公开(公告)号：US20060281733A1

公开(公告)日：2006-12-14

申请号：US10555519

申请日：2004-04-30

申请人： Jay Tung ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

发明人： Jay Tung ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4152 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are compounds of formula I and II that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

摘要翻译： 公开了作为缓激肽B 1受体拮抗剂的式I和II化合物，并且可用于治疗由缓激肽B 1介导的哺乳动物中疾病或与疾病相关的不良症状， SUB>受体。 某些化合物表现出增加的效力，并且还预期表现出增加的作用持续时间。

公开(公告)号：US20050020659A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10837231

申请日：2004-04-30

申请人： Jay Tung ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  R. Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

发明人： Jay Tung ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  R. Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

IPC分类号： A61P29/00 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4152

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are compounds that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

公开(公告)号：US20070123531A1

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：US10555508

申请日：2004-04-30

申请人： Albert Garofalo ,  Jay Tung ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

发明人： Albert Garofalo ,  Jay Tung ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/423 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D405/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compounds that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

摘要翻译： 公开了缓激肽B1受体拮抗剂的化合物，可用于治疗由缓激肽B1受体介导的哺乳动物中疾病或与疾病状况相关的不良症状。 某些化合物表现出增加的效力，并且还预期表现出增加的作用持续时间。

公开(公告)号：US20070161633A1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：US10555515

申请日：2004-04-30

申请人： Jay Tung ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

发明人： Jay Tung ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4152 ,  C07D413/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are compounds of formulae (I) and (II) that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action. Wherein Z is selected from O, S and NH; Q of formula (III) and the other substituents are as defined in claim 1.

摘要翻译： 公开了缓激肽B 1受体拮抗剂的式（I）和（II）化合物，并且可用于治疗由缓激肽B介导的哺乳动物中的疾病或减轻与疾病相关的不良症状B _{1 受体。 某些化合物表现出增加的效力，并且还预期表现出增加的作用持续时间。 其中Z选自O，S和NH; 式（III）的Q和其它取代基如权利要求1中所定义。}

公开(公告)号：US20050038099A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10836929

申请日：2004-04-30

申请人： Jay Tung ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

发明人： Jay Tung ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

IPC分类号： A61P29/00 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4152

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are compounds that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

摘要翻译： 公开了缓激肽B1受体拮抗剂的化合物，可用于治疗由缓激肽B1受体介导的哺乳动物中疾病或与疾病状况相关的不良症状。 某些化合物表现出增加的效力，并且还预期表现出增加的作用持续时间。

公开(公告)号：US20050032868A1

公开(公告)日：2005-02-10

申请号：US10836903

申请日：2004-04-30

申请人： Albert Garofalo ,  Jay Tung ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

发明人： Albert Garofalo ,  Jay Tung ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

IPC分类号： A61K31/4152 ,  A61K31/416 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed are compounds that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

摘要翻译： 公开了缓激肽B1受体拮抗剂的化合物，可用于治疗由缓激肽B1受体介导的哺乳动物中疾病或与疾病状况相关的不良症状。 某些化合物表现出增加的效力，并且还预期表现出增加的作用持续时间。

公开(公告)号：US20070197624A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US10559823

申请日：2004-06-04

申请人： Jay Tung ,  Lee Latimer ,  Jing Wu ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Darren Dressen ,  Ashley Guinn ,  Scott Jenkins ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker ,  David Wone

发明人： Jay Tung ,  Lee Latimer ,  Jing Wu ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Darren Dressen ,  Ashley Guinn ,  Scott Jenkins ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker ,  David Wone

IPC分类号： A61K31/4152 ,  C07D231/40

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： This invention is directed to acylated amino acid amidyl pyrazoles and related compounds of Formula I. The invention is also directed to a pharmaceutical formation comprising such compound or in a pharmaceutically acceptable salt form thereof. The invention is further directed to a method for inhibiting β-amyloid peptide release and/or synthesis, a method for inhibiting γ-secretase activity, and a method for treating neurological disorders associated with β-amyloid peptide production. The method comprises administering to a host a pharmaceutical formulation comprising an effective amount of a compound of Formula I. The compounds of Formula I are useful in the prevention and treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及酰化氨基酸酰氨基吡唑和式I的相关化合物。本发明还涉及包含这种化合物或其药学上可接受的盐形式的药物组合物。 本发明还涉及抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或合成的方法，抑制γ-分泌酶活性的方法，以及用于治疗与β-淀粉样蛋白肽生产相关的神经障碍的方法。 该方法包括向宿主施用包含有效量的式I化合物的药物制剂。式I化合物可用于预防和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20100280066A1

公开(公告)日：2010-11-04

申请号：US12833758

申请日：2010-07-09

申请人： Jay S. Tung ,  Lee H. Latimer ,  Jing Wu ,  Albert Garofalo ,  Michael A. Pleiss ,  Darren Dressen ,  Ashley Guinn ,  Scott A. Jenkins ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker ,  David W.G. Wone

