公开(公告)号：US08940890B2

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US13700007

申请日：2011-05-20

申请人： Jianxin Ji ,  Qiang Zhang ,  Fengtian Du ,  Yi Jin ,  Tao Zhang ,  Na Guo ,  Xiaowei Yan ,  Yongrongn Yang ,  Bogang Li

发明人： Jianxin Ji ,  Qiang Zhang ,  Fengtian Du ,  Yi Jin ,  Tao Zhang ,  Na Guo ,  Xiaowei Yan ,  Yongrongn Yang ,  Bogang Li

IPC分类号： C07D265/32 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D265/32

摘要： Disclosed is a synthesis method of a compound of formula 1,5-[[2(R)-[1(R)-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxyl]-3(S)-4-fluorophenyl-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazole-3-one (i.e. aprepitant), which comprises cyclizing a compound of formula 4 in a solvent, wherein R is C1-C5 alkyl. The intermediate for preparing aprepitant is also disclosed. The present method is especially suitable for industrial production of aprepitant.

摘要翻译： 公开了式1,5 - [[2（R） - [1（R） - [3,5-双（三氟甲基）苯基]乙氧基] -3（S）-4-氟苯基 - 4-吗啉基]甲基] -1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮（即阿米醋），其包括在溶剂中使式4的化合物环化，其中R是C 1 -C 5烷基 。 还公开了制备阿美瑞明的中间体。 本方法特别适用于工业生产阿维地丁。

公开(公告)号：US20130109853A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：US13700007

申请日：2011-05-20

申请人： Jianxin Ji ,  Qiang Zhang ,  Fengtian Du ,  Yi Jin ,  Tao Zhang ,  Na Guo ,  Xiaowei Yan ,  Yongrong Yang ,  Bogang Li

发明人： Jianxin Ji ,  Qiang Zhang ,  Fengtian Du ,  Yi Jin ,  Tao Zhang ,  Na Guo ,  Xiaowei Yan ,  Yongrong Yang ,  Bogang Li

IPC分类号： C07D413/06 ,  C07D265/32

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D265/32

摘要： Disclosed is a synthesis method of a compound of formula 1,5-[[2(R)-[1(R)-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxyl]-3(S)-4-fluorophenyl-4-morpholinyl]methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazole-3-one (i.e. aprepitant), which comprises cyclizing a compound of formula 4 in a solvent, wherein R is C1-C5 alkyl. The intermediate for preparing aprepitant is also disclosed. The present method is especially suitable for industrial production of aprepitant.

摘要翻译： 公开了式1,5 - [[2（R） - [1（R） - [3,5-双（三氟甲基）苯基]乙氧基] -3（S）-4-氟苯基 - 4-吗啉基]甲基] -1,2-二氢-3H-1,2,4-三唑-3-酮（即阿米醋），其包括在溶剂中使式4的化合物环化，其中R是C 1 -C 5烷基 。 还公开了制备阿美瑞明的中间体。 本方法特别适用于工业生产阿维地丁。

公开(公告)号：US08394776B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12523314

申请日：2008-01-16

申请人： Bing Guang ,  Junjian Liu ,  Guangxin Dong ,  Xiangyang Peng ,  Xiaoxia Gong ,  Zhen Huang ,  Meirong Zhou ,  Wei Zhan ,  Jufang Yan ,  Yu Huang ,  Dongguang Qin ,  Jianxin Ji ,  Bogang Li

发明人： Bing Guang ,  Junjian Liu ,  Guangxin Dong ,  Xiangyang Peng ,  Xiaoxia Gong ,  Zhen Huang ,  Meirong Zhou ,  Wei Zhan ,  Jufang Yan ,  Yu Huang ,  Dongguang Qin ,  Jianxin Ji ,  Bogang Li

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70

CPC分类号： A61K31/704

摘要： The invention provides the use of ursolic acid saponin and oleanolic acid saponin of formula (I) in preparing medicaments for increasing leucocytes and/or platelets. The invention also provides a pharmaceutical composition containing the same compound. The invention utilizes the cheap and accessible ursolic acid and oleanolic acid which are widely present in natural plants as raw materials, introduces monosaccharyls or oligosaccharyls by structural modification. It is proved by pharmacological tests that the compound of formula (I) have an activity of obviously increasing leucocytes and/or platelets.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的熊果酸皂苷和齐墩果酸皂苷在制备用于增加白细胞和/或血小板的药物中的用途。 本发明还提供含有相同化合物的药物组合物。 本发明利用广泛存在于天然植物中的廉价可及的熊果酸和齐墩果酸作为原料，通过结构改性引入单糖基或寡糖基。 通过药理学实验证明，式（I）化合物具有明显增加白细胞和/或血小板的活性。

公开(公告)号：US20080183010A1

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：US11913773

申请日：2006-05-17

申请人： Albert Sun-Chi Chan ,  Jianxin Ji ,  Jing Wu

发明人： Albert Sun-Chi Chan ,  Jianxin Ji ,  Jing Wu

IPC分类号： C07C229/14

CPC分类号： C07F7/083 ,  C07C227/32 ,  Y02P20/55 ,  C07C229/36

摘要： Method for the preparation of asymmetric alkynylated α-amino esters of the formula wherein R1 and R2 are independently optionally substituted alkyl cycloalkyl, aryl or heteroaryl, and Y is hydrogen or a nitrogen protecting group.

