公开(公告)号：US5939405A

公开(公告)日：1999-08-17

申请号：US237752

申请日：1999-01-26

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  Piyasena Hewawasam ,  Dalton King

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  Piyasena Hewawasam ,  Dalton King

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P43/00 ,  C07F9/653 ,  C07F9/12

CPC分类号： C07F9/65312

摘要： The present invention provides novel phosphate derivatives having the general formula wherein A, R.sup.1 and R.sup.2 are as defined herein, or a nontoxic pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof and are useful in the treatment of disorders which are responsive to the opening of potassium channels.

摘要翻译： 本发明提供了具有以下通式的新型磷酸酯衍生物，其中A，R 1和R 2如本文所定义，或其无毒的药学上可接受的盐或溶剂化物，并且可用于治疗对钾通道开放有反应的病症。

公开(公告)号：US06613786B2

公开(公告)日：2003-09-02

申请号：US10266373

申请日：2002-10-08

申请人： Piyasena Hewawasam ,  John E. Starrett ,  Dalton King ,  Li-Quang Sun ,  Nicholas J. Lodge

发明人： Piyasena Hewawasam ,  John E. Starrett ,  Dalton King ,  Li-Quang Sun ,  Nicholas J. Lodge

IPC分类号： A61K314196

CPC分类号： C07D409/04

摘要： The present invention provides novel [1,2,4]triazole-3-one derivatives having the general formula (I) wherein: Q is  and R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined herein or a nontoxic pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof which are smooth muscle relaxants and useful in treating disorders responsive to relaxation of smooth muscle such as asthma, irritable bowel syndrome, male erectile dysfunction and urinary incontinence.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新颖的[1,2,4]三唑-3-酮衍生物，其中：Q是且R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6如本文所定义或无毒的药学上可接受的 盐或其溶剂化物，其是平滑肌松弛剂，并且可用于治疗对平滑肌松弛有响应的疾病，例如哮喘，肠易激综合征，男性勃起功能障碍和尿失禁。

公开(公告)号：US08481555B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US13097153

申请日：2011-04-29

申请人： Kimberley A. Lentz ,  Rex Denton ,  James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Robert A. Mate ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor ,  Matthew D. Hill ,  Haiquan Fang

发明人： Kimberley A. Lentz ,  Rex Denton ,  James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Robert A. Mate ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor ,  Matthew D. Hill ,  Haiquan Fang

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D491/10 ,  C07D491/20

CPC分类号： C07D498/10

摘要： The disclosure generally relates to compounds of the following formula, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are prodrugs for ligands, agonists, and partial agonists for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 本公开一般涉及下式的化合物，包括其盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 这些化合物是配体，激动剂和烟碱型α7受体的部分激动剂的前药，并且可用于治疗中枢神经系统的各种疾病，特别是情感和神经退行性疾病。

公开(公告)号：US07105516B2

公开(公告)日：2006-09-12

申请号：US10662493

申请日：2003-09-15

申请人： Derek John Denhart ,  Jonathan L. Ditta ,  Dalton King ,  John E. Macor ,  Lawrence R. Marcin ,  Ronald J. Mattson ,  Zhaoxing Meng

发明人： Derek John Denhart ,  Jonathan L. Ditta ,  Dalton King ,  John E. Macor ,  Lawrence R. Marcin ,  Ronald J. Mattson ,  Zhaoxing Meng

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  C07D413/06 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/14

摘要： The present invention relates to compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof and pharmaceutically acceptable formulations comprising said compounds useful for the treatment of premature ejaculation, depression, attention deficit hyperactivity disorder, obsessive-compulsive disorder, post-traumatic stress disorder and substance abuse disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐或溶剂合物和药学上可接受的制剂，其包含用于治疗早泄，抑郁，注意力缺陷多动障碍，强迫症，创伤后应激障碍 和物质滥用障碍。

公开(公告)号：US06759509B1

公开(公告)日：2004-07-06

申请号：US08962348

申请日：1997-10-31

申请人： Dalton King ,  Raymond A. Firestone ,  Gene M. Dubowchik

发明人： Dalton King ,  Raymond A. Firestone ,  Gene M. Dubowchik

IPC分类号： C07K510

CPC分类号： C07K5/06086 ,  A61K38/00 ,  A61K47/641 ,  A61K47/65 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/06078

摘要： Conjugates containing a targeting ligand, such as an antibody, a therapeutically active drug and a branched peptide linker. The branched peptide linker contains two or more amino acid moieties that provide an enzyme cleavage site. The number of drugs capable of being bonded to the branched linkers varies by a factor of two for each generation of branching.

