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    8-tricycloalkyl xanthine derivatives
    1.
    发明授权
    8-tricycloalkyl xanthine derivatives 失效
    8-三环烷基黄嘌呤衍生物

    公开(公告)号：US5395836A

    公开(公告)日：1995-03-07

    申请号：US222938

    申请日：1994-04-05

    申请人： Junichi Shimada ,  Takashi Kuwabara ,  Tohru Yasuzawa ,  Hiroshi Magara ,  Hiromi Nonaka ,  Hideaki Kusaka ,  Fumio Suzuki

    发明人： Junichi Shimada ,  Takashi Kuwabara ,  Tohru Yasuzawa ,  Hiroshi Magara ,  Hiromi Nonaka ,  Hideaki Kusaka ,  Fumio Suzuki

    IPC分类号： C07D473/04 ,  A61K31/52 ,  C07D473/06

    CPC分类号： C07D473/04 ,  Y10S514/869

    摘要： There is provided a novel xanthine Compound(I) ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and each represent hydroxy-substituted, oxo-substituted or unsubstituted lower alkyl, Y is a single bond or alkylene, and Q is ##STR2## wherein R.sup.3 and R.sup.4 are the same or different and each represent hydrogen or hydroxy, n is 0 or 1; provided that when both of R.sup.3 and R.sup.4 are hydrogen, at least one of R.sup.1 and R.sup.2 is hydroxy-substituted or oxo-substituted lower alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.The xanthine compound has adenosine A.sub.1 receptor antagonizing activity, and thus shows diuretic effect, renal-protecting effect, bronchodilatory effect, cerebral function improving effect and anti-dementia effect.

    摘要翻译： 提供了一种新颖的黄嘌呤化合物（I）其中R 1和R 2相同或不同，各自表示羟基取代的，取代或未取代的低级烷基，Y是单键或亚烷基，Q 其中R 3和R 4相同或不同，各自表示氢或羟基，n为0或1; 条件是当R 3和R 4都是氢时，R 1和R 2中的至少一个是羟基取代的或氧代取代的低级烷基; 或其药学上可接受的盐。 黄嘌呤化合物具有腺苷A1受体拮抗活性，因此具有利尿作用，肾保护作用，支气管扩张作用，脑功能改善作用和抗痴呆作用。

    Process for producing xanthine derivatives with bacteria and fungi
    2.
    发明授权
    Process for producing xanthine derivatives with bacteria and fungi 失效
    用细菌和真菌生产黄嘌呤衍生物的方法

    公开(公告)号：US6107064A

    公开(公告)日：2000-08-22

    申请号：US581533

    申请日：1996-01-17

    申请人： Junichi Shimada ,  Tamotsu Eguchi ,  Kenichi Mochida ,  Akira Horiguchi ,  Tohru Yasuzawa ,  Hideaki Kusaka ,  Hiromi Nonaka ,  Fumio Suzuki

    发明人： Junichi Shimada ,  Tamotsu Eguchi ,  Kenichi Mochida ,  Akira Horiguchi ,  Tohru Yasuzawa ,  Hideaki Kusaka ,  Hiromi Nonaka ,  Fumio Suzuki

    IPC分类号： C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  C12P17/18 ,  C12P17/16

    CPC分类号： C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  C12P17/18

    摘要： The present invention relates to a process for producing a xanthine derivative represented by formula (II), comprising converting a xanthine derivative represented by formula (I) {hereinafter, referred to as Compound (I)}: ##STR1## (wherein R.sup.1 and R.sup.2 independently represent hydrogen, or hydroxy-substituted, oxo-substituted, or unsubstituted lower alkyl) into a xanthine derivative represented by formula (II) {hereinafter, referred to as Compound (II)}: ##STR2## (wherein R.sup.3 and R.sup.4 independently represent hydrogen, or hydroxy-substituted, oxo-substituted, or unsubstituted lower alkyl; R.sup.5 and R.sup.6 independently represent hydrogen, hydroxy, or oxo; with the proviso that R.sup.5 and R.sup.6 are both hydrogen, at least one of R.sup.3 and R.sup.4 is hydroxy-substituted or oxo-substituted lower alkyl; and X and Y both represent hydrogen or are combined with each other to form a single bond) in the presence of an enzyme source for catalyzing hydroxylation or carbonylation of Compound (I) into Compound (II), and collecting the produced Compound (II).