摘要翻译： 用于制备下式的不对称炔基化α-氨基酯的方法其中R 1和R 2独立地是任选取代的烷基环烷基，芳基或杂芳基，Y是氢或 氮保护基。

公开(公告)号：US07718831B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US11816139

申请日：2006-02-16

申请人： Albert S Chan ,  Jianxin Ji ,  Jing Wu

发明人： Albert S Chan ,  Jianxin Ji ,  Jing Wu

IPC分类号： C07C29/143 ,  B01J31/24 ,  B01J31/18

CPC分类号： C07C29/143 ,  B01J31/1815 ,  B01J31/2409 ,  B01J2231/341 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C33/18 ,  C07C33/22 ,  C07C33/24 ,  C07C33/46

摘要： Method of asymmetrically hydrosilylating substrates using catalysts having a ligand of the compound of the formula (I) wherein R is optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; R′ is hydrogen, optionally substituted lower alkyl; and R″ is hydrogen, halogen, optionally substituted alkyl, hydroxy, amino (e.g., primary, secondary or tertiary), alkenyl; or an enantiomer thereof; or an enantiomeric mixture thereof with a transition metal. Particularly suitable reactions include the asymmetric hydrosilylation of ketones.

摘要翻译： 使用具有式（I）化合物的配体的催化剂的不对称氢化硅烷化方法，其中R是任选取代的烷基，环烷基，芳基或杂芳基; R'是氢，任选取代的低级烷基; 和R“是氢，卤素，任选取代的烷基，羟基，氨基（例如伯，仲或叔），烯基; 或其对映体; 或其与过渡金属的对映体混合物。 特别合适的反应包括酮的不对称氢化硅烷化。

公开(公告)号：US07592487B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US10590544

申请日：2005-03-10

申请人： Albert Sun-Chi Chan ,  Jianxin Ji

发明人： Albert Sun-Chi Chan ,  Jianxin Ji

IPC分类号： C07C211/00 ,  C07C29/38

CPC分类号： C07C215/50 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/38 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  C07C33/24 ,  C07C33/46 ,  C07C33/14

摘要： The invention relates to the compounds of formula: (I) which are as defined in the specification. Their use as chiral ligands in catalytic aryl transfer reactions to aromatic aldehydes is also described.

摘要翻译： 本发明涉及如本说明书中所定义的式（I）化合物。 还描述了它们作为芳族醛的催化芳基转移反应中的手性配体的用途。

公开(公告)号：US20080269490A1

公开(公告)日：2008-10-30

申请号：US11816139

申请日：2006-02-16

申请人： Albert Sun-Chi Chan ,  Jianxin Ji ,  Jing Wu

发明人： Albert Sun-Chi Chan ,  Jianxin Ji ,  Jing Wu

IPC分类号： C07F1/08 ,  C07F7/12 ,  C07F15/00

CPC分类号： C07C29/143 ,  B01J31/1815 ,  B01J31/2409 ,  B01J2231/341 ,  B01J2531/0266 ,  B01J2531/16 ,  C07B2200/07 ,  C07C33/18 ,  C07C33/22 ,  C07C33/24 ,  C07C33/46

摘要： Method of asymmetrically hydrosilylating substrates using catalysts having a ligand of the compound of the formula (I) wherein R is optionally substituted alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl; R′ is hydrogen, optionally substituted lower alkyl; and R″ is hydrogen, halogen, optionally substituted alkyl, hydroxy, amino (e.g., primary, secondary or tertiary), alkenyl; or an enantiomer thereof; or an enantiomeric mixture thereof with a transition metal. Particularly suitable reactions include the asymmetric hydrosilylation of ketones.

摘要翻译： 使用具有式（I）化合物的配体的催化剂的不对称氢化硅烷化方法，其中R是任选取代的烷基，环烷基，芳基或杂芳基; R'是氢，任选取代的低级烷基; 和R“是氢，卤素，任选取代的烷基，羟基，氨基（例如伯，仲或叔），烯基; 或其对映体; 或其与过渡金属的对映体混合物。 特别合适的反应包括酮的不对称氢化硅烷化。

公开(公告)号：US20080045757A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US10590544

申请日：2005-03-10

申请人： Albert Sun-Chi Chan ,  Jianxin Ji

发明人： Albert Sun-Chi Chan ,  Jianxin Ji

IPC分类号： C07C215/50 ,  C07C29/38

CPC分类号： C07C215/50 ,  C07B2200/07 ,  C07C29/38 ,  C07C41/30 ,  C07C43/23 ,  C07C33/24 ,  C07C33/46 ,  C07C33/14

摘要： The invention relates to the compounds of formula: (I) which are as defined in the specification. Their use as chiral ligands in catalytic aryl transfer reactions to aromatic aldehydes is also described.

摘要翻译： 本发明涉及如本说明书中所定义的式（I）化合物。 还描述了它们作为芳族醛的催化芳基转移反应中的手性配体的用途。