公开(公告)号：US20060223761A1

公开(公告)日：2006-10-05

申请号：US10768970

申请日：2004-02-02

申请人： James Audia ,  Thomas Britton ,  James Droste ,  Beverly Folmer ,  George Huffman ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Thomas Mabry ,  Jeffrey Nissen ,  Warren Porter ,  Jon Reel ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung ,  Jing Wu ,  Clark Eid ,  William Scott

发明人： James Audia ,  Thomas Britton ,  James Droste ,  Beverly Folmer ,  George Huffman ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Thomas Mabry ,  Jeffrey Nissen ,  Warren Porter ,  Jon Reel ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung ,  Jing Wu ,  Clark Eid ,  William Scott

IPC分类号： A61K38/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07K5/06191 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/405 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  C07K5/06078

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease Also disclosed pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成，因此具有治疗阿尔茨海默病的效用的化合物。还公开了包含抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物，以及 用这种药物组合物预防性和治疗性地治疗阿尔茨海默病。

公开(公告)号：US20060079499A1

公开(公告)日：2006-04-13

申请号：US11001608

申请日：2004-12-02

申请人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20050272666A1

公开(公告)日：2005-12-08

申请号：US11001610

申请日：2004-12-02

申请人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  Jeffrey Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  Jeffrey Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61P25/28 ,  C07D223/18 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20050215541A1

公开(公告)日：2005-09-29

申请号：US10951992

申请日：2004-09-29

申请人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Jeffrey Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61P25/28 ,  C07D223/18 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物，因此具有治疗阿尔茨海默病的效用。 还公开了包含抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物以及用这种药物组合物预防性和治疗性地治疗阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：US20050203080A1

公开(公告)日：2005-09-15

申请号：US10733877

申请日：2003-12-12

申请人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61P25/28 ,  C07D223/18 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20050182046A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US10777247

申请日：2004-02-13

申请人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Jing Wu ,  Jay Tung ,  Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Jeffrey Nissen ,  R. Neitz ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Thomas Mabry ,  Bruce Dressman ,  Cynthia Cwi ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Stacey McDaniel ,  William Scott ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61P25/28 ,  C07D223/18 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物，因此具有治疗阿尔茨海默病的效用。 还公开了包含抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物以及用这种药物组合物预防性和治疗性地治疗阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：US20070203108A1

公开(公告)日：2007-08-30

申请号：US11433923

申请日：2006-05-12

申请人： Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Bruce Dressman ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

发明人： Eugene Thorsett ,  Michael Pleiss ,  Lee Latimer ,  Varghese John ,  Stephen Freedman ,  Thomas Britton ,  James Audia ,  Jon Reel ,  Bruce Dressman ,  James Droste ,  Steven Henry ,  Russell Stucky ,  Warren Porter

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4704 ,  A61K31/473 ,  A61K31/445 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5513 ,  A61K38/05 ,  C07C237/22 ,  C07C2603/32 ,  C07D223/18 ,  C07D307/33 ,  C07D311/76 ,  C07D471/06 ,  C07D471/08

摘要： Disclosed are compounds which inhibit β-amyloid peptide release and/or its synthesis, and, accordingly, have utility in treating Alzheimer's disease. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising a compound which inhibits β-amyloid peptide release and/or its synthesis as well as methods for treating Alzheimer's disease both prophylactically and therapeutically with such pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 公开了抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物，因此具有治疗阿尔茨海默病的效用。 还公开了包含抑制β-淀粉样蛋白肽释放和/或其合成的化合物的药物组合物以及用这种药物组合物预防性和治疗性地治疗阿尔茨海默病的方法。

公开(公告)号：US20050261495A1

公开(公告)日：2005-11-24

申请号：US10416771

申请日：2001-11-05

申请人： James Audia ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Stacey McDaniel ,  Jeffrey Nissen ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung

发明人： James Audia ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Stacey McDaniel ,  Jeffrey Nissen ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung

IPC分类号： C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61K38/00 ,  A61P25/28 ,  C07D487/02 ,  C07K5/06

CPC分类号： C07D223/16 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06026

摘要： The present invention provides the compound (N)-((S)-2-hydroxy-3-methyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-2H-3-benzazepin-2-one, compositions thereof, and methods for using the same.