发明人： Jay S. Tung ,  Lee H. Latimer ,  Jing Wu ,  Albert Garofalo ,  Michael A. Pleiss ,  Darren Dressen ,  Ashley Guinn ,  Scott A. Jenkins ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker ,  David W.G. Wone

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D231/38 ,  C07D401/12 ,  C07D407/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  A61P25/28 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  C12N5/07

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： This invention is directed to acylated amino acid amidyl pyrazoles and related compounds of Formula I. The invention is also directed to a pharmaceutical formation comprising such compound or in a pharmaceutically acceptable salt form thereof. The invention is further directed to a method for inhibiting β-amyloid peptide release and/or synthesis, a method for inhibiting γ-secretase activity, and a method for treating neurological disorders associated with β-amyloid peptide production. The method comprises administering to a host a pharmaceutical formulation comprising an effective amount of a compound of Formula I. The compounds of Formula I are useful in the prevention and treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及酰化氨基酸酰氨基吡唑和式I的相关化合物。本发明还涉及包含这种化合物或其药学上可接受的盐形式的药物组合物。 本发明进一步涉及一种抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或合成的方法，一种抑制γ-分泌酶活性的方法，以及用于治疗与β-淀粉样蛋白肽生产相关的神经障碍的方法。 该方法包括向宿主施用包含有效量的式I化合物的药物制剂。式I化合物可用于预防和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US07759382B2

公开(公告)日：2010-07-20

申请号：US10559823

申请日：2004-06-04

申请人： Jay S. Tung ,  Lee H. Latimer ,  Jing Wu ,  Albert Garofalo ,  Michael A. Pleiss ,  Darren Dressen ,  Ashley Guinn ,  Scott A. Jenkins ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker ,  David W. G. Wone

发明人： Jay S. Tung ,  Lee H. Latimer ,  Jing Wu ,  Albert Garofalo ,  Michael A. Pleiss ,  Darren Dressen ,  Ashley Guinn ,  Scott A. Jenkins ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker ,  David W. G. Wone

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D231/10

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： This invention is directed to acylated amino acid amidyl pyrazoles and related compounds of Formula I. The invention is also directed to a pharmaceutical formation comprising such compound or in a pharmaceutically acceptable salt form thereof. The invention is further directed to a method for inhibiting β-amyloid peptide release and/or synthesis, a method for inhibiting γ-secretase activity, and a method for treating neurological disorders associated with β-amyloid peptide production. The method comprises administering to a host a pharmaceutical formulation comprising an effective amount of a compound of Formula I. The compounds of Formula I are useful in the prevention and treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及酰化氨基酸酰氨基吡唑和式I的相关化合物。本发明还涉及包含这种化合物或其药学上可接受的盐形式的药物组合物。 本发明进一步涉及一种抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或合成的方法，一种抑制γ-分泌酶活性的方法，以及用于治疗与β-淀粉样蛋白肽生产相关的神经障碍的方法。 该方法包括向宿主施用包含有效量的式I化合物的药物制剂。式I化合物可用于预防和治疗阿尔茨海默氏病。

公开(公告)号：US20080090817A1

公开(公告)日：2008-04-17

申请号：US11951097

申请日：2007-12-05

申请人： Simeon Bowers ,  Albert Garofalo ,  Roy Hom ,  Andrei Konradi ,  Matthew Mattson ,  Martin Neitzel ,  Christopher Semko ,  Anh Truong ,  Jing Wu ,  Ying-zi Xu

发明人： Simeon Bowers ,  Albert Garofalo ,  Roy Hom ,  Andrei Konradi ,  Matthew Mattson ,  Martin Neitzel ,  Christopher Semko ,  Anh Truong ,  Jing Wu ,  Ying-zi Xu

IPC分类号： A61K31/5365 ,  A61K31/437 ,  A61P25/28 ,  C07D497/04 ,  C07D497/14 ,  C07D471/14 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D471/22 ,  C07D498/08

摘要： The invention provides N-cyclic sulfonamido compounds and salts of Formula I: wherein A is as described in the specification and R1 and R2 combine to form a [3.3.1] or a [3.2.1] ring system, where the nitrogen is attached to the two bridgehead carbons, and the [3.3.1] or [3.2.1] ring systems are optionally fused with an heteroaryl or heterocycloalkyl ring. Compounds of Formula I are useful in treating or preventing cognitive disorders, such as Alzheimer's Disease. The invention also encompasses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I, methods of treating cognitive disorders, such as Alzheimer's disease, and the intermediates useful in preparing the compounds of Formula I.

摘要翻译： 本发明提供N-环磺酰氨基化合物和式I的盐：其中A如说明书中所述，R 1和R 2 2结合形成[3.3.1 ]或[3.2.1]环体系，其中氮连接到两个桥头堡碳上，并且[3.3.1]或[3.2.1]环体系任选地与杂芳基或杂环烷基环稠合。 式I的化合物可用于治疗或预防认知障碍，例如阿尔茨海默病。 本发明还包括含有式I化合物的药物组合物，治疗认知障碍的方法，例如阿尔茨海默氏病，以及可用于制备式I化合物的中间体。