公开(公告)号：US20050282805A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11151667

申请日：2005-06-13

申请人： Jon Hangeland ,  Mimi Quan ,  Joanne Smallheer ,  Gregory Bisacchi ,  James Corte ,  Todd Friends ,  Zhong Sun ,  Karen Rossi ,  Cullen Cavallaro

发明人： Jon Hangeland ,  Mimi Quan ,  Joanne Smallheer ,  Gregory Bisacchi ,  James Corte ,  Todd Friends ,  Zhong Sun ,  Karen Rossi ,  Cullen Cavallaro

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/497 ,  A61K31/538 ,  C07D231/12 ,  C07D233/54 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D263/32 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/02 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D235/08 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D263/12 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides a method for treating a thrombotic or an inflammatory disorder administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I) or Formula (V): or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, L, Z, R3, R4, R6, R11, X1, X2, and X3 are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also provides compounds within the scope of Formula I and relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明提供了治疗有需要的患者治疗有效量的至少一种式（I）或式（V）化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物的血栓形成或炎性病症的方法： 其形式，其中变量A，L，Z，R 3，R 4，R 6，R 11， >，X 1，X 2和X 3如本文所定义。 式（I）的化合物可用作凝血级联和/或接触激活系统的丝氨酸蛋白酶的选择性抑制剂; 例如凝血酶，因子Xa，因子XIa，因子IXa，因子VIIa和/或血浆激肽释放酶。 特别地，它涉及作为选择性因子XIa抑制剂的化合物。 本发明还提供了式I范围内的化合物，涉及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20050043339A1

公开(公告)日：2005-02-24

申请号：US10897215

申请日：2004-07-22

申请人： Natesan Murugesan ,  Gregory Bisacchi ,  William Ewing ,  Guixue Yu ,  Zhengxiang Gu ,  Todd Friends ,  Minsheng Zhang

发明人： Natesan Murugesan ,  Gregory Bisacchi ,  William Ewing ,  Guixue Yu ,  Zhengxiang Gu ,  Todd Friends ,  Minsheng Zhang

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/513 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D239/28 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： Compounds having the formula, enantiomers, diastereomers, solvates and salts thereof, where R1, R2, R3, R4, A, X, and J are described herein, are inhibitors of calcium channel function, and are useful in treating calcium channel-dependent disorders, including hypertension.

摘要翻译： 具有式的对映异构体，非对映异构体，溶剂合物和盐的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，A，X和J如本文所述，是钙通道的抑制剂 功能，并且可用于治疗钙通道依赖性疾病，包括高血压。

公开(公告)号：US20060173057A1

公开(公告)日：2006-08-03

申请号：US11377104

申请日：2006-03-16

申请人： Timothy Herpin ,  Gregory Bisacchi ,  Zulan Pi ,  E. Priestley

发明人： Timothy Herpin ,  Gregory Bisacchi ,  Zulan Pi ,  E. Priestley

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/48 ,  A61K31/422

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/48 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Methods of treating Factor VIIa-associated conditions in a mammal are described, comprising administering to the mammal in need of treatment thereof an effective amount of at least one compound having the formula (I), or a pharmaceutically-acceptable salt, hydrate or prodrug thereof.