利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

13 条记录 (耗时 0.032 秒)

    Liposome composition containing selegilin
    4.
    发明授权
    Liposome composition containing selegilin 失效
    含有selegilin的脂质体组成

    公开(公告)号：US5888536A

    公开(公告)日：1999-03-30

    申请号：US817433

    申请日：1997-08-05

    申请人： Michael Mezei ,  Jozsef Gaal ,  Gabor Szekacs ,  Gyula Szebeni ,  Katalin Marmarosi ,  Kalman Magyar ,  Jozsef Lengyel ,  Istvan Szatmari ,  Agnes Turi

    发明人： Michael Mezei ,  Jozsef Gaal ,  Gabor Szekacs ,  Gyula Szebeni ,  Katalin Marmarosi ,  Kalman Magyar ,  Jozsef Lengyel ,  Istvan Szatmari ,  Agnes Turi

    IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K47/42 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61K31/13

    CPC分类号： A61K31/137 ,  A61K9/127

    摘要： This invention provides liposomic composition, containing as active ingredient (-)-N-.alpha.-dimethyl-N-(2-propynylphenylethylamine) (selegilin) and/or salt thereof. This composition contains: 0.1-40% by weight of selegilin and/or a salt thereof, 2 to 40% by weight of lipids, preferably phospholipids, 0 to 10% by weight of cholesterol, 0 to 20% by weight of an alcohol, 0 to 25% by weight of a glycol, 0 to 3% by weight of an antioxidant, 0 to 3% by weight of a preserving agent, 0 to 2% by weight of a viscosity influencing agent, 0 to 50% by weight of cyclodextrin or a cyclodextrin derivative and 30 to 90% by weight of water. This invention relates to pharmaceutical composition, containing the liposomic composition described and if desired, usual filling and diluting agents and other auxiliaries, preferably in oral, parenteral or transdermal form. This invention provides the process for the preparation of liposomic compositions containing selegilin and/or salt thereof. Accordingly liposomic composition of this invention may be administered for the treatment of Alzheimeir's disease, Parkinson's disease, depression, stroke, motion sickness or myelitis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / HU95 / 00052 Sec。 371日期：1997年8月5日 102（e）日期1997年8月5日PCT 1995年10月20日PCT PCT。 第WO96 / 12472号公报 日期：1996年5月2日本发明提供含有作为（ - ） - N-α-二甲基-N-（2-丙炔基苯乙胺）（selegilin）和/或其盐的活性成分的脂质体组合物。 该组合物含有：0.1-40重量％的赛莱格林和/或其盐，2〜40重量％的脂质，优选磷脂，0〜10重量％的胆固醇，0〜20重量％的醇， 0〜25重量％的二醇，0〜3重量％的抗氧化剂，0〜3重量％的防腐剂，0〜2重量％的粘度影响剂，0〜50重量％ 环糊精或环糊精衍生物和30〜90重量％的水。 本发明涉及包含所述脂质体组合物和如果需要的通常的填充和稀释剂和其它助剂的药物组合物，优选口服，肠胃外或透皮形式。 本发明提供了制备含有塞来昔林和/或其盐的脂质体组合物的方法。 因此，本发明的脂质体组合物可以用于治疗阿尔茨海默病，帕金森病，抑郁症，中风，运动病或脊髓炎。

    Process for the preparation of quinoline carboxylic acids
    5.
    发明授权
    Process for the preparation of quinoline carboxylic acids 失效
    制备喹啉羧酸的方法

    公开(公告)号：US5300644A

    公开(公告)日：1994-04-05

    申请号：US756345

    申请日：1991-09-06

    申请人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor ,  Katalin Marmarosi

    发明人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Balogh ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor ,  Katalin Marmarosi

    IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04 ,  C07D215/56 ,  C07F5/02

    CPC分类号： C07D215/56

    摘要： The invention relates to a new process for the preparation of compounds of the general Formula I ##STR1## wherein R stands for piperazinyl, 4-methyl-piperazinyl or 4-ethyl-piperazinyl group and pharmaceutically acceptable salts thereof which comprises reacting a compound of the general Formula II ##STR2## wherein R.sup.1 and R.sup.2 stand for halogen, for an aliphatic acyloxy group containing 2 to 6 carbon atoms and optionally substituted by halogen, or for an aromatic acyloxy group containing 7 to 11 carbon atoms with a piperazine derivative of the general Formula III ##STR3## wherein R.sup.3 stands for hydrogen, methyl or ethyl or a salt thereof and subjecting the compound of the general Formula IV ##STR4## thus obtained wherein R, R.sup.1 and R.sup.2 are as stated above to hydrolysis after or without isolation and if desired converting the compound of the general Formula I thus obtained into a salt thereof or setting free the same from its salt.The compounds of the general Formula I are known antibacterial agents.

