公开(公告)号：US06683215B2

公开(公告)日：2004-01-27

申请号：US10264943

申请日：2002-10-04

申请人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

发明人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： C07C25116

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D209/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/155 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/24 ,  C07D335/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention is concerned with novel N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives of the formula: wherein R1, E, X1 to X4 and G1 and G2 are as defined in the description and the claims, as well as hydrates or solvates and physiologically usable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型N-（4-甲脒基 - 苯基） - 甘氨酸衍生物：其中R 1，E，X 1至X 4和G 1和G 2是 如在说明书和权利要求书中所定义的，以及其水合物或溶剂合物及其生理上可用的盐。

公开(公告)号：US07071212B2

公开(公告)日：2006-07-04

申请号：US10639030

申请日：2003-08-12

申请人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

发明人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D209/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/155 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/24 ,  C07D335/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention is concerned with novel N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives of the formula: wherein R1, E, X1 to X4 and G1 and G2 are as defined in the description and the claims, as well as hydrates or solvates and physiologically usable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型N-（4-甲脒基 - 苯基） - 甘氨酸衍生物：其中R 1，E，X 1至X 4 本说明书和权利要求书中所定义的，以及其水合物或溶剂合物及其生理上可用的盐。

公开(公告)号：US06476264B2

公开(公告)日：2002-11-05

申请号：US09758977

申请日：2001-01-12

申请人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

发明人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： C07C22934

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D209/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/155 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/24 ,  C07D335/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention is concerned with novel N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives of the formula: wherein R1, E, X1 to X4 and G1 and G2 are as defined in the description and the claims, as well as hydrates or solvates and physiologically usable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型N-（4-甲脒基 - 苯基） - 甘氨酸衍生物：其中R1，E，X1至X4和G1和G2如说明书和权利要求书中所定义，以及水合物或溶剂合物 和其生理上可用的盐。

公开(公告)号：US06242644B1

公开(公告)日：2001-06-05

申请号：US09460901

申请日：1999-12-14

申请人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

发明人： Jean Ackermann ,  Leo Alig ,  Alexander Chucholowski ,  Katrin Groebke ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Lutz Weber ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： C07C24318

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D209/48 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/18 ,  C07D249/08 ,  C07D261/04 ,  C07D271/06 ,  C07D277/24 ,  C07D295/155 ,  C07D307/12 ,  C07D307/20 ,  C07D307/54 ,  C07D309/12 ,  C07D309/14 ,  C07D317/64 ,  C07D319/18 ,  C07D321/10 ,  C07D333/24 ,  C07D335/04 ,  C07D403/12

摘要： The invention is concerned with novel N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives of the formula: wherein R1, E, X1 to X4 and G1 and G2 are as defined in the description and the claims, as well as hydrates or solvates and physiologically usable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及下式的新型N-（4-甲脒基 - 苯基） - 甘氨酸衍生物：其中R1，E，X1至X4和G1和G2如说明书和权利要求书中所定义，以及水合物或溶剂合物 和其生理上可用的盐。

公开(公告)号：US06548694B2

公开(公告)日：2003-04-15

申请号：US09858535

申请日：2001-05-16

申请人： Leo Alig ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Hans Peter Wessel

发明人： Leo Alig ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Kurt Hilpert ,  Holger Kuehne ,  Ulrike Obst ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： C07C22900

CPC分类号： C07D317/36 ,  C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07D307/20

摘要： N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives have the formula: wherein X and R1 to R5 are as defined herein, and includes hydrates or solvates and/or physiologically acceptable salts thereof and/or physiologically acceptable esters thereof.

摘要翻译： N-（4-脒甲酰基 - 苯基） - 甘氨酸衍生物具有下式：其中X和R 1至R 5如本文所定义，并且包括水合物或溶剂化物和/或其生理学上可接受的盐和/或其生理上可接受的酯。

公开(公告)号：US06642386B2

公开(公告)日：2003-11-04

申请号：US10350617

申请日：2003-01-24

申请人： Leo Alig ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Ulrike Obst

发明人： Leo Alig ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Ulrike Obst

IPC分类号： C07D21140

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/42

摘要： The invention is concerned with water soluble N-(4-carbamimidoyl-phenyl)-glycine derivatives of formula (I) wherein R1 to R4 and n are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit the formation of coagulation factors Xa, IXa and thrombin induced by factor VIIa and tissue factor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的水溶性N-（4-甲脒基 - 苯基） - 甘氨酸衍生物，其中R 1至R 4和n如说明书和权利要求书中所定义，以及 其生理上可接受的盐。 这些化合物抑制由因子VIIa和组织因子诱导的凝血因子Xa，IXa和凝血酶的形成，并且可以用作药物。

