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公开(公告)号：US3950324A
公开(公告)日：1976-04-13
申请号：US539886
申请日：1975-01-09
CPC分类号： C07H13/10
摘要： A novel class of glucose derivatives, i.e., 3,4,6-tri-o-acyl-2-deoxy-2-nicotinamido-1-0-nicotinoyl-D-glucopyranoses are disclosed. These compounds are pharmaceutically active and are useful as plasma lypid lowering agents.
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公开(公告)号：US3934009A
公开(公告)日：1976-01-20
申请号：US539662
申请日：1975-01-09
IPC分类号： A61K31/7008 , A61P3/06 , C07H13/10 , A61K31/70
CPC分类号： A61K31/7004 , C07H13/10
摘要： N-nicotinoylglucosamine as a lipid level lowering agent in plasma.
摘要翻译： N-烟酰氨基葡萄糖作为血浆中的脂质降低剂。
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公开(公告)号：US6114330A
公开(公告)日：2000-09-05
申请号：US28980
申请日：1998-02-25
申请人： Philippe Guerry , Christian Hubschwerlen , Synese Jolidon , Jean-Luc Specklin , Pierre-Charles Wyss
发明人： Philippe Guerry , Christian Hubschwerlen , Synese Jolidon , Jean-Luc Specklin , Pierre-Charles Wyss
IPC分类号： A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P31/04 , C07D401/14 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D247/02
CPC分类号： C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/14
摘要： The invention is concerned with compounds of formula ##STR1## wherein R.sup.1 is lower-alkoxy, R.sup.2 is hydroxy or lower-alkoxy, R.sup.3 is hydrogen, cyano, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl, heterocycyl, aryl-Q-alkyl, or a group of the formula --CR.sup.4 R.sup.4 'COR.sup.5 --, Q is --SO-- or --SO.sub.2 --; R.sup.4, R.sup.4 ' are each independently hydrogen, alkyl, aryl or heterocyclyl, R.sup.5 is hydrogen, alkyl, alkoxy, hydroxy, aryl or heterocycyl, or R.sup.4 and R.sup.5 together form --(CH.sub.2).sub.n --, and n is a whole number between 2 to 5 inclusive and the enantiomers, epimers, and diastereomers thereof, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have valuable antibacterial activity.
摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1是低级烷氧基，R 2是羟基或低级烷氧基，R 3是氢，氰基，烷基，烯基，环烷基，芳基，杂环基，芳基-C-烷基或 式-CR4R4'COR5-，Q是-SO-或-SO2-; R 4，R 4'各自独立地为氢，烷基，芳基或杂环基，R 5为氢，烷基，烷氧基，羟基，芳基或杂环基，或者R 4和R 5一起形成 - （CH 2）n - ，n为2 5和其对映异构体，差向异构体和非对映异构体，以及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有有价值的抗菌活性。
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公开(公告)号：US4226865A
公开(公告)日：1980-10-07
申请号：US907366
申请日：1978-05-19
申请人： Willy Burkard , Pierre-Charles Wyss
发明人： Willy Burkard , Pierre-Charles Wyss
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/165 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61P25/02 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P43/00 , C07D295/13 , C12N9/99
CPC分类号： C07D295/13 , C07C327/00
摘要： Thiobenzamides of the formula ##STR1## wherein X' is bromine, fluorine, iodine, trifluoromethyl or C.sub.3-4 alkyl prepared from N-(2-aminoethyl)-morpholine and a compound of the formula ##STR2## wherein X' is as hereinbefore set forth and;Y is methoxy or ethoxy are described. The end products, including p-chloro-N-(2-morpholinoethyl)-thiobenzamide, are useful in the treatment of depressive conditions, that is, are useful as antidepressants.
摘要翻译： 式（I）其中X'是由N-（2-氨基乙基） - 吗啉制备的溴，氟，碘，三氟甲基或C 3-4烷基的式I'的化合物，其中X'是 如上所述; 描述了Y是甲氧基或乙氧基。 包括对氯-N-（2-吗啉代乙基） - 硫代苯甲酰胺在内的最终产物可用于治疗抑郁症状，即用作抗抑郁药。
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公开(公告)号：US06740642B2
公开(公告)日：2004-05-25
申请号：US10362526
申请日：2003-02-21
IPC分类号： A61K3170
CPC分类号： C07H17/08 , A61K9/0031 , A61K9/02 , A61K9/2018 , A61K9/4866
摘要： The invention provides new macrolides antibiotics of formula I with improved biological properties and improved stability of the formula wherein R1 is hydrogen, cyano, —S(L)mR2, —S(O)(L)mR2, or —S(O)2(L)mR2; L represents —(CH2)n— or —(CH2)nZ(CH2)n′—; m is 0 or 1; n is 1, 2, 3, or 4; n′ is 0, 1, 2, 3, or 4; Z is O, S or NH; R2 is hydrogen, alkyl, heterocyclyl or aryl; which heterocyclyl and the aryl groups may be further substituted; * indicates a chiral center which is in the (R) or (S) form, as well as a pharmaceutically acceptable acid addition salts or in vivo cleavable esters thereof.
