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    Acyl phosphonate inhibitors of β-lactamases
    4.
    发明授权
    Acyl phosphonate inhibitors of β-lactamases 失效
    β-内酰胺酶的酰基膦酸酯抑制剂

    公开(公告)号：US07205285B2

    公开(公告)日：2007-04-17

    申请号：US10628649

    申请日：2003-07-28

    申请人： Jeffrey M. Besterman ,  Jubrail Rahil ,  Rex Pratt

    发明人： Jeffrey M. Besterman ,  Jubrail Rahil ,  Rex Pratt

    IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/02

    CPC分类号： C07F9/65744 ,  C07F9/096 ,  C07F9/098 ,  C07F9/4093 ,  C07F9/657181 ,  C07F9/65742

    摘要： The invention provides novel β-lactamase inhibitors, which are structurally unrelated to the natural product and semi-synthetic β-lactamase inhibitors presently available, and which do not possess a β-lactam pharmacophore. These new inhibitors are fully synthetic, allowing ready access to a wide variety of structurally related analogs. Certain embodiments of these new inhibitors also bind bacterial DD-peptidases, thus potentially acting both as β-lactamase inhibitors and as antibiotics.

    摘要翻译： 本发明提供了新型β-内酰胺酶抑制剂，其在结构上与目前可获得的天然产物和半合成β-内酰胺酶抑制剂无关，并且不具有β-内酰胺药效团。 这些新的抑制剂是完全合成的，可以方便地访问各种结构相关的类似物。 这些新抑制剂的某些实施方案也结合细菌DD-肽酶，因此潜在地作为β-内酰胺酶抑制剂和抗生素起作用。

    &bgr;-lactamase and DD-peptidase inhibitors
    6.
    发明授权
    &bgr;-lactamase and DD-peptidase inhibitors 失效
    β-内酰胺酶和DD-肽酶抑制剂

    公开(公告)号：US06608046B1

    公开(公告)日：2003-08-19

    申请号：US09582255

    申请日：2000-09-01

    申请人： Jeffrey M. Besterman ,  Jubrail Rahil ,  Rex Pratt

    发明人： Jeffrey M. Besterman ,  Jubrail Rahil ,  Rex Pratt

    IPC分类号： A61K31661

    CPC分类号： C07F9/4093 ,  C07F9/096 ,  C07F9/098 ,  C07F9/657181 ,  C07F9/65742 ,  C07F9/65744

    摘要： The invention provides novel &bgr;-lactamase inhibitors, which are structurally unrelated to the natural product and semi-synthetic &bgr;-lactamase inhibitors presently available, and which do not possess &bgr;-lactam pharmacophore. These new inhibitors are fully synthetic, allowing ready access to a wide variety of structurally related analogs. Certain embodiments of these new inhibitors also bind bacterial DD-peptidases, thus potentially acting both as &bgr;-lactamase inhibitors and as antibiotics.

    摘要翻译： 本发明提供新颖的β-内酰胺酶抑制剂，其在结构上与目前可获得的天然产物和半合成β-内酰胺酶抑制剂无关，并且不具有β-内酰胺药效团。 这些新的抑制剂是完全合成的，可以方便地访问各种结构相关的类似物。 这些新抑制剂的某些实施方案也结合细菌DD-肽酶，因此潜在地作为β-内酰胺酶抑制剂和抗生素起作用。