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公开(公告)号：US20110269677A1
公开(公告)日：2011-11-03
申请号：US12530363
申请日：2008-03-12
申请人： Jennifer Riggs-Sauthier , Lin Cheng , Tacey X. Viegas , Xuyuan Gu , Franco J. Duarte , Wen Zhang
发明人： Jennifer Riggs-Sauthier , Lin Cheng , Tacey X. Viegas , Xuyuan Gu , Franco J. Duarte , Wen Zhang
IPC分类号： A61K38/05 , C07D213/56 , C07F9/655 , C07D401/06 , C07D239/10 , C07D401/12 , C07D217/26 , C07D417/12 , C07D405/12 , C07D493/04 , A61K31/635 , A61K31/4418 , A61K31/665 , A61K31/496 , A61K31/513 , A61K31/472 , A61K31/427 , A61K31/4433 , A61P31/18 , C07D307/20
CPC分类号： A61K47/48215 , A61K47/60
摘要： The invention provides protease inhibitors that are chemically modified by covalent attachment of a water-soluble oligomer. A conjugate of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits characteristics that are different from the protease inhibitors not attached to the water-soluble oligomer.
摘要翻译： 本发明提供通过共价连接水溶性低聚物进行化学修饰的蛋白酶抑制剂。 本发明的缀合物当通过多种施用途径中的任一种施用时，显示出与未附着于水溶性低聚物的蛋白酶抑制剂不同的特征。
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公开(公告)号：US08598364B2
公开(公告)日：2013-12-03
申请号：US12530363
申请日：2008-03-12
申请人： Jennifer Riggs-Sauthier , Lin Cheng , Tacey X. Viegas , Xuyuan Gu , Franco J. Duarte , Wen Zhang
发明人： Jennifer Riggs-Sauthier , Lin Cheng , Tacey X. Viegas , Xuyuan Gu , Franco J. Duarte , Wen Zhang
IPC分类号： C07D239/02 , C07D401/00 , C07D217/00 , C07D405/00 , C07D213/00 , C07D277/30 , C07D493/00 , C07D307/02 , C07F9/28 , C07F9/06
CPC分类号： A61K47/48215 , A61K47/60
摘要： The invention provides protease inhibitors that are chemically modified by covalent attachment of a water-soluble oligomer. A conjugate of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits characteristics that are different from the protease inhibitors not attached to the water-soluble oligomer.
摘要翻译： 本发明提供通过共价连接水溶性低聚物进行化学修饰的蛋白酶抑制剂。 本发明的缀合物当通过多种施用途径中的任一种施用时，显示出与未附着于水溶性低聚物的蛋白酶抑制剂不同的特征。
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公开(公告)号：US20100184989A1
公开(公告)日：2010-07-22
申请号：US12530438
申请日：2008-03-12
申请人： Jennifer Riggs-Sauthier , Bo-Liang Deng , Zhongxu Ren , Wen Zhang , Xuyuan Gu , Franco J. Duarte
发明人： Jennifer Riggs-Sauthier , Bo-Liang Deng , Zhongxu Ren , Wen Zhang , Xuyuan Gu , Franco J. Duarte
IPC分类号： A61K47/48
CPC分类号： C08G65/3315 , A61K47/60 , C08G65/33306 , C08G65/33337 , C08G65/33368 , C08G65/33389 , C08L2203/02
摘要： The invention provides methods for the preparation of small molecule drugs that are chemically modified by covalent attachment of a water-soluble oligomer obtained from a water-soluble oligomer composition. Such drugs are produced through modification of a synthetic pathway to attach the oligomer to an intermediate compound followed by completion of the synthetic path.
摘要翻译： 本发明提供了通过共价连接由水溶性低聚物组合物获得的水溶性低聚物进行化学修饰的小分子药物的制备方法。 通过修饰合成途径产生这样的药物，以将低聚物连接到中间体化合物，然后完成合成路径。
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公开(公告)号：US09782488B2
公开(公告)日：2017-10-10
申请号：US12530412
申请日：2008-03-12
IPC分类号： A61K31/41 , C07D417/00 , C07C211/00 , A61K47/48
CPC分类号： A61K47/60
摘要： The invention provides water-soluble oligomer-beta blocker drug conjugates. A drug conjugate of the invention can be administered by any of a number of administration routes and exhibits properties that are different from the corresponding beta blocker not attached to the water-soluble oligomer.