    摘要翻译： 本发明涉及制备通式Ⅰ（I）化合物的新方法，其中R代表哌嗪基，4-甲基 - 哌嗪基或4-乙基 - 哌嗪基及其药物上可接受的盐，其包括使 通式II的化合物（II）其中R1和R2代表卤素，含2至6个碳原子的脂族酰氧基并任选被卤素取代，或含有7至11个碳原子的芳族酰氧基与 通式III的哌嗪衍生物（III）其中R3代表氢，甲基或乙基或其盐，并对由此得到的通式IV的化合物（IV）进行反应，其中R 1，R 2和R 2 如上所述，在分离后或不分离时进行水解，如果需要，将由此获得的通式I的化合物转化为其盐或使其与其盐相同。 通式I的化合物是已知的抗菌剂。

    Quinoline carboxylic acid boric acid anhydrides
    7.
    发明授权
    Quinoline carboxylic acid boric acid anhydrides 失效
    喹啉羧酸硼酸酐

    公开(公告)号：US4940794A

    公开(公告)日：1990-07-10

    申请号：US290167

    申请日：1988-12-02

    申请人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Halogh ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor ,  Katalin Marmarosi

    发明人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Maria Halogh ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor ,  Katalin Marmarosi

    IPC分类号： C07D215/56 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04 ,  C07D215/16 ,  C07D215/54 ,  C07F5/00 ,  C07F5/02 ,  C07F5/04

    CPC分类号： C07F5/04

    摘要： The invention relates to new quinoline-3-carboxylic acid anhydride intermediates of the Formula I ##STR1## wherein R stands for cyclopropyl, a group of the Formula --CH.sub.2 CR.sup.5 R.sup.6 R.sup.7 wherein R.sup.5, R.sup.6 and R.sup.7 stand for hydrogen or halogen, or phenyl optionally substituted by 1 or 2 halogen,R.sup.1 and R.sup.2 stand for halogen, or an aliphatic acyloxy group containing 2 to 6 carbon atoms optionally substituted by halogen, or an aromatic acyloxy group containing 7 to 11 carbon atoms,R.sup.3 stands for chlorine or fluorine andR.sup.4 stands for hydrogen or fluorine. The compounds of the Formula I are new intermediates for the preparation of known quinoline-3-carbocxylic acids showing antibacterial activity.

    摘要翻译： PCT No.PCT / HU88 / 00018 Sec。 371日期：1988年12月2日 102（e）日期1988年12月2日PCT提交1988年4月8日PCT公布。 出版物WO88 / 07998 日本公开号为1988年10月20日。本发明涉及式I（I）的新型喹啉-3-羧酸酐中间体，其中R代表环丙基，式-CH 2 CR 5 R 6 R 7基团，其中R5，R6和R7表示 对于氢或卤素，或任选被1或2个卤素取代的苯基，R 1和R 2代表卤素，或任选被卤素取代的含2至6个碳原子的脂族酰氧基或含有7至11个碳原子的芳族酰氧基， R3代表氯或氟，R4代表氢或氟。 式I化合物是制备显示抗菌活性的已知喹啉-3-羧酸的新中间体。

    Baron chelates of quinoline carboxylic acids
    9.
    发明授权
    Baron chelates of quinoline carboxylic acids 失效
    喹啉羧酸的巴伦酸

    公开(公告)号：US5091530A

    公开(公告)日：1992-02-25

    申请号：US290105

    申请日：1988-11-23

    申请人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Marie Balogh ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor ,  Katalin Marmarosi

    发明人： Istvan Hermecz ,  Geza Kereszturi ,  Lelle Vasvari ,  Agnes Horvath ,  Marie Balogh ,  Peter Ritli ,  Judit Sipos ,  Aniko Pajor ,  Katalin Marmarosi

    IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04 ,  C07D215/56 ,  C07F5/02

    CPC分类号： C07D215/56

    摘要： The invention relates to a new process for the preparation of compounds of the general Formula I ##STR1## /wherein R stands for piperazinyl, 4-methyl-piperazinyl or 4-ethyl-piperazinyl group/ and pharmaceutically acceptable salts thereof which comprises reacting a compound of the general Formula II ##STR2## /wherein R.sup.1 and R.sup.2 stand for halogen, for an aliphatic acyloxy group containing 2 to 6 carbon atoms and optionally substituted by halogen, or for an aromatic acyloxy group containing 7 to 11 carbon atoms/ with a piperazine derivative of the general Formula ##STR3## /wherein R.sup.3 stands for hydrogen, methyl or ethyl/ or a salt thereof and subjecting the compound of the general Formula IV ##STR4## thus obtained /wherein R, R.sup.1 and R.sup.2 are as stated above/ to hydrolysis after or without isolation and if desired converting the compound of the general Formula I thus obtained into a salt thereof or setting free the same from its salt.The compounds of the general Formula I are known antibacterial agents.The advantage of the present invention is that it makes the desired compounds of the general Formula I available in a simple manner, with high yields and in a short reaction time.

    摘要翻译： PCT No.PCT / HU88 / 00019 Sec。 371日期1988年11月23日第 102（e）日期1988年11月23日PCT提交1988年4月8日PCT公布。 公开号WO88 / 07993 1988年10月20日的日期。本发明涉及制备通式I化合物的新方法，其中R代表哌嗪基，4-甲基 - 哌嗪基或4-乙基 - 哌嗪基/ 或其药学上可接受的盐，其包括使通式II的化合物其中R 1和R 2表示卤素，含有2至6个碳原子的脂族酰氧基并且任选被卤素取代，或 含有7〜11个碳原子的芳香族酰氧基/通式为其中R 3代表氢，甲基或乙基/或其盐，并通式IV的化合物 / IV /由此获得的/其中R，R 1和R 2如上所述/在分离后或不分离下进行水解，如果需要，将所得通式I的化合物转化为其盐或使其与其盐相同。 通式I的化合物是已知的抗菌剂。 本发明的优点在于使得所需的通式Ⅰ化合物以简单的方式得到，产率高，反应时间短。