公开(公告)号：US4835152A

公开(公告)日：1989-05-30

申请号：US87341

申请日：1987-08-20

申请人： Jeno Korosi ,  Tibor Lang ,  Ferenc Andrasi ,  Pal Berzsenyi ,  Peter Botka ,  Tamas Hamori ,  Katalin G. Horvath ,  Jozsef Borsi ,  Istvan Elekes ,  Zsuzsanna L. Rihmer

发明人： Jeno Korosi ,  Tibor Lang ,  Ferenc Andrasi ,  Pal Berzsenyi ,  Peter Botka ,  Tamas Hamori ,  Katalin G. Horvath ,  Jozsef Borsi ,  Istvan Elekes ,  Zsuzsanna L. Rihmer

IPC分类号： C07D405/10 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P25/26 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056

CPC分类号： C07D491/04

摘要： The invention relates to new 1-(4-aminophenyl)-4-methyl-7,8-methylenedioxy-3,4-dihydro-5H-2,3-benzodiazepi ne of formula (1), optically active isomers and acid addition salts thereof as well as to pharmaceutical compositions containing these compounds. ##STR1## The new compounds of formula (I) can be prepared by reducing 1-(4-aminophenyl)-4-methyl-7,8-methylenedioxy-5H-2,3-benzodiazepine of formula (II) with an inorganic or organic-inorganic and/or complex metal hydride and, if desired, separating the optically active forms of the compound of formula (I) thus-obtained and, if desired, converting the base or bases into acid addition salts or converting the salts into the free bases(s). ##STR2## The new compound of formula (I) possesses significant central nervous effects and can advantageously be used in the therapy.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的新的1-（4-氨基苯基）-4-甲基-7,8-亚甲二氧基-3,4-二氢-5H-2,3-苯并二氮杂，旋光异构体和酸加成 其盐以及含有这些化合物的药物组合物。 （I）式（I）的新化合物可以通过将式（II）的1-（4-氨基苯基）-4-甲基-7,8-亚甲二氧基-5H-2,3-苯并二氮杂与 无机或有机 - 无机和/或络合金属氢化物，如果需要，分离由此获得的式（I）化合物的光学活性形式，如果需要，将碱或碱转化为酸加成盐或将 盐进入游离碱。 （II）式（I）的新化合物具有显着的中枢神经作用，可有利地用于治疗。

公开(公告)号：US4614740A

公开(公告)日：1986-09-30

申请号：US759169

申请日：1985-07-26

申请人： Tibor Lang ,  Jeno Korosi ,  Ferenc Andrasi ,  Peter Botka ,  Tamas Hamori ,  Pal Berzsenyi ,  Katalin Goldschmidt ,  Gabor Zolyomi ,  Istvan Elekes ,  Zsuzsanna Lang nee Rihmer

发明人： Tibor Lang ,  Jeno Korosi ,  Ferenc Andrasi ,  Peter Botka ,  Tamas Hamori ,  Pal Berzsenyi ,  Katalin Goldschmidt ,  Gabor Zolyomi ,  Istvan Elekes ,  Zsuzsanna Lang nee Rihmer

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P21/02 ,  A61P25/20 ,  C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D243/10 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  A61K31/35 ,  C07D243/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D243/02

摘要： The invention relates to new 5H-2,3-benzodiazepine derivatives and a process for the preparation thereof, furthermore to pharmaceutical compositions containing the same.The new 5H-2,3-benzodiazepine derivatives of the invention possess valuable central nervous effect and in particular exert antiaggressive, anxiolytic, narcosis potentiating and soporific properties.