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公开(公告)号：US09233165B2
公开(公告)日：2016-01-12
申请号：US12936894
申请日：2009-04-13
IPC分类号： C07D333/20 , A61K31/381 , A61K47/48 , A61P25/24 , A61P25/00
CPC分类号： A61K47/48215 , A61K47/60
摘要： The invention relates to (among other things) oligomer-aryloxy-substituted propanamine conjugates and related compounds. A conjugate of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits advantages over un-conjugated aryloxy-substituted propanamine compounds.
摘要翻译： 本发明涉及（尤其是）低聚物 - 芳氧基取代的丙胺缀合物和相关化合物。 本发明的缀合物当通过任何多种施用途径施用时，显示出优于未共轭芳氧基取代的丙胺化合物的优点。
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公开(公告)号：US20110071207A1
公开(公告)日：2011-03-24
申请号：US12936894
申请日：2009-04-13
IPC分类号： A61K31/381 , C07D333/20 , A61P25/24 , A61P25/00
CPC分类号： A61K47/48215 , A61K47/60
摘要： The invention relates to (among other things) oligomer-aryloxy-substituted propanamine conjugates and related compounds. A conjugate of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits advantages over un-conjugated aryloxy-substituted propanamine compounds.
摘要翻译： 本发明涉及（尤其是）低聚物 - 芳氧基取代的丙胺缀合物和相关化合物。 本发明的缀合物当通过任何多种施用途径施用时，显示出优于未共轭芳氧基取代的丙胺化合物的优点。
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公开(公告)号：US20100227865A1
公开(公告)日：2010-09-09
申请号：US12530412
申请日：2008-03-12
IPC分类号： A61K31/5377 , C07C217/64 , A61K31/138 , C07C235/34 , C07C229/34 , A61K31/222 , C07D417/04 , A61P9/12 , A61P25/06 , A61P9/10 , A61P25/22 , A61P25/24
CPC分类号： A61K47/60
摘要： The invention provides Beta-blocker drugs that are chemically modified by covalent attachment of a water soluble oligomer. A conjugate of the invention, when administered by any of a number of administration routes, exhibits a different biological membrane crossing rate as compared to the biological membrane crossing rate of the Beta-blocker drug not attached to the water soluble oligomer.
摘要翻译： 本发明提供通过共价连接水溶性寡聚物进行化学修饰的β-阻滞剂药物。 当与多种施用途径中的任一种施用时，本发明的缀合物与未附着于水溶性低聚物的β-阻滞剂药物的生物膜交联率相比，显示出不同的生物膜交叉率。
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公开(公告)号：US20110071093A1
公开(公告)日：2011-03-24
申请号：US12921778
申请日：2009-03-12
申请人： Franco J. Duarte
发明人： Franco J. Duarte
IPC分类号： A61K38/05 , A61K31/27 , C07D213/04 , C07C271/08
CPC分类号： A61K47/48215 , A61K47/60
摘要： Oligomeric reagents are provided comprising a moiety of atoms arranged in a specific order, wherein the moiety is positioned between a water-soluble, non-peptidic oligomer and a pharmaceutically active agent. The oligomeric reagents are useful for, among other things, forming oligomer active agent conjugates. Related methods, compositions, preparations, and so forth are also provided.
摘要翻译： 提供了包含以特定顺序排列的原子部分的低聚试剂，其中该部分位于水溶性，非肽低聚物和药物活性剂之间。 低聚物试剂尤其可用于形成低聚物活性剂缀合物。 还提供了相关方法，组合物，制剂等。
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公开(公告)号：US09095620B2
公开(公告)日：2015-08-04
申请号：US12921778
申请日：2009-03-12
申请人： Franco J. Duarte
发明人： Franco J. Duarte
CPC分类号： A61K47/48215 , A61K47/60
摘要： Oligomeric reagents are provided comprising a moiety of atoms arranged in a specific order, wherein the moiety is positioned between a water-soluble, non-peptidic oligomer and a pharmaceutically active agent. The oligomeric reagents are useful for, among other things, forming oligomer active agent conjugates. Related methods, compositions, preparations, and so forth are also provided.
摘要翻译： 提供了包含以特定顺序排列的原子部分的低聚试剂，其中该部分位于水溶性，非肽低聚物和药物活性剂之间。 低聚物试剂尤其可用于形成低聚物活性剂缀合物。 还提供了相关方法，组合物，制剂等。
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