摘要翻译： 含有靶向配体如抗体，治疗活性药物和支链肽接头的缀合物。 支链肽接头含有两个或多个提供酶切位点的氨基酸部分。 能够与支链接头结合的药物数量对于每一代分支变化为2倍。

公开(公告)号：US06512101B1

公开(公告)日：2003-01-28

申请号：US09136351

申请日：1998-08-19

申请人： Dalton King ,  Raymond A. Firestone ,  Pamela Trail

发明人： Dalton King ,  Raymond A. Firestone ,  Pamela Trail

IPC分类号： C07H1702

CPC分类号： C07D207/452 ,  A61K47/54 ,  A61K47/6889 ,  C07C281/02 ,  C07H15/252

摘要： Branched hydrazone linkers for linking a targeting ligand such as an antibody to a therapeutically active drug. The point of branching is at a polyvalent atom and the number of drugs increases by a factor of two for each generation of branching. A preferred drug is doxorubicin.

摘要翻译： 用于将靶向配体如抗体与治疗活性药物连接的支链腙接头。 支链点在多价原子上，并且对于每一代分支，药物的数量增加了2倍。 优选的药物是多柔比星。

公开(公告)号：US20120108596A1

公开(公告)日：2012-05-03

申请号：US13097153

申请日：2011-04-29

申请人： Kimberley A. Lentz ,  Rex Denton ,  James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Robert A. Mate ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor ,  Matthew D. Hill ,  Haiquan Fang

发明人： Kimberley A. Lentz ,  Rex Denton ,  James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Robert A. Mate ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor ,  Matthew D. Hill ,  Haiquan Fang

IPC分类号： A61K31/4725 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61K31/439 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D498/10

摘要： The disclosure generally relates to compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are prodrugs for ligands, agonists, and partial agonists for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 本公开内容通常涉及式I化合物，包括其盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 这些化合物是用于烟碱型α7受体的配体，激动剂和部分激动剂的前药，并且可用于治疗中枢神经系统的各种疾病，特别是情感和神经变性疾病。

公开(公告)号：US20100099684A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12607354

申请日：2009-10-28

申请人： James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor

发明人： James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor

IPC分类号： A61K31/499 ,  C07D239/12 ,  C07D241/36 ,  C07D401/14 ,  A61K31/498 ,  A61K31/444 ,  A61P25/28

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/439 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure provides compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 本公开提供式I化合物，包括其盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 这些化合物是烟碱型α7受体的配体，可用于治疗中枢神经系统的各种疾病，特别是情感和神经退行性疾病。

公开(公告)号：US5824805A

公开(公告)日：1998-10-20

申请号：US770614

申请日：1996-12-19

申请人： Dalton King ,  Raymond A. Firestone ,  Pamela Trail

发明人： Dalton King ,  Raymond A. Firestone ,  Pamela Trail

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/704 ,  A61K39/395 ,  A61K47/48 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07C281/02 ,  C07D207/44 ,  C07D207/452 ,  C07H15/252 ,  C07D207/40 ,  C07C243/28

CPC分类号： C07D207/452 ,  A61K47/48023 ,  A61K47/48715 ,  C07C281/02 ,  C07H15/252

摘要： Branched hydrazone linkers for linking a targeting ligand such as an antibody to a therapeutically active drug. The point of branching is at a polyvalent atom and the number of drugs increases by a factor of two for each generation of branching. A preferred drug is doxorubicin.

公开(公告)号：US08309577B2

公开(公告)日：2012-11-13

申请号：US12607354

申请日：2009-10-28

申请人： James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor

发明人： James H. Cook, II ,  Ivar M. McDonald ,  Dalton King ,  Richard E. Olson ,  Nenghui Wang ,  Christiana I. Iwuagwu ,  F. Christopher Zusi ,  John E. Macor

IPC分类号： A01N43/40 ,  A61K31/445 ,  C07D413/00

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/439 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The disclosure provides compounds of formula I, including their salts, as well as compositions and methods of using the compounds. The compounds are ligands for the nicotinic α7 receptor and may be useful for the treatment of various disorders of the central nervous system, especially affective and neurodegenerative disorders.

摘要翻译： 本公开提供式I化合物，包括其盐，以及使用该化合物的组合物和方法。 这些化合物是烟碱型α7受体的配体，可用于治疗中枢神经系统的各种疾病，特别是情感和神经退行性疾病。