摘要翻译： 本发明提供了化合物（N） - （（S）-2-羟基-3-甲基 - 丁酰基）-1-（L-丙氨酰） - （S）-1-氨基-3-甲基-4,5,5- 6,7-四氢-2H-苯并吖庚因-2-酮及其组合物及其使用方法。

公开(公告)号：US20070299053A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11329859

申请日：2006-01-11

申请人： James Audia ,  Benjamin Diseroad ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Jeffrey Nissen ,  Gregory Stephenson ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung

发明人： James Audia ,  Benjamin Diseroad ,  Varghese John ,  Lee Latimer ,  Jeffrey Nissen ,  Gregory Stephenson ,  Eugene Thorsett ,  Jay Tung

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61P25/28 ,  C07D223/16

CPC分类号： C07K5/06026

摘要： The present invention provides crystalline (N)-((S)-2-hydroxy-3-methyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-one, a crystalline anydrate and dihydrates thereof, compositions comprising (N)-((S)-2-hydroxy-3-methyl-butyryl)-1-(L-alaninyl)-(S)-1-amino-3-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-3-benzazepin-2-one, its crystalline anhydrate or dihydrate, and methods for using the same.

摘要翻译： 本发明提供结晶（N） - （（S）-2-羟基-3-甲基 - 丁酰基）-1-（L-丙氨酰） - （S）-1-氨基-3-甲基-2,3,4 （N） - （（S）-2-羟基-3-甲基 - 丁酰基）-1-（L-丙氨酰基） - （（S）-2-羟基-3-甲基 - 丁酰基） ） - （S）-1-氨基-3-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂-2-酮，其结晶无水物或二水合物及其使用方法。

公开(公告)号：US07262043B2

公开(公告)日：2007-08-28

申请号：US11090399

申请日：2005-03-25

申请人： John P. Anderson ,  Guriqbal Basi ,  Minh Tam Doan ,  Normand Frigon ,  Varghese John ,  Michael Power ,  Sukanto Sinha ,  Gwen Tatsuno ,  Jay Tung ,  Shuwen Wang ,  Lisa McConlogue

发明人： John P. Anderson ,  Guriqbal Basi ,  Minh Tam Doan ,  Normand Frigon ,  Varghese John ,  Michael Power ,  Sukanto Sinha ,  Gwen Tatsuno ,  Jay Tung ,  Shuwen Wang ,  Lisa McConlogue

IPC分类号： C12N9/64 ,  C12P21/06

CPC分类号： C12N9/6478 ,  A01K2217/075 ,  A61K38/00 ,  H01Q1/364 ,  H01Q1/38 ,  H01Q3/44 ,  H01Q9/0407 ,  H01Q9/0442 ,  H01Q15/02

摘要： Disclosed are various forms of an active, isolated β-secretase enzyme in purified and recombinant form. This enzyme is implicated in the production of amyloid plaque components which accumulate in the brains of individuals afflicted with Alzheimer's disease. Recombinant cells that produce this enzyme either alone or in combination with some of its natural substrates (β-APPwt and β-APPsw) are also disclosed, as are antibodies directed to such proteins. These compositions are useful for use in methods of selecting compounds that modulate β-secretase. Inhibitors of β-secretase are implicated as therapeutics in the treatment of neurodegenerative diseases, such as Alzheimer's disease.

摘要翻译： 公开了各种形式的纯化和重组形式的活性，分离的β-分泌酶。 这种酶涉及积聚在患有阿尔茨海默病的个体的脑中的淀粉样蛋白斑块成分的产生。 产生该酶的重组细胞单独或与其一些天然底物（β-APPwt和β-APPsw）组合也被公开，以及针对这种蛋白质的抗体。 这些组合物可用于选择调节β-分泌酶的化合物的方法。 β-分泌酶的抑制剂涉及作为治疗神经变性疾病如阿尔茨海默病的治疗剂。