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00929 Sec。 371日期1996年1月17日 102（e）日期1996年1月17日PCT提交1995年5月16日PCT公布。 公开号WO95 / 31460 日本特开平9-1252号公报发明内容本发明涉及由式（II）表示的黄嘌呤衍生物的制造方法，其特征在于，将由式（I）表示的黄嘌呤衍生物{以下称为化合物（I）} 和R2独立地表示氢或羟基取代的，取代或未取代的低级烷基）转化为由式（II）表示的黄嘌呤衍生物（以下称为化合物（II）}：（其中R 3和R 4独立地表示氢 或羟基取代的，取代或未取代的低级烷基; R 5和R 6独立地表示氢，羟基或氧代;条件是R 5和R 6都是氢，R 3和R 4中的至少一个是羟基取代的或 氧代取代的低级烷基; X和Y均表示氢或彼此结合形成单键）在用于催化化合物（I）羟化或羰基化成化合物（II）的酶源的存在下，以及大学 将所制备的化合物（II）。

    8-substituted styryl xanthine derivatives
    4.
    发明授权
    8-substituted styryl xanthine derivatives 失效
    8-取代的苯乙烯基黄嘌呤衍生物

    公开(公告)号：US5670498A

    公开(公告)日：1997-09-23

    申请号：US527497

    申请日：1995-09-13

    申请人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Nobuaki Koike ,  Hiroshi Kase ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki ,  Hiromi Nonaka

    发明人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Nobuaki Koike ,  Hiroshi Kase ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki ,  Hiromi Nonaka

    IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/12 ,  A61K31/52 ,  C07D473/10

    CPC分类号： C07D473/06

    摘要： Disclosed are xanthine derivatives represented by the following Formula (I): ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 independently represent hydrogen or lower alkyl; Q.sup.1, Q.sup.2, and Q.sup.3 independently represent hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, or halogen; and X represents --COR.sup.4 (in which R.sup.4 represents hydrogen, hydroxy, lower alkyl, or lower alkoxy) or --SO.sub.2 R.sub.5 {in which R.sup.5 represents hydroxy, lower alkoxy, trifluoromethyl, ##STR2## in which R.sup.6 and R.sup.7 independently represent hydrogen, hydroxy-substituted or unsubstituted lower alkyl, aryl, or ##STR3## (in which m represents an integer of 1 to 3; and R.sup.8 and R.sup.9 independently represent hydrogen or lower alkyl), or ##STR4## (in which Y represents a single bond, oxygen, or N--R.sup.10 in which R.sup.10 represents hydrogen or lower alkyl; and n1 and n2 independently represent an integer of 1 to 3)}, and pharmaceutically acceptable salts thereof.

    摘要翻译： 公开了由下式（I）表示的黄嘌呤衍生物：其中R 1，R 2和R 3独立地表示氢或低级烷基; Q1，Q2和Q3独立地表示氢，低级烷基，低级烷氧基或卤素; 或其中R 4表示氢，羟基，低级烷基或低级烷氧基）或-SO 2 R 5（其中R 5表示羟基，低级烷氧基，三氟甲基， 取代或未取代的低级烷基，芳基或者（其中m表示1〜3的整数; R 8和R 9分别表示氢或低级烷基），或者（其中Y表示单键，氧 ，或其中R 10表示氢或低级烷基的N-R 10，n1和n2独立地表示1〜3的整数）}及其药学上可接受的盐。

    Therapeutic agent for Parkinson's disease
    5.
    发明授权
    Therapeutic agent for Parkinson's disease 失效
    帕金森病治疗剂

    公开(公告)号：US5484920A

    公开(公告)日：1996-01-16

    申请号：US133510

    申请日：1993-10-07

    申请人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Nobuaki Koike ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shioazaki ,  Shunji Ichikawa ,  Akio Ishii ,  Hiromi Nonaka

    发明人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Nobuaki Koike ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shioazaki ,  Shunji Ichikawa ,  Akio Ishii ,  Hiromi Nonaka

    IPC分类号： C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/12 ,  A61K31/52

    CPC分类号： C07D473/08 ,  C07D473/06 ,  C07D473/12

    摘要： Agents for the treatment of Parkinson's disease contain, as an active ingredient, a xanthine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The xanthine derivative is represented by the formula: ##STR1## in which R.sup.1, R.sup.2 are R.sup.3 are independently hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, or lower alkynyl; and R.sup.4 represents cycloalkyl, --(CH.sub.2).sub.n --R.sup.5 (in which R.sup.5 represents substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; and n is an integer of 0 to 4), or ##STR2## in which Y.sup.1 and Y.sup.2 represent independently hydrogen, halogen, or lower alkyl; and Z represents substituted or unsubstituted aryl, ##STR3## in which R.sup.6 represents hydrogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, halogen, nitro, or amino; and m represents an integer of 1 to 4, or a substituted or unsubstituted heterocyclic group; and X.sup.1 and X.sup.2 represent independently O or S.