摘要翻译： 本发明涉及新的5H-2,3-苯并二氮杂衍生物及其制备方法，此外涉及含有它们的药物组合物。 本发明的新的5H-2,3-苯并二氮杂衍生物具有有价值的中枢神经效应，特别是具有抗刺激，抗焦虑，麻醉增效和口服特性。

公开(公告)号：US4322346A

公开(公告)日：1982-03-30

申请号：US191811

申请日：1980-09-26

申请人： Jeno Korosi ,  Tibor Lang ,  Jozsef Szekely ,  Ferenc Andrasi ,  Gabor Zolyomi ,  Jozsef Borsi ,  Katalin Goldschmidt nee Horvath ,  Tamas Hamori ,  Gabriella Szabo nee Czibula ,  Zsuzsanna Meszaros nee Dunai-Kovacs ,  Erzsebet Miglecz

发明人： Jeno Korosi ,  Tibor Lang ,  Jozsef Szekely ,  Ferenc Andrasi ,  Gabor Zolyomi ,  Jozsef Borsi ,  Katalin Goldschmidt nee Horvath ,  Tamas Hamori ,  Gabriella Szabo nee Czibula ,  Zsuzsanna Meszaros nee Dunai-Kovacs ,  Erzsebet Miglecz

IPC分类号： C07D253/02 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/20 ,  C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D311/76 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D491/056 ,  C07D243/00 ,  C07D407/04

CPC分类号： C07D243/02 ,  C07D311/76

摘要： New 5H-2,3-benzodiazepine derivatives of the formula ##STR1## wherein R is phenyl having a trifluoromethyl or halogen substituent,R.sup.1 is methyl,R.sup.2 is hydrogen,R.sup.3 is methoxy and R.sup.4 is methoxy, and the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, are potent tranquilizers.

摘要翻译： 式（I）的新的5H-2,3-苯并二氮杂衍生物，其中R是具有三氟甲基或卤素取代基的苯基，R 1是甲基，R 2是氢，R 3是甲氧基，R 4是甲氧基，其药学上可接受的酸加成盐 它们是有力的镇定剂。

公开(公告)号：US4785104A

公开(公告)日：1988-11-15

申请号：US51767

申请日：1987-05-20

申请人： Gyorgy Rabloczky ,  Jeno Korosi ,  Tibor Lang ,  Istvan Ling ,  Tamas Hamori ,  Maria Kuhar nee Kurthy ,  Istvan Elekes ,  Peter Botka ,  Andras Varro ,  Sandor Elek ,  Judit Sarossy nee Kincsessy ,  Gabor Zolyomi ,  Zsuzsanna Lang nee Rihmer ,  Imre Moravcsik

发明人： Gyorgy Rabloczky ,  Jeno Korosi ,  Tibor Lang ,  Istvan Ling ,  Tamas Hamori ,  Maria Kuhar nee Kurthy ,  Istvan Elekes ,  Peter Botka ,  Andras Varro ,  Sandor Elek ,  Judit Sarossy nee Kincsessy ,  Gabor Zolyomi ,  Zsuzsanna Lang nee Rihmer ,  Imre Moravcsik

IPC分类号： C07D217/08 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D217/16 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D217/16

摘要： This invention relates to new 3-(hydroxymethyl)-isoquinoline derivatives of the general formula (I), their acid addition salts, and to a process for the preparation thereof, furthermore to pharmaceutical compositions containing the same, ##STR1## wherein R and R.sup.1 are identical or different and stand for a hydrogen or halogen atom, a nitro or a C.sub.1-4 alkoxy group,R.sup.2 stands for a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl group,R.sup.3 and R.sup.4 are identical or different and stand for a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl group, or R.sup.3 and R.sup.4 combined denote a methylene group,with the proviso that when R stands for 3-methoxy, R.sup.1 for 4-methoxy, R.sup.3 and R.sup.4 are identical and represent methyl or ethyl groups, R.sup.2 is other than hydrogen atom.The compounds of the general formula (I) exert valuable positive inotropic (cardiotonic) potency, they are capable to increase the myocardiac contractile force (heart performance in cardiac insufficiency), thus they can be applied in the therapy of chronic heart failure and coronary ailments.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3-（羟甲基） - 异喹啉衍生物及其酸加成盐，以及其制备方法，此外还涉及含有它们的药物组合物，其中 R和R1相同或不同，代表氢或卤素原子，硝基或C1-4烷氧基，R2代表氢原子或C1-4烷基，R3和R4相同或不同，代表 氢原子或C1-4烷基，或R3和R4组合表示亚甲基，条件是当R代表3-甲氧基时，R1代表4-甲氧基，R3和R4相同，代表甲基或乙基 R2不是氢原子。 通式（I）的化合物发挥有价值的正性肌力（强心）效能，它们能够增加心肌收缩力（心脏功能不全的心脏性能），因此可用于治疗慢性心力衰竭和冠状动脉疾病 。