摘要翻译： 本发明提供新的具有改进的生物学性质的式I的大环内酯类抗生素，并且改善了制剂的稳定性，R 1是氢，氰基，-S（L）m R 2，-S（O）（L）m R 2， 或-S（O）2（L）mR 2; L表示 - （CH 2）n - 或 - （CH 2）n Z（CH 2）n' - ; m为0或1; n为1,2,3， 或4; n'是0,1,2,3或4; Z是O，S或NH; R 2是氢，烷基，杂环基或芳基; 其中杂环基和芳基可以被进一步取代; *表示是（R）或（S）形式的手性中心，以及其药学上可接受的酸加成盐或体内可裂解的酯。
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公开(公告)号：US4977265A
公开(公告)日：1990-12-11
申请号：US524196
申请日：1990-05-15
IPC分类号： A61K31/495 , A61K31/535 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D471/14 , C07D498/14 , C07D513/14
CPC分类号： C07D401/04 , C07D401/12
摘要： Tetracyclic compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2, X, Y, Z and n are as hereinafter described, and salts thereof, prepared starting from corresponding tricyclic compounds, are described. The compounds I and some of the said tricyclic compounds have antibacterial activity, and are therefore useful as antibacterial agents.
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公开(公告)号：US5866583A
公开(公告)日：1999-02-02
申请号：US842459
申请日：1997-04-24
IPC分类号： A61K31/00 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P31/00 , A61P31/04 , C07D217/06 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D417/04 , C07D417/14
CPC分类号： C07D401/04 , C07D217/06 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D417/04 , C07D417/14
摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is lower-alkoxy, R.sup.2 is bromine, lower-alkoxy or hydroxy, R.sup.3 is hydrogen, lower-alkyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclyl, aralkyl, heterocyclyl-lower-alkyl or cyano, R.sup.4 and R.sup.5 each independently are hydrogen, lower-alkyl, lower-alkoxy, halogen, hydroxy, amino, di(lower alkyl)amino, cyano or nitro and Q is ethynylene or vinylene, or pharmaceutically usable salts thereof, the use of these compounds and their salts as therapeutically active substances; medicaments based on these substances and their production; the use of these substances as medicaments and for the production of antibacterially-active medicaments; as well as the manufacture of the compounds of formula I and their pharmaceutically acceptable salts and intermediates for their manufacture.
摘要翻译： 式I的化合物其中R 1是低级烷氧基，R 2是溴，低级烷氧基或羟基，R 3是氢，低级烷基，环烷基，芳基，杂环基，芳烷基，杂环基 - 低级 - 烷基或氰基，R 4 和R 5各自独立地为氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素，羟基，氨基，二（低级烷基）氨基，氰基或硝基，Q为亚乙炔基或亚乙烯基或其药学上可用的盐，使用这些化合物和 其盐作为治疗活性物质; 基于这些物质及其生产的药物; 使用这些物质作为药物和生产抗菌活性药物; 以及式I化合物及其药学上可接受的盐和其制备中间体的制备。
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公开(公告)号：US4316983A
公开(公告)日：1982-02-23
申请号：US158678
申请日：1980-06-12
申请人： Werner Bollag , Pierre-Charles Wyss
发明人： Werner Bollag , Pierre-Charles Wyss
IPC分类号： C07H3/00 , A61K31/70 , A61K31/7024 , A61K31/7028 , A61P17/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/08 , C07C33/38 , C07C45/46 , C07C49/792 , C07C63/49 , C07H13/08 , C07H15/04 , C07H15/18 , C12N9/34 , C07H15/20
摘要： The invention relates to novel sugar esters and glycosides especially derivatives of D-glucopyranoside and D-glucopyranaronate suitable for the treatment of neoplasms, acne, psoriasis and dermatoses.
摘要翻译： 本发明涉及新颖的糖酯和糖苷，特别是D-吡喃葡萄糖苷和D-吡喃葡萄糖醛酸衍生物，适用于治疗肿瘤，痤疮，牛皮癣和皮肤病。
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公开(公告)号：US4115641A
公开(公告)日：1978-09-19
申请号：US820501
申请日：1977-08-01
申请人： Ulf Fischer , Pierre-Charles Wyss
发明人： Ulf Fischer , Pierre-Charles Wyss
IPC分类号： A61K31/415 , A61P9/08 , A61P9/10 , C07H19/052 , C07H17/00
CPC分类号： C07H19/052
摘要： Ribofuranoysl-imidazole derivatives of the formula ##STR1## wherein R, X, Y and Z have one of the meanings set forth hereinafter, are described. The ribofuranosyl-imidazole derivatives have cardiac and circulatory-dynamic properties and are useful in the treatment of angina pectoris.
摘要翻译： 描述了其中R，X，Y和Z具有以下阐述的含义之一的式“IMAGE”I的咪唑衍生物。 呋喃核糖基 - 咪唑衍生物具有心脏和循环动力学性质，可用于治疗心绞痛。
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公开(公告)号：US5959113A
公开(公告)日：1999-09-28
申请号：US860750
申请日：1997-06-12
IPC分类号： A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61P9/10 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D233/64 , C07D401/04 , C07D413/14 , A61K31/47 , C07D403/04
CPC分类号： C07D401/04
摘要： This invention relates to novel imidazole derivatives of formula a ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts of these compounds, wherein R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, R.sup.5, R.sup.7 and R.sup.8 are as disclosed herein. These compounds are protein kinase inhibitors useful in the treatment of atherosclerosis, psoriasis, alopecia, and tumors.
摘要翻译： PCT No.PCT / EP95 / 04741 Sec。 371日期：1997年6月12日 102（e）日期1997年6月12日PCT 1995年12月1日PCT PCT。 公开号WO96 / 18626 日本1996年6月20日本发明涉及式（a）的新型咪唑衍生物和这些化合物的药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，R 3，R 5，R 7和R 8如本文所公开。 这些化合物是可用于治疗动脉粥样硬化，牛皮癣，脱发和肿瘤的蛋白激酶抑制剂。
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