公开(公告)号：US07326710B2

公开(公告)日：2008-02-05

申请号：US10513699

申请日：2003-04-16

申请人： Jianqi Li ,  Liying Huang ,  Yang Min ,  Zhijie Weng ,  Chunnian Zhang

发明人： Jianqi Li ,  Liying Huang ,  Yang Min ,  Zhijie Weng ,  Chunnian Zhang

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  C07D241/04 ,  C07D295/00 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D295/192 ,  A61K31/495 ,  C07D317/54

摘要： Aralkyl formyl alkyl piperazine derivatives Pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of using them as a neuroprotective agent. Pharmaceutical results indicate that these compounds have excellent neuroprotective activities and fewer side effects.

摘要翻译： 芳烷基甲酰基烷基哌嗪衍生物包含其的药物组合物及其用作神经保护剂的方法。 药物结果表明，这些化合物具有优异的神经保护活性和较少的副作用。

公开(公告)号：US20050153981A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US10513699

申请日：2003-04-16

申请人： Jianqi Li ,  Yang Min ,  Zhijie Weng ,  Chunnian Zhang

发明人： Jianqi Li ,  Yang Min ,  Zhijie Weng ,  Chunnian Zhang

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61P25/24 ,  C07D295/192 ,  C07D317/54 ,  C07D241/04

CPC分类号： C07D295/192 ,  A61K31/495 ,  C07D317/54

摘要： Aralkyl formyl alkyl piperazine derivatives Pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of using them as a neuroprotective agent. Pharmaceutical results indicate that these compounds have excellent neuroprotective activities and fewer side effects.

摘要翻译： 芳烷基甲酰基烷基哌嗪衍生物包含其的药物组合物及其用作神经保护剂的方法。 药物结果表明，这些化合物具有优异的神经保护活性和较少的副作用。

公开(公告)号：US08252796B2

公开(公告)日：2012-08-28

申请号：US13122691

申请日：2009-09-29

申请人： Jianqi Li ,  Na Lv ,  Hua Jin ,  Zhijie Weng ,  Yongyong Zheng

发明人： Jianqi Li ,  Na Lv ,  Hua Jin ,  Zhijie Weng ,  Yongyong Zheng

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D241/04

CPC分类号： A61K31/495 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092

摘要： The invention discloses 1-butyl-2-hydroxyl aralkyl piperazine derivatives and their use as antidepressants. The derivatives of the present invention have triple inhibition effect on the reuptake of 5-HT, NA and DA, and can be administrated to the patients in need thereof in form of composition by route of oral administration, injection and the like. Compared with clinically currently used dual targets antidepressants (such as venlafaxine), said derivatives may have stronger antidepression effect, broader indications, faster onset and lower neurotoxicity and side reaction; and said derivatives have stronger antidepression activity, lower toxicity, higher bioavailability, longer half life and better druggablity, compared with aryl alkanol piperazine derivatives and optical isomers thereof disclosed in prior art. The 1-butyl-2-hydroxyl aralkyl piperazine derivative is the free alkali or its salt of a compound of formula below:

摘要翻译： 本发明公开了1-丁基-2-羟基芳烷基哌嗪衍生物及其作为抗抑郁药的用途。 本发明的衍生物对5-HT，NA和DA的再摄取具有三重抑制作用，并且可以通过口服给药，注射等途径以组合物的形式施用于有需要的患者。 与临床目前使用的双抗抑郁药（如文拉法辛）相比，所述衍生物可能具有更强的抗抑郁作用，适应症广，发病更快，神经毒性和副反应降低; 与现有技术中公开的芳基链烷醇哌嗪衍生物及其旋光异构体相比，所述衍生物具有更强的抗抑郁活性，更低的毒性，更高的生物利用度，更长的半衰期和更好的药物可用性。 1-丁基-2-羟基芳烷基哌嗪衍生物是下式化合物的游离碱或其盐：