    摘要翻译： 用于治疗帕金森病的药物含有作为活性成分的黄嘌呤衍生物或其药学上可接受的盐。 黄嘌呤衍生物由下式表示：其中R 1，R 2为R 3独立地为氢，低级烷基，低级烯基或低级炔基; 并且R 4表示环烷基， - （CH 2）n -R 5（其中R 5表示取代或未取代的芳基或取代或未取代的杂环基; n为0至4的整数）或其中Y 1和Y 2表示 独立地是氢，卤素或低级烷基; Z表示取代或未取代的芳基，其中R 6表示氢，羟基，低级烷基，低级烷氧基，卤素，硝基或氨基; m表示1〜4的整数，或取代或未取代的杂环基; X1和X2独立地表示O或S.

    Xanthine derivatives
    6.
    发明授权
    Xanthine derivatives 失效
    黄嘌呤衍生物

    公开(公告)号：US5342841A

    公开(公告)日：1994-08-30

    申请号：US29069

    申请日：1993-03-10

    申请人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Akira Karasawa ,  Hideaki Mizumoto ,  Hiroshi Kase ,  Hiromi Nonaka

    发明人： Fumio Suzuki ,  Junichi Shimada ,  Akira Karasawa ,  Hideaki Mizumoto ,  Hiroshi Kase ,  Hiromi Nonaka

    IPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/52 ,  C07D473/02

    CPC分类号： C07D473/06

    摘要： A xanthine derivative of the formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and are substituted or unsubstituted alicyclic alkyl; m1 and m2 are the same or different and represent an integer of 0 to 2; and Q represents ##STR2## (in which R.sup.3 and R.sup.4 are the same or different and are substituted or unsubstituted alicyclic alkyl) or ##STR3## (in which n is 0 or 1, and Y is a single bond or alkylene); or a pharmaceutically acceptable salt thereof is disclosed.This derivative has diuretic activity and renal protecting activity.

    摘要翻译： 式（I）的黄嘌呤衍生物：其中R1和R2相同或不同，为取代或未取代的脂环族烷基; m1和m2相同或不同，表示0〜2的整数。 和Q表示（其中R 3和R 4相同或不同，是取代或未取代的脂环族烷基）或（其中n为0或1，Y为单键或亚烷基）。 或其药学上可接受的盐。 该衍生物具有利尿活性和肾脏保护活性。

    Xanthine derivatives
    8.
    发明授权
    Xanthine derivatives 失效
    黄嘌呤衍生物

    公开(公告)号：US5703085A

    公开(公告)日：1997-12-30

    申请号：US537770

    申请日：1995-10-20

    申请人： Fumio Suzuki ,  Nobuaki Koike ,  Junichi Shimada ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki ,  Shigeto Kitamura ,  Shunji Ichikawa ,  Hiroshi Kase ,  Hiromi Nonaka

    发明人： Fumio Suzuki ,  Nobuaki Koike ,  Junichi Shimada ,  Joji Nakamura ,  Shizuo Shiozaki ,  Shigeto Kitamura ,  Shunji Ichikawa ,  Hiroshi Kase ,  Hiromi Nonaka

    IPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/52 ,  C07D473/10 ,  C07D473/12

    CPC分类号： C07D473/06

    摘要： The present invention relates to novel xanthine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof, represented by Formula (I): ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, and R.sup.3 independently represent hydrogen, lower alkyl, lower alkenyl, or lower alkynyl, R.sup.4 represents lower alkyl, or substituted or unsubstituted aryl, R.sup.5 and R.sup.6 independently represent hydrogen, lower alkyl, and lower alkoxy, or R.sup.5 and R.sup.6 are combined together to represent --O--(CH.sub.2)p--O-- (p is an integer of 1 to 3), n represents 0, 1, or 2, and m represents 1 or 2. The compounds of the present invention have an adenosine A.sub.2 receptor antagonistic activity, and are useful for the treatment or prevention of various kinds of diseases caused by hyperergasia of adenosine A.sub.2 receptors (for example, Parkinson's disease, senile dementia, depression, asthma, and osteoporosis).