公开(公告)号：US4840948A

公开(公告)日：1989-06-20

申请号：US51777

申请日：1987-05-20

申请人： Tibor Lang ,  Jeno Korosi ,  Gyorgy Rabloczky ,  Tamas Hamori ,  Maria Kuhar nee Kurthy ,  Istvan Polgari ,  Istvan Elekes ,  Gabor Zolyomi ,  Krisztina Heltai ,  Judit Sarossy nee Kincsesy ,  Zsuzsanna Lang nee Rihmer ,  Imre Moravcsik

发明人： Tibor Lang ,  Jeno Korosi ,  Gyorgy Rabloczky ,  Tamas Hamori ,  Maria Kuhar nee Kurthy ,  Istvan Polgari ,  Istvan Elekes ,  Gabor Zolyomi ,  Krisztina Heltai ,  Judit Sarossy nee Kincsesy ,  Zsuzsanna Lang nee Rihmer ,  Imre Moravcsik

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P9/04 ,  C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D491/056

CPC分类号： C07D243/02

摘要： This invention relates to new 1-(hydroxystyryl)-5H-2,3-benzodiazepine derivatives of the general formula (I) and to a process for the preparation thereof, furthermore to pharmaceutical compositions containing the same, ##STR1## wherein R stands for a hydrogen or halogen atom, or a C.sub.1-4 alkoxy group,R.sup.1 represents a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl group,R.sup.2 and R.sup.3 are identical and denote a C.sub.1-4 alkyl group, or combined they denote a methylene group.The compounds of the general formula (I) possess valuable positive inotropic (cardiotonic) potency, are capable to increase the myocardiac contractile force (heart performance in cardiac insufficiency), thus they can be applied in the therapy of chronic heart failure and coronary ailments.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的1-（羟基苯乙烯基）-5H-2,3-苯并二氮杂衍生物及其制备方法，此外还涉及含有它们的药物组合物，其中 R代表氢或卤素原子，或C1-4烷氧基，R1代表氢原子或C1-4烷基，R2和R3相同并表示C1-4烷基，或组合它们表示亚甲基 组。 通式（I）的化合物具有有价值的正性肌力（强心）效能，能够增加心肌收缩力（心脏功能不全的心脏性能），因此可用于慢性心力衰竭和冠状动脉疾病的治疗。

公开(公告)号：US4423044A

公开(公告)日：1983-12-27

申请号：US352346

申请日：1982-02-25

申请人： Jeno Korosi ,  Tibor Lang ,  Ferene Andrasi ,  Jozsef Szekely ,  Tamas Hamori ,  Tibor Balogh ,  Lajos Ila ,  Katalin Goldschmidt ,  Eleonora Sineger ,  Imre Moravcsik

发明人： Jeno Korosi ,  Tibor Lang ,  Ferene Andrasi ,  Jozsef Szekely ,  Tamas Hamori ,  Tibor Balogh ,  Lajos Ila ,  Katalin Goldschmidt ,  Eleonora Sineger ,  Imre Moravcsik

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P23/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D243/00