公开(公告)号：US20110183996A1

公开(公告)日：2011-07-28

申请号：US13122691

申请日：2009-09-29

申请人： Jianqi Li ,  Na Lv ,  Hua Jin ,  Zhijie Weng ,  Yongyong Zheng

发明人： Jianqi Li ,  Na Lv ,  Hua Jin ,  Zhijie Weng ,  Yongyong Zheng

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D295/096 ,  A61P25/24

CPC分类号： A61K31/495 ,  C07D295/088 ,  C07D295/092

摘要： The invention discloses 1-butyl-2-hydroxyl aralkyl piperazine derivatives and their use as antidepressants. The derivatives of the present invention have triple inhibition effect on the reuptake of 5-HT, NA and DA, and can be administrated to the patients in need thereof in form of composition by route of oral administration, injection and the like. Compared with clinically currently used dual targets antidepressants (such as venlafaxine), said derivatives may have stronger antidepression effect, broader indications, faster onset and lower neurotoxicity and side reaction; and said derivatives have stronger antidepression activity, lower toxicity, higher bioavailability, longer half life and better druggablity, compared with aryl alkanol piperazine derivatives and optical isomers thereof disclosed in prior art. The 1-butyl-2-hydroxyl aralkyl piperazine derivative is the free alkali or its salt of a compound of formula below:

摘要翻译： 本发明公开了1-丁基-2-羟基芳烷基哌嗪衍生物及其作为抗抑郁药的用途。 本发明的衍生物对5-HT，NA和DA的再摄取具有三重抑制作用，并且可以通过口服给药，注射等途径以组合物的形式施用于有需要的患者。 与临床目前使用的双抗抑郁药（如文拉法辛）相比，所述衍生物可能具有更强的抗抑郁作用，适应症广，发病更快，神经毒性和副反应降低; 与现有技术中公开的芳基链烷醇哌嗪衍生物及其旋光异构体相比，所述衍生物具有更强的抗抑郁活性，更低的毒性，更高的生物利用度，更长的半衰期和更好的药物可用性。 1-丁基-2-羟基芳烷基哌嗪衍生物是下式化合物的游离碱或其盐：

公开(公告)号：US20060148811A1

公开(公告)日：2006-07-06

申请号：US10515308

申请日：2004-04-16

申请人： Jianqi Li ,  Liying Huang ,  Chunnian Zhang ,  Xican Tang ,  Guoyuan Hu

发明人： Jianqi Li ,  Liying Huang ,  Chunnian Zhang ,  Xican Tang ,  Guoyuan Hu

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/496 ,  C07D241/04 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D295/108 ,  A61K31/495

摘要： Arylalkyl ketone piperazine derivatives of the formula: and pharmaceutical compositions comprising the same. Also dislcosed are methods for using the compounds as analgesic and sedative agents. The compounds of the present invention have good analgesic and sedative activities but few side effects.

摘要翻译： 下式的芳基烷基酮哌嗪衍生物及其组合物。 还可以使用化合物作为止痛剂和镇静剂的方法。 本发明的化合物具有良好的止痛和镇静作用，但副作用很少。

公开(公告)号：US07332495B2

公开(公告)日：2008-02-19

申请号：US10515308

申请日：2003-04-16

申请人： Jianqi Li ,  Liying Huang ,  Chunnian Zhang ,  Xican Tang ,  Guoyuan Hu

发明人： Jianqi Li ,  Liying Huang ,  Chunnian Zhang ,  Xican Tang ,  Guoyuan Hu

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4965 ,  C07D241/02 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00

CPC分类号： C07D295/108 ,  A61K31/495

摘要： Arylalkyl ketone piperazine derivatives of the formula: and pharmaceutical compositions comprising the same. Also disclosed are methods for using the compounds as analgesic and sedative agents. The compounds of the present invention have good analgesic and sedative activities but few side effects.

摘要翻译： 下式的芳基烷基酮哌嗪衍生物及其组合物。 还公开了使用化合物作为止痛剂和镇静剂的方法。 本发明的化合物具有良好的止痛和镇静作用，但副作用很少。

公开(公告)号：US08962621B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US13697389

申请日：2011-05-13

申请人： Jianqi Li ,  Yongyong Zheng ,  Yunfeng Liao ,  Yali Li

发明人： Jianqi Li ,  Yongyong Zheng ,  Yunfeng Liao ,  Yali Li

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D209/14 ,  C07D295/02 ,  C07D295/073 ,  C07D295/13 ,  C07D307/81 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58 ,  C07D207/06 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D207/06 ,  C07D209/14 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/02 ,  C07D295/073 ,  C07D295/13 ,  C07D307/81 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58

摘要： Aralkyl diamine derivative of the following formula, pharmaceutically acceptable salts or uses thereof as antidepressants. The derivatives have triplex inhibiting activities of the reuptake of 5-HT, dopamine and noradrenalin, which can be administered to the patients in need of such treatment in the form of compositions orally or injectedly et al.