公开(公告)号：US07189756B2

公开(公告)日：2007-03-13

申请号：US10881427

申请日：2004-06-30

申请人： Johannes Aebi ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Ulrike Obst ,  Hans Peter Wessel

发明人： Johannes Aebi ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Ulrike Obst ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D207/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/36 ,  C07D207/48 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention relates to pyrrolidine derivatives useful as inhibitors of metalloproteases, e.g. zinc proteases, and which are effective in treating disease states associated with vasoconstriction.

摘要翻译： 本发明涉及可用作金属蛋白酶抑制剂的吡咯烷衍生物。 锌蛋白酶，并且其有效治疗与血管收缩相关的疾病状态。

公开(公告)号：US06790860B2

公开(公告)日：2004-09-14

申请号：US10373622

申请日：2003-02-25

申请人： Johannes Aebi ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Ulrike Obst ,  Hans Peter Wessel

发明人： Johannes Aebi ,  Daniel Bur ,  Alexander Chucholowski ,  Henrietta Dehmlow ,  Eric Argirios Kitas ,  Ulrike Obst ,  Hans Peter Wessel

IPC分类号： C07D20704

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/36 ,  C07D207/48 ,  C07D403/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  Y02P20/582

摘要： The present invention relates to pyrrolidine derivatives useful as inhibitors of metalloproteases, e.g. zinc proteases, and which are effective in treating disease states associated with vasoconstriction.

摘要翻译： 本发明涉及可用作金属蛋白酶抑制剂的吡咯烷衍生物。 锌蛋白酶，并且其有效治疗与血管收缩相关的疾病状态。

公开(公告)号：US07129238B2

公开(公告)日：2006-10-31

申请号：US10720790

申请日：2003-11-21

申请人： David William Banner ,  Luca Claudio Gobbi ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Ulrike Obst ,  Christoph Martin Stahl

发明人： David William Banner ,  Luca Claudio Gobbi ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Ulrike Obst ,  Christoph Martin Stahl

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/4402 ,  C07D211/98 ,  C07D235/12 ,  C07D207/08

CPC分类号： C07C257/18 ,  C07C259/18 ,  C07D211/46 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/56 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D239/42 ,  C07D249/08 ,  C07D265/36 ,  C07D271/06 ,  C07D295/15 ,  C07D309/12 ,  C07D311/04

摘要： The invention is concerned with novel mandelic acid derivatives of formula (I) wherein R1 to R10, X and Y are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds inhibit the formation of coagulation factors Xa, IXa and thrombin induced by factor VIIa and tissue factor.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型扁桃酸衍生物，其中R 1至R 10，X和Y如说明书和权利要求书中所定义，如 以及其药学上可接受的盐。 这些化合物抑制因子VIIa和组织因子诱导的凝血因子Xa，IXa和凝血酶的形成。

公开(公告)号：US07056932B2

公开(公告)日：2006-06-06

申请号：US11009464

申请日：2004-12-10

申请人： Luca Claudio Gobbi ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Peter Mohr ,  Ulrike Obst

发明人： Luca Claudio Gobbi ,  Katrin Groebke Zbinden ,  Peter Mohr ,  Ulrike Obst

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/444 ,  C07D413/12 ,  C07D239/70 ,  C07D271/06

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/76 ,  C07D231/12 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention is concerned with novel heterocyclyl substituted 1-alkoxy acetic acid derivatives of formula (I) wherein R1 to R6 and A are as defined in the description and in the claims, as well as physiologically acceptable salts thereof. These compounds inhibit the formation of coagulation factors Xa, IXa and thrombin induced by factor VIIa and tissue factor and can be used as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的杂环基取代的1-烷氧基乙酸衍生物，其中R 1至R 6和A如描述中所定义，并且在 以及其生理上可接受的盐。 这些化合物抑制由因子VIIa和组织因子诱导的凝血因子Xa，IXa和凝血酶的形成，并且可以用作药物。