公开(公告)号：US20050215541A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US10951992

申请日：2004-09-29

申请人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61P25/28 ,  C07D223/18 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物，因此具有治疗阿尔茨海默病的效用。 还公开了包含抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物以及用这种药物组合物预防性和治疗性地治疗阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：US20050203080A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10733877

申请日：2003-12-12

申请人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61P25/28 ,  C07D223/18 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20050182046A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US10777247

申请日：2004-02-13

申请人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61P25/28 ,  C07D223/18 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物，因此具有治疗阿尔茨海默病的效用。 还公开了包含抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物以及用这种药物组合物预防性和治疗性地治疗阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：US20060079499A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11001608

申请日：2004-12-02

申请人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20050272666A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11001610

申请日：2004-12-02

申请人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  Jeffrey Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  Jeffrey Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61P25/28 ,  C07D223/18 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20060223761A1

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：US10768970

申请日：2004-02-02

申请人： James Audia ,  Thomas Britton ,  James Droste ,  Beverly Folmer ,  George Huffman ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Thomas Mabry ,  Jeffrey Nissen ,  Warren Porter ,  Jon Reel ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung ,  Jing Wu ,  Clark Eid ,  William Scott

发明人： James Audia ,  Thomas Britton ,  James Droste ,  Beverly Folmer ,  George Huffman ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Thomas Mabry ,  Jeffrey Nissen ,  Warren Porter ,  Jon Reel ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung ,  Jing Wu ,  Clark Eid ,  William Scott

IPC分类号： A61K38/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/405 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  C07K5/06078

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease Also disclosed pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成，因此具有治疗阿尔茨海默病的效用的化合物。还公开了包含抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物，以及 用这种药物组合物预防性和治疗性地治疗阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20050261495A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US10416771

申请日：2001-11-05

申请人： James Audia ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Stacey McDaniel ,  Jeffrey Nissen ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung

发明人： James Audia ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Stacey McDaniel ,  Jeffrey Nissen ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61K38/00 ,  A61P25/28 ,  C07D487/02 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07D223/16 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06026

摘要： The present invention provides the compound (N)-((S)-2-hydroxy-3-methyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-2H-3-benzazepin-2-one, compositions thereof, and methods for using the same.

摘要翻译： 本发明提供了化合物（N） - （（S）-2-羟基-3-甲基 - 丁酰基）-1-（L-丙氨酰） - （S）-1-氨基-3-甲基-4,5,5- 6,7-四氢-2H-苯并吖庚因-2-酮及其组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20070299053A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11329859

申请日：2006-01-11

申请人： James Audia ,  Benjamin Diseroad ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Jeffrey Nissen ,  Gregory Stephenson ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung

发明人： James Audia ,  Benjamin Diseroad ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Jeffrey Nissen ,  Gregory Stephenson ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/28 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07K5/06026

摘要： The present invention provides crystalline (N)-((S)-2-hydroxy-3-methyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-one, a crystalline anydrate and dihydrates thereof, compositions comprising (N)-((S)-2-hydroxy-3-methyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-one, its crystalline anhydrate or dihydrate, and methods for using the same.

摘要翻译： 本发明提供结晶（N） - （（S）-2-羟基-3-甲基 - 丁酰基）-1-（L-丙氨酰） - （S）-1-氨基-3-甲基-2,3,4 （N） - （（S）-2-羟基-3-甲基 - 丁酰基）-1-（L-丙氨酰基） - （（S）-2-羟基-3-甲基 - 丁酰基） ） - （S）-1-氨基-3-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂-2-酮，其结晶无水物或二水合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20060281733A1

公开(公告)日：2006-12-14

申请号：US10555519

申请日：2004-04-30

申请人： Jay Tung ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

发明人： Jay Tung ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Jing Wu ,  David Wone ,  Ashley Guinn ,  Darren Dressen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Jennifer Marugg ,  Martin Neitzel

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/55 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4152 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D231/16 ,  C07D231/40 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D453/02 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are compounds of formula I and II that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

摘要翻译： 公开了作为缓激肽B 1受体拮抗剂的式I和II化合物，并且可用于治疗由缓激肽B 1介导的哺乳动物中疾病或与疾病相关的不良症状， SUB>受体。 某些化合物表现出增加的效力，并且还预期表现出增加的作用持续时间。

公开(公告)号：US20070197624A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：US10559823

申请日：2004-06-04

申请人： Jay Tung ,  Lee Latimer ,  Jing Wu ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Darren Dressen ,  Ashley Guinn ,  Scott Jenkins ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker ,  David Wone

发明人： Jay Tung ,  Lee Latimer ,  Jing Wu ,  Albert Garofalo ,  Michael Pleiss ,  Darren Dressen ,  Ashley Guinn ,  Scott Jenkins ,  Jennifer Sealy ,  John Tucker ,  David Wone

IPC分类号： A61K31/4152 ,  C07D231/40

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： This invention is directed to acylated amino acid amidyl pyrazoles and related compounds of Formula I. The invention is also directed to a pharmaceutical formation comprising such compound or in a pharmaceutically acceptable salt form thereof. The invention is further directed to a method for inhibiting β-amyloid peptide release and/or synthesis, a method for inhibiting γ-secretase activity, and a method for treating neurological disorders associated with β-amyloid peptide production. The method comprises administering to a host a pharmaceutical formulation comprising an effective amount of a compound of Formula I. The compounds of Formula I are useful in the prevention and treatment of Alzheimer's disease.

摘要翻译： 本发明涉及酰化氨基酸酰氨基吡唑和式I的相关化合物。本发明还涉及包含这种化合物或其药学上可接受的盐形式的药物组合物。 本发明还涉及抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或合成的方法，抑制γ-分泌酶活性的方法，以及用于治疗与β-淀粉样蛋白肽生产相关的神经障碍的方法。 该方法包括向宿主施用包含有效量的式I化合物的药物制剂。式I化合物可用于预防和治疗阿尔茨海默氏病。