CPC分类号： C07D243/02

摘要： The invention relates to new 3,4-dihydro-5H-2,3-benzodiazepine derivatives of general formula (I) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, ##STR1## wherein R represents a phenyl group optionally carrying one or two substituents selected from the group consisting of halogen, hydroxy, C.sub.1-4 alkoxy and benzyloxy; a furyl or a thienyl group,R.sup.1 stands for a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl group,R.sup.2 and R.sup.3 each represent hydrogen atom, C.sub.1-4 alkoxy, C.sub.4-7 cycloalkoxy or benzyloxy group.The new compounds of the general formula (I) can be prepared by reducing a 5H-2,3-benzodiazepine derivative of the general formula (II) ##STR2## wherein R, R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 have the above-defined meanings, with an inorganic or organic hydride and/or complex metal hydride.The new compounds of the general formula (I) possess significant central nervous effects and can advantageously be used in the therapy.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的3,4-二氢-5H-2,3-苯并二氮杂衍生物及其药学上可接受的酸加成盐，其中R表示任选携带一个或两个 选自卤素，羟基，C 1-4烷氧基和苄氧基的取代基; 呋喃基或噻吩基，R1表示氢原子或C1-4烷基，R2和R3各自表示氢原子，C1-4烷氧基，C4-7环烷氧基或苄氧基。 通式（I）的新化合物可以通过还原通式（II）的式（II）的5H-2,3-苯并二氮杂衍生物制备：其中R，R 1，R 2和R 3具有上述定义 含有无机或有机氢化物和/或络合金属氢化物。 通式（I）的新化合物具有显着的中枢神经效应，并且可以有利地用于治疗。

公开(公告)号：USRE30014E

公开(公告)日：1979-05-29

申请号：US890779

申请日：1978-03-27

申请人： Jeno Korosi ,  Tibor Lang ,  Lujza Erdelyi ,  Endre Komlos, deceased

发明人： Jeno Korosi ,  Tibor Lang ,  Lujza Erdelyi ,  Endre Komlos, deceased

IPC分类号： C07D217/16

CPC分类号： C07D217/16

摘要： 1-(3,4-DIMETHOXY-PHENYL)-4-METHYL-5-ETHYL-7,8-DIMETHOXY-5H-2,3-.Iadd.benzo.Iaddend.diazepine having the following formula ##STR1## This new compound is non-toxic and pharmacologically active. Its acid addition salts also have useful pharmacological

公开(公告)号：US4310549A

公开(公告)日：1982-01-12

申请号：US72295

申请日：1979-09-04

申请人： Andor Hajos ,  Marton Fekete ,  Marianna Kurti ,  Tibor Lang ,  Lajos Toldy ,  Janos Borvendeg ,  Laszlo Nagy ,  Sandor Elek ,  Istvan Elekes ,  Istvan Polgari

发明人： Andor Hajos ,  Marton Fekete ,  Marianna Kurti ,  Tibor Lang ,  Lajos Toldy ,  Janos Borvendeg ,  Laszlo Nagy ,  Sandor Elek ,  Istvan Elekes ,  Istvan Polgari

IPC分类号： C07C217/34 ,  A61K31/055 ,  A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  C07C20060101 ,  C07C57/00 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00

CPC分类号： C07D303/24

摘要： 1-tert.-butylamino-3-(2,5-dichlorophenoxy)-2-propanol and its pharmaceutically acceptable acid addition salts possess hypotensive and bradycardizing effects. Thus they can be applied in human therapy for the treatment of hypertension and simultaneously also of tachycardia.

摘要翻译： 1-叔丁基氨基-3-（2,5-二氯苯氧基）-2-丙醇及其药学上可接受的酸加成盐具有降血压和减速作用。 因此，它们可以应用于人类治疗用于治疗高血压，同时也可用于心动过速。

公开(公告)号：US5004695A

公开(公告)日：1991-04-02

申请号：US116872

申请日：1987-11-05

申请人： Antonia Jekkel nee Bokany ,  Karoly Albrecht ,  Gabor Ambrus ,  Tibor Lang ,  Istvan M. Szabo ,  Eva Ilkoy ,  Kalman Konczol ,  Imre Moravcsik ,  Gabor Hantos ,  Emilia Simonovits ,  Zsuzsanna Lengyel nee Szemenyei ,  Zsuzesanna Vida ,  Eva Csajagi