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 00267 Sec。 371 1995年10月20日第 102（e）1995年10月20日日期PCT提交1995年2月23日PCT公布。 公开号WO95 / 23148 日期：1995年8月31日本发明涉及由式（I）表示的新颖的黄嘌呤衍生物及其药学上可接受的盐：其中R1，R2和R3独立地表示氢，低级烷基，低级链烯基或 低级炔基，R 4表示低级烷基或取代或未取代的芳基，R 5和R 6独立地表示氢，低级烷基和低级烷氧基，或者R 5和R 6结合在一起代表-O-（CH 2）p O-（p是整数 1〜3），n表示0,1或2，m表示1或2.本发明化合物具有腺苷A2受体拮抗活性，可用于治疗或预防各种疾病 腺苷A2受体（例如帕金森病，老年性痴呆，抑郁症，哮喘和骨质疏松症）的过度高血症。

    Condensed purine derivatives
    9.
    发明授权
    Condensed purine derivatives 失效
    凝血嘌呤衍生物

    公开(公告)号：US06306847B1

    公开(公告)日：2001-10-23

    申请号：US09090936

    申请日：1998-06-05

    申请人： Hiroshi Tsumuki ,  Mayumi Saki ,  Hiromi Nonaka ,  Michio Ichimura ,  Junichi Shimada ,  Fumio Suzuki ,  Shunji Ichikawa ,  Nobuo Kosaka

    发明人： Hiroshi Tsumuki ,  Mayumi Saki ,  Hiromi Nonaka ,  Michio Ichimura ,  Junichi Shimada ,  Fumio Suzuki ,  Shunji Ichikawa ,  Nobuo Kosaka

    IPC分类号： C07D48714

    CPC分类号： C07D487/14

    摘要： The present invention provides condensed purine derivatives or pharmacologically acceptable salts thereof exhibiting adenosine A3 acceptor antagonising activity, and having an antiasthmatic action, a bronchodilator action, an antiantiitching action, etc., and represented by the following formula (I): (wherein R1 represents substituted or unsubstituted aryl or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group; R2 represents hydrogen, lower alkyl, alicyclic alkyl, substituted or unsubstituted aralkyl, substituted or unsubstituted aryl, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group; R3 represents hydrogen, lower alkyl, or substituted or unsubstituted aralkyl; X1 and X2 are the same or different and each represents hydrogen, lower alkyl, substituted or unsubstituted aralkyl, or substituted or unsubstituted aryl; and n represents an integer of 0 to 3).

    摘要翻译： 本发明提供具有腺苷A3受体拮抗活性的缩合嘌呤衍生物或其药理学上可接受的盐，并具有抗哮喘作用，支气管扩张剂作用，抗脱除作用等，并由下式（I）表示:(其中R1表示 取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳族杂环基; R 2表示氢，低级烷基，脂环族烷基，取代或未取代的芳烷基，取代或未取代的芳基或取代或未取代的芳族杂环基; R 3表示氢，低级烷基或 取代或未取代的芳烷基; X 1和X 2相同或不同，各自表示氢，低级烷基，取代或未取代的芳烷基或取代或未取代的芳基; n表示0〜3的整数。

    Xanthine derivatives
    10.
    发明授权
    Xanthine derivatives 失效
    黄嘌呤衍生物

    公开(公告)号：US5756735A

    公开(公告)日：1998-05-26

    申请号：US483159

    申请日：1995-06-07

    申请人： Fumio Suzuki ,  Akio Ishii ,  Hiromi Nonaka ,  Nobuo Kosaka ,  Shunji Ichikawa ,  Junichi Shimada

    发明人： Fumio Suzuki ,  Akio Ishii ,  Hiromi Nonaka ,  Nobuo Kosaka ,  Shunji Ichikawa ,  Junichi Shimada

    IPC分类号： C07D473/06

    CPC分类号： C07D473/06

    摘要： The present invention relates to novel xanthine derivatives of the formula (I) which are selectively antagonistic to an adenosine A.sub.2 receptor, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Formula (I): ##STR1## In the formula, R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and each represents a hydrogen atom, a propyl group, a butyl group or an allyl group; R.sup.3 represents a hydrogen atom or a lower alkyl group; Y.sup.1 and Y.sup.2 are the same or different and each represents a hydrogen atom or a methyl group; and Z represents a substituted or unsubstituted phenyl group, a pyridyl group, an imidazolyl group, a furyl group or a thienyl group.

    摘要翻译： 本发明涉及对腺苷A2受体选择性拮抗的式（I）的新颖黄嘌呤衍生物及其药学上可接受的盐。 式（I）：（I）式中，R 1和R 2相同或不同，表示氢原子，丙基，丁基或烯丙基; R3表示氢原子或低级烷基; Y1和Y2相同或不同，各自表示氢原子或甲基; Z表示取代或未取代的苯基，吡啶基，咪唑基，呋喃基或噻吩基。