 ,  C07D209/04 ,  A61K31/405 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Acyl sulfonamide, peri-substituted, fused bicyclic ring compounds useful for the treatment or prophylaxis of a prostaglandin-mediated disease or condition are disclosed. The compounds are of the general formula A representative example is:

摘要翻译： 公开了用于治疗或预防前列腺素介导的疾病或病症的酰基磺酰胺，邻位取代的稠合双环化合物。 化合物具有通式A的代表性实例是：

公开(公告)号：US07598397B2

公开(公告)日：2009-10-06

申请号：US11169161

申请日：2005-06-27

申请人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Georgeta Hategan ,  Peng Yu ,  David Zembower ,  Nian Zhou

发明人： Jasbir Singh ,  Mark E. Gurney ,  Georgeta Hategan ,  Peng Yu ,  David Zembower ,  Nian Zhou

IPC分类号： C07D411/00

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/34 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： Acyl sulfonamide, peri-substituted, fused bicyclic ring compounds useful for the treatment or prophylaxis of a prostaglandin-mediated disease or condition are disclosed. The compounds are of the general formula A representative example is:

摘要翻译： 公开了用于治疗或预防前列腺素介导的疾病或病症的酰基磺酰胺，邻位取代的稠合双环化合物。 化合物具有通式A的代表性实例是：

公开(公告)号：US20060025406A1

公开(公告)日：2006-02-02

申请号：US11175896

申请日：2005-07-06

申请人： David Zembower ,  Jasbir Singh ,  Rama Mishra

发明人： David Zembower ,  Jasbir Singh ,  Rama Mishra

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D239/95 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551

摘要： This invention is directed to compounds and compositions that have biological properties useful for modulating HGF/SF activity. In certain embodiments, said compounds and compositions may be used in the treatment and prophylaxis of cancer or other dysproliferative diseases.

摘要翻译： 本发明涉及具有可用于调节HGF / SF活性的生物学特性的化合物和组合物。 在某些实施方案中，所述化合物和组合物可用于治疗和预防癌症或其它增生性疾病。

公开(公告)号：US20060116365A1

公开(公告)日：2006-06-01

申请号：US11238285

申请日：2005-09-28

申请人： David Zembower ,  Jasbir Singh ,  Rama Mishra

发明人： David Zembower ,  Jasbir Singh ,  Rama Mishra

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D237/32 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14

摘要： The present invention provides compounds having formula (I) or (II): and pharmaceutically acceptable derivatives thereof, wherein m, p, R1, R2, R3 and R4 are as described generally and in classes and subclasses herein, and additionally provides pharmaceutical compositions thereof, and methods for the use thereof for the treatment of any of a number of diseases, disorders or conditions associated with HGF/SF or other cytokine activity.

摘要翻译： 本发明提供具有式（I）或（II）的化合物及其药学上可接受的衍生物，其中m，p，R 1，R 2， 3和R 4如本文所述的一般类型和亚类所述，并且另外提供其药物组合物及其用于治疗多种疾病中的任何一种的方法， 与HGF / SF或其他细胞因子活性相关的病症或病症。

公开(公告)号：US20080058312A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11651926

申请日：2007-01-10

申请人： David Zembower ,  Jasbir Singh ,  Rama Mishra ,  Dawoon Jung ,  Xiaokang Zhu

发明人： David Zembower ,  Jasbir Singh ,  Rama Mishra ,  Dawoon Jung ,  Xiaokang Zhu

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/95 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

摘要： This invention is directed to compounds and compositions that have biological properties useful for modulating HGF/SF activity. In certain embodiments, said compounds and compositions may be used in the treatment and prophylaxis of cancer or other dysproliferative diseases and inflammatory diseases such as rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及具有可用于调节HGF / SF活性的生物学特性的化合物和组合物。 在某些实施方案中，所述化合物和组合物可用于治疗和预防癌症或其它增生性疾病和炎性疾病如类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US20070213319A1

公开(公告)日：2007-09-13

申请号：US11651927

申请日：2007-01-10

申请人： David Zembower ,  Jasbir Singh ,  Rama Mishra ,  Dawoon Jung ,  Xiaokang Zhu

发明人： David Zembower ,  Jasbir Singh ,  Rama Mishra ,  Dawoon Jung ,  Xiaokang Zhu

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  C07D413/02 ,  C07D405/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D239/95 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

摘要： This invention is directed to compounds and compositions that have biological properties useful for modulating HGF/SF activity. In certain embodiments, said compounds and compositions may be used in the treatment and prophylaxis of cancer or other dysproliferative diseases, as well as inflammatory diseases such as rheumatoid arthritis.

摘要翻译： 本发明涉及具有可用于调节HGF / SF活性的生物学特性的化合物和组合物。 在某些实施方案中，所述化合物和组合物可用于治疗和预防癌症或其它增生性疾病，以及炎性疾病如类风湿性关节炎。

公开(公告)号：US5892060A

公开(公告)日：1999-04-06

申请号：US609537

申请日：1996-03-01

申请人： Michael T. Flavin ,  Ze-Qi Xu ,  Albert Khilevich ,  David Zembower ,  John D. Rizzo ,  Shuyuan Liao ,  Aye Mar ,  Lin Lin ,  Vilayphone Vilaychak ,  Darko Brankovic ,  Sergey Dzekhster ,  Jinjun Liu

发明人： Michael T. Flavin ,  Ze-Qi Xu ,  Albert Khilevich ,  David Zembower ,  John D. Rizzo ,  Shuyuan Liao ,  Aye Mar ,  Lin Lin ,  Vilayphone Vilaychak ,  Darko Brankovic ,  Sergey Dzekhster ,  Jinjun Liu

IPC分类号： A61K45/06 ,  C07D311/16 ,  C07D493/04 ,  C07D493/14 ,  C07D407/14

CPC分类号： C07D493/04 ,  A61K45/06 ,  C07D311/16 ,  C07D493/14

摘要： A method of preparing (+)-calanolide A, 1, a potent HIV reverse transcriptase inhibitor, from chromene 4 is provided. According to the disclosed method, chromene 4 intermediate was subjected to a chlorotitanium-mediated aldol reaction with acetaldehyde to selectively produce (.+-.)-8a. Separation and enzyme-mediated resolution of (.+-.)-8a produced (+)-8a. Cyclization of (+)-8a under neutral Mitsunobu conditions followed by Luche reduction of (+)-7 produced (+)-calanolide A in high yield and enantiomeric purity. The method of the invention has been extended to produce potent antiviral calanolide A analogues.

摘要翻译： 提供了从色烯4制备（+） - 丙内酰脲A，1，一种有效的HIV逆转录酶抑制剂的方法。 根据所公开的方法，将色烯4中间体与乙醛进行氯代钛介导的醛醇缩合反应以选择性地产生（+/-） - 8a。 （+） - 8a的（+/-） - 8a的分离和酶介导的分辨率。 （+） - 8a在中性Mitsunobu条件下循环，然后以高产率和对映异构体纯度，（+） - 7产生（+） - 卡立拉内酯A的Luche还原。 已经扩展了本发明的方法，以产生强效的抗病毒性甘露糖苷A类似物。