发明人： Antonia Jekkel nee Bokany ,  Karoly Albrecht ,  Gabor Ambrus ,  Tibor Lang ,  Istvan M. Szabo ,  Eva Ilkoy ,  Kalman Konczol ,  Imre Moravcsik ,  Gabor Hantos ,  Emilia Simonovits ,  Zsuzsanna Lengyel nee Szemenyei ,  Zsuzesanna Vida ,  Eva Csajagi

IPC分类号： C12N1/20 ,  C12P33/00 ,  C12P33/16 ,  C12R1/32

CPC分类号： C12P33/005 ,  Y10S435/863

摘要： The invention relates to a process for the production of 9.alpha.-hydroxy-4-androstene-3,17-dione from natural sterols of plant or animal origin or from mixtures thereof by the submerged aerobic fermentation of an enzyme-deficient, sterol-de-grading microorganism in a nutrient medium containing utilizable carbon and nitrogen sources as well as mineral salts, and by isolating the product formed, which comprises transforming the sterol or sterol mixture with the culture of a 1,2-steroid-dehydrogenase deficient strain of new Mycobacterium roseum species which is able to degrade the side-chain of natural sterols, preferably with Mycobacterium roseum sp. nov. 1108/1 deposited at the National Collection of Agricultural and Industrial Microorganisms, Budapest, Hungary under the number NCAIM B (P) 000339, and by isolating and purifying the 9.alpha.-hydroxy-4-androstene-3,17-dione obtained.

摘要翻译： 本发明涉及一种由植物或动物来源的天然甾醇生产9α-羟基-4-雄甾烯-3,17-二酮的方法或其混合物，其通过潜在的需氧发酵酶缺陷型固醇 在含有可利用的碳源和氮源以及无机盐的营养培养基中分解微生物，并通过分离形成的产物，其包括用新型的1,2-类固醇 - 脱氢酶缺陷菌株的培养物转化固醇或固醇混合物 能够降解天然甾醇侧链的玫瑰花分枝杆菌物种，优选用玫瑰红分枝杆菌分枝杆菌。 nov。 1108/1，保藏在匈牙利布达佩斯国家农业和工业微生物收集库，编号为NCAIM B（P）000339，并通过分离和纯化得到的9α-羟基-4-雄甾烯-3,17-二酮。

公开(公告)号：US5139777A

公开(公告)日：1992-08-18

申请号：US351295

申请日：1989-05-10

申请人： Istvan Ott ,  Sandor Szentmihalyi ,  Janos Seregi ,  Tibor Lang ,  Janos Dohy ,  Imre Moravcsik ,  Gyorgy B. Kiss

发明人： Istvan Ott ,  Sandor Szentmihalyi ,  Janos Seregi ,  Tibor Lang ,  Janos Dohy ,  Imre Moravcsik ,  Gyorgy B. Kiss

IPC分类号： A23K1/00 ,  A23K1/18

CPC分类号： A23K50/10 ,  A23K10/18

摘要： The invention relates to a composition for improving the efficiency of ruminant feed utilization, which comprises as active ingredient one or more microbial cultures, capable of adjusting the weight ratio of acetic acid to propionic acid to an optimum value, preferably to 1.5-4.0:1, and of growing in the rumen and persisting there at least for 60 days, optionally in admixture with carriers, diluent, preserving agents conventionally used in animal husbandry and nutritive and/or other substances conventionally administered to ruminants.According to another aspect of the invention there is provided a process for the preparation of microbial cultures used as active ingredient in the above composition.The invention further relates to a process for the preparation and use of said compositions.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于提高反刍动物饲料利用效率的组合物，其包括作为活性成分的一种或多种微生物培养物，其能够将乙酸与丙酸的重量比调节至最佳值，优选为1.5-4.0:1 并且在瘤胃中生长并持续至少60天，任选地与通常用于畜牧业的载体，稀释剂，防腐剂以及常规施用于反刍动物的营养和/或其它物质混合。 根据本发明的另一方面，提供了用于制备在上述组合物中用作活性成分的微生物培养物的方法。 本发明还涉及制备和使用所述组合物的方法。