摘要翻译： 下式的芳烷基二胺衍生物，其药学上可接受的盐或其用途作为抗抑郁药。 该衍生物具有三重抑制5-HT，多巴胺和去甲肾上腺素再摄取的活性，其可以以口服或注射等的组合物的形式施用于需要这种治疗的患者。

公开(公告)号：US20140221431A1

公开(公告)日：2014-08-07

申请号：US14129407

申请日：2012-06-26

申请人： Jianqi Li ,  Qingwei Zhang ,  Zhidan Jia ,  Jiajing Wang

发明人： Jianqi Li ,  Qingwei Zhang ,  Zhidan Jia ,  Jiajing Wang

IPC分类号： C07C237/48 ,  C07D209/42 ,  C07D401/12 ,  C07D307/87 ,  C07D409/12 ,  C07D333/70 ,  C07D235/24 ,  C07D405/12 ,  C07D213/75 ,  C07D307/88

CPC分类号： C07C237/48 ,  C07C237/42 ,  C07D209/42 ,  C07D213/75 ,  C07D235/24 ,  C07D307/85 ,  C07D307/87 ,  C07D307/88 ,  C07D333/70 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： Disclosed in the present invention is a novel histone deacetylase inhibitor of benzamides and use thereof. The inhibitor has good efficacy in treating diseases caused by abnormal gene expression, such as tumours, endocrine disorders, immune system diseases, genetic diseases and nerve system diseases. The histone deacetylase inhibitor of benzamides is a compound of the following general chemical structural formula (I) or a salt thereof.

摘要翻译： 本发明公开了一种苯甲酰胺的新型组蛋白脱乙酰酶抑制剂及其应用。 该抑制剂在治疗由异常基因表达引起的疾病，如肿瘤，内分泌失调，免疫系统疾病，遗传疾病和神经系统疾病方面具有良好的疗效。 苯甲酰胺的组蛋白脱乙酰酶抑制剂是下列一般化学结构式（I）的化合物或其盐。

公开(公告)号：US08653069B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US13056365

申请日：2008-07-28

申请人： Jianqi Li ,  Shaoping Peng ,  Wangping Cai ,  Kai Gao

发明人： Jianqi Li ,  Shaoping Peng ,  Wangping Cai ,  Kai Gao

IPC分类号： A61K31/536 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/423 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention discloses an aralkyl substituted piperidine or piperazine derivative and the use of the derivative in preparation of medicaments for treating schizophrenia and correlative psychoneuroses. It is shown by pharmacological tests that the derivative of the present invention has better antischizophrenic effect and less toxicity. Said derivative is a free base or salt of the compound having the following general formula.

摘要翻译： 本发明公开了芳烷基取代的哌啶或哌嗪衍生物，以及该衍生物在制备用于治疗精神分裂症和相关精神病药物的药物中的用途。 通过药理试验表明，本发明的衍生物具有更好的抗分泌反应作用和较低的毒性。 所述衍生物是具有以下通式的化合物的游离碱或盐。

公开(公告)号：US20110105503A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US13000066

申请日：2008-06-20

申请人： Jianqi Li ,  Guan Wang ,  Guisen Zhang ,  Yanqin Ma ,  Wenhua Ji ,  Yuan Zhang ,  Lin Guo

发明人： Jianqi Li ,  Guan Wang ,  Guisen Zhang ,  Yanqin Ma ,  Wenhua Ji ,  Yuan Zhang ,  Lin Guo

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D211/60 ,  A61K31/445 ,  C07D211/20 ,  C07D401/02 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  C07D405/02 ,  A61K31/453 ,  C07D413/02 ,  A61K31/454

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  C07D211/48 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06

摘要： The present invention relates to aralkyl piperidine derivatives, compositions containing the same, and their uses in the preparation of antalgic or ataractic medicament. The said derivatives are a free base of the compound represented by the following formula or a salt thereof. The pharmacological experiments show that they display favorable antalgic, ataractic activity and low side effects.

摘要翻译： 本发明涉及芳烷基哌啶衍生物，含有这些衍生物的组合物及其在制备止痛药或无唾液药物中的用途。 所述衍生物是由下式表示的化合物的游离碱或其盐。 药理实验表明，它们具有良好的止痛，无效活性和低副作用。