公开(公告)号：US20100317697A1

公开(公告)日：2010-12-16

申请号：US12665217

申请日：2008-06-20

申请人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Bahman Ghavimi-Alagha ,  Damiano Ghirlanda ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lara S. Kallander ,  Brian Lawhorn ,  Qing Lu ,  Gerard McGeehan ,  Beth A. Knapp-Reid ,  Simon Semus ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lamont R. Terrell ,  Colin Tice ,  Tritin Tran ,  Zherong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Yongdong Y. Zhao

发明人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Bahman Ghavimi-Alagha ,  Damiano Ghirlanda ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lara S. Kallander ,  Brian Lawhorn ,  Qing Lu ,  Gerard McGeehan ,  Beth A. Knapp-Reid ,  Simon Semus ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lamont R. Terrell ,  Colin Tice ,  Tritin Tran ,  Zherong Xu ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Yongdong Y. Zhao

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/06

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D265/30

摘要： Disclosed are compounds having the formula (I): wherein the R1, R2, R3, X, Y, A, L, and G are defined herein. These compounds bind to aspartic proteases to inhibit their activity and are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with aspartic protease activity. Also disclosed are methods of use of the compounds of Formula I for ameliorating or treating aspartic protease related disorders in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了具有式（I）的化合物：其中R1，R2，R3，X，Y，A，L和G如本文所定义。 这些化合物与天冬氨酸蛋白酶结合以抑制其活性，并且可用于治疗或改善与天冬氨酸蛋白酶活性相关的疾病。 还公开了使用式I化合物在有需要的受试者中改善或治疗天冬氨酸蛋白酶相关病症的方法。

公开(公告)号：US20100130471A1

公开(公告)日：2010-05-27

申请号：US12450619

申请日：2008-04-04

申请人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Bahman Ghavimi-Alagha ,  Damiamo Ghirlanda ,  Xiaoping Hou ,  Alexey V. Ishebenko ,  Lara S. Kallander ,  Beth A. Knapp-Reed ,  Brian Lawhorn ,  Qing Lu ,  Gerard McGeehan ,  Simon Semus ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lamont R. Terrell ,  Colin Tice ,  Tritin Tran ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Jing Zhang ,  Wei Zhao

发明人： John J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Bahman Ghavimi-Alagha ,  Damiamo Ghirlanda ,  Xiaoping Hou ,  Alexey V. Ishebenko ,  Lara S. Kallander ,  Beth A. Knapp-Reed ,  Brian Lawhorn ,  Qing Lu ,  Gerard McGeehan ,  Simon Semus ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lamont R. Terrell ,  Colin Tice ,  Tritin Tran ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Jing Zhang ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/554 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/549 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/4545 ,  C07D417/12 ,  C07D265/30 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D211/34 ,  A61P25/00 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D211/22 ,  C07D265/30

摘要： Described are compounds which bind to aspartic proteases to inhibit their activity. They are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with aspartic protease activity. Also described are methods of use of the compounds described herein in ameliorating or treating aspartic protease related disorders in a subject in need thereof.

摘要翻译： 描述了结合天冬氨酸蛋白酶抑制其活性的化合物。 它们可用于治疗或改善与天冬氨酸蛋白酶活性相关的疾病。 还描述了本文所述化合物在有需要的受试者中改善或治疗天冬氨酸蛋白酶相关病症的方法。

公开(公告)号：US20100179109A1

公开(公告)日：2010-07-15

申请号：US12450631

申请日：2008-04-04

申请人： Jonh J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Bahman Ghavimi-Alagha ,  Damiano Ghirlanda ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lara S. Kallander ,  Brian Lawhorn ,  Colin A. Leach ,  Qing Lu ,  Gerard McGeehan ,  Jaclyn R. Patterson ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Patrick Stoy ,  Lamont R. Terrell ,  Colin Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Catherine C. K. Yuan ,  Jing Zhang ,  Wei Zhao

发明人： Jonh J. Baldwin ,  Salvacion Cacatian ,  David Claremon ,  Lawrence W. Dillard ,  Patrick T. Flaherty ,  Bahman Ghavimi-Alagha ,  Damiano Ghirlanda ,  Alexey V. Ishchenko ,  Lara S. Kallander ,  Brian Lawhorn ,  Colin A. Leach ,  Qing Lu ,  Gerard McGeehan ,  Jaclyn R. Patterson ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Patrick Stoy ,  Lamont R. Terrell ,  Colin Tice ,  Zhenrong Xu ,  Jing Yuan ,  Catherine C. K. Yuan ,  Jing Zhang ,  Wei Zhao

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D211/34 ,  A61K31/445 ,  C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/535 ,  A61K31/517 ,  A61K31/554 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/47 ,  A61K31/566 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06 ,  A61P31/18 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P25/22 ,  A61P27/06

CPC分类号： C07D211/96 ,  C07D211/22 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are compounds of Formula (I) wherein the R, R1, R2, R3, X, Y, A, Q, E, and G are defined herein. These compounds bind to aspartic proteases to inhibit their activity and are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with aspartic protease activity. Also disclosed are methods of use of the compounds of Formula I for ameliorating or treating aspartic protease related disorders in a subject in need thereof.

摘要翻译： 公开了式（I）的化合物，其中R，R 1，R 2，R 3，X，Y，A，Q，E和G如本文所定义。 这些化合物与天冬氨酸蛋白酶结合以抑制其活性，并且可用于治疗或改善与天冬氨酸蛋白酶活性相关的疾病。 还公开了使用式I化合物在有需要的受试者中改善或治疗天冬氨酸蛋白酶相关病症的方法。

公开(公告)号：US20090275581A1

公开(公告)日：2009-11-05

申请号：US12225987

申请日：2007-04-05

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Patrick T. Flaherty ,  Lara S. Kallander ,  Colin A. Leach ,  Brian Lawhorn ,  Qing Lu ,  Lamont R. Terrell ,  Bahman Ghavini-Alagha ,  Jing Zhang ,  Damiano Ghirlanda ,  Xiaoping Hou ,  Simon Semus

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Patrick T. Flaherty ,  Lara S. Kallander ,  Colin A. Leach ,  Brian Lawhorn ,  Qing Lu ,  Lamont R. Terrell ,  Bahman Ghavini-Alagha ,  Jing Zhang ,  Damiano Ghirlanda ,  Xiaoping Hou ,  Simon Semus

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D207/14 ,  A61K31/40 ,  C07D211/32 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/10 ,  C07D413/06 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D265/30 ,  C07D401/06

摘要： Disclosed are compounds according to Formula I: wherein the variables are defined herein. Such compounds are can bind aspartic proteases to inhibit their activity. They are useful in the treatment or amelioration of diseases associated with aspartic protease activity.Also described herein are methods of antagonizing aspartic protease inhibitors in a subject in need thereof comprising administering to the subject a therapeutically effective amount of a compound according to Formula I.

摘要翻译： 公开了根据式I的化合物：其中变量在本文中定义。 这些化合物可以结合天冬氨酸蛋白酶以抑制其活性。 它们可用于治疗或改善与天冬氨酸蛋白酶活性相关的疾病。 本文还描述了在有需要的受试者中拮抗天冬氨酸蛋白酶抑制剂的方法，包括向受试者施用治疗有效量的根据式I的化合物。