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    Method of treating depression
    1.
    发明授权
    Method of treating depression 失效
    治疗抑郁症的方法

    公开(公告)号：US4226865A

    公开(公告)日：1980-10-07

    申请号：US907366

    申请日：1978-05-19

    申请人： Willy Burkard ,  Pierre-Charles Wyss

    发明人： Willy Burkard ,  Pierre-Charles Wyss

    IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61P25/02 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P43/00 ,  C07D295/13 ,  C12N9/99

    CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C327/00

    摘要： Thiobenzamides of the formula ##STR1## wherein X' is bromine, fluorine, iodine, trifluoromethyl or C.sub.3-4 alkyl prepared from N-(2-aminoethyl)-morpholine and a compound of the formula ##STR2## wherein X' is as hereinbefore set forth and;Y is methoxy or ethoxy are described. The end products, including p-chloro-N-(2-morpholinoethyl)-thiobenzamide, are useful in the treatment of depressive conditions, that is, are useful as antidepressants.

    摘要翻译： 式（I）其中X'是由N-（2-氨基乙基） - 吗啉制备的溴，氟，碘，三氟甲基或C 3-4烷基的式I'的化合物，其中X'是 如上所述; 描述了Y是甲氧基或乙氧基。 包括对氯-N-（2-吗啉代乙基） - 硫代苯甲酰胺在内的最终产物可用于治疗抑郁症状，即用作抗抑郁药。

    Morpholino containing benzamides
    2.
    发明授权
    Morpholino containing benzamides 失效
    含吗啉代苯甲酰胺

    公开(公告)号：US4210754A

    公开(公告)日：1980-07-01

    申请号：US953721

    申请日：1978-10-20

    申请人： Willy Burkard ,  Pierre-Charles Wyss

    发明人： Willy Burkard ,  Pierre-Charles Wyss

    IPC分类号： C07D295/13 ,  C07D295/06 ,  C07D295/14

    CPC分类号： C07D295/13

    摘要： Benzamides of the formula ##STR1## wherein X is halogen, trifluoromethyl or C.sub.3-4 -alkyl and Y is hydrogen, halogen or nitro,and N-oxides thereof, prepared inter alia from N-(2-aminoethyl)-morpholine and an acid of the formula ##STR2## wherein X and Y are as hereinbefore set forth, are described. The end products are useful in the treatment of depressive conditions, that is, are useful as antidepressants.

    摘要翻译： 式I的苯甲酰胺其中X是卤素，三氟甲基或C 3-8 - 烷基，Y是氢，卤素或硝基，及其N-氧化物，其特别是由N-（2-氨基乙基） - 吗啉和 描述了其中X和Y如上所述的式II的酸。 最终产品可用于治疗抑郁症状，即可用作抗抑郁药。

    Substituted 2,4-diaminopyrimidines
    3.
    发明授权
    Substituted 2,4-diaminopyrimidines 失效
    取代的2,4-二氨基嘧啶

    公开(公告)号：US6114330A

    公开(公告)日：2000-09-05

    申请号：US28980

    申请日：1998-02-25

    申请人： Philippe Guerry ,  Christian Hubschwerlen ,  Synese Jolidon ,  Jean-Luc Specklin ,  Pierre-Charles Wyss

    发明人： Philippe Guerry ,  Christian Hubschwerlen ,  Synese Jolidon ,  Jean-Luc Specklin ,  Pierre-Charles Wyss

    IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D247/02

    CPC分类号： C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

    摘要： The invention is concerned with compounds of formula ##STR1## wherein R.sup.1 is lower-alkoxy, R.sup.2 is hydroxy or lower-alkoxy, R.sup.3 is hydrogen, cyano, alkyl, alkenyl, cycloalkyl, aryl, heterocycyl, aryl-Q-alkyl, or a group of the formula --CR.sup.4 R.sup.4 'COR.sup.5 --, Q is --SO-- or --SO.sub.2 --; R.sup.4, R.sup.4 ' are each independently hydrogen, alkyl, aryl or heterocyclyl, R.sup.5 is hydrogen, alkyl, alkoxy, hydroxy, aryl or heterocycyl, or R.sup.4 and R.sup.5 together form --(CH.sub.2).sub.n --, and n is a whole number between 2 to 5 inclusive and the enantiomers, epimers, and diastereomers thereof, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds have valuable antibacterial activity.

    摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1是低级烷氧基，R 2是羟基或低级烷氧基，R 3是氢，氰基，烷基，烯基，环烷基，芳基，杂环基，芳基-C-烷基或 式-CR4R4'COR5-，Q是-SO-或-SO2-; R 4，R 4'各自独立地为氢，烷基，芳基或杂环基，R 5为氢，烷基，烷氧基，羟基，芳基或杂环基，或者R 4和R 5一起形成 - （CH 2）n - ，n为2 5和其对映异构体，差向异构体和非对映异构体，以及其药学上可接受的盐。 这些化合物具有有价值的抗菌活性。

    Macrolides with antibacterial activity
    4.
    发明授权
    Macrolides with antibacterial activity 有权
    具有抗菌活性的大环内酯类

    公开(公告)号：US06740642B2

    公开(公告)日：2004-05-25

    申请号：US10362526

    申请日：2003-02-21

    申请人： Peter Angehrn ,  Daniel Hunziker ,  Pierre-Charles Wyss

    发明人： Peter Angehrn ,  Daniel Hunziker ,  Pierre-Charles Wyss

    IPC分类号： A61K3170

    CPC分类号： C07H17/08 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4866

    摘要： The invention provides new macrolides antibiotics of formula I with improved biological properties and improved stability of the formula wherein R1 is hydrogen, cyano, —S(L)mR2, —S(O)(L)mR2, or —S(O)2(L)mR2; L represents —(CH2)n— or —(CH2)nZ(CH2)n′—; m is 0 or 1; n is 1, 2, 3, or 4; n′ is 0, 1, 2, 3, or 4; Z is O, S or NH; R2 is hydrogen, alkyl, heterocyclyl or aryl; which heterocyclyl and the aryl groups may be further substituted; * indicates a chiral center which is in the (R) or (S) form, as well as a pharmaceutically acceptable acid addition salts or in vivo cleavable esters thereof.

    摘要翻译： 本发明提供新的具有改进的生物学性质的式I的大环内酯类抗生素，并且改善了制剂的稳定性，R 1是氢，氰基，-S（L）m R 2，-S（O）（L）m R 2， 或-S（O）2（L）mR 2; L表示 - （CH 2）n - 或 - （CH 2）n Z（CH 2）n' - ; m为0或1; n为1,2,3， 或4; n'是0,1,2,3或4; Z是O，S或NH; R 2是氢，烷基，杂环基或芳基; 其中杂环基和芳基可以被进一步取代; *表示是（R）或（S）形式的手性中心，以及其药学上可接受的酸加成盐或体内可裂解的酯。

    Substituted 2,4-diaminopyrimidines
    7.
    发明授权
    Substituted 2,4-diaminopyrimidines 失效
    取代的2,4-二氨基嘧啶

    公开(公告)号：US5866583A

    公开(公告)日：1999-02-02

    申请号：US842459

    申请日：1997-04-24

    申请人： Philippe Guerry ,  Henri Stalder ,  Pierre-Charles Wyss

    发明人： Philippe Guerry ,  Henri Stalder ,  Pierre-Charles Wyss

    IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D217/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D217/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

    摘要： Compounds of formula I ##STR1## wherein R.sup.1 is lower-alkoxy, R.sup.2 is bromine, lower-alkoxy or hydroxy, R.sup.3 is hydrogen, lower-alkyl, cycloalkyl, aryl, heterocyclyl, aralkyl, heterocyclyl-lower-alkyl or cyano, R.sup.4 and R.sup.5 each independently are hydrogen, lower-alkyl, lower-alkoxy, halogen, hydroxy, amino, di(lower alkyl)amino, cyano or nitro and Q is ethynylene or vinylene, or pharmaceutically usable salts thereof, the use of these compounds and their salts as therapeutically active substances; medicaments based on these substances and their production; the use of these substances as medicaments and for the production of antibacterially-active medicaments; as well as the manufacture of the compounds of formula I and their pharmaceutically acceptable salts and intermediates for their manufacture.

    摘要翻译： 式I的化合物其中R 1是低级烷氧基，R 2是溴，低级烷氧基或羟基，R 3是氢，低级烷基，环烷基，芳基，杂环基，芳烷基，杂环基 - 低级 - 烷基或氰基，R 4 和R 5各自独立地为氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素，羟基，氨基，二（低级烷基）氨基，氰基或硝基，Q为亚乙炔基或亚乙烯基或其药学上可用的盐，使用这些化合物和 其盐作为治疗活性物质; 基于这些物质及其生产的药物; 使用这些物质作为药物和生产抗菌活性药物; 以及式I化合物及其药学上可接受的盐和其制备中间体的制备。

    Ribofuranosyl-imidazole derivatives
    9.
    发明授权
    Ribofuranosyl-imidazole derivatives 失效
    呋喃核糖基 - 咪唑衍生物

    公开(公告)号：US4115641A

    公开(公告)日：1978-09-19

    申请号：US820501

    申请日：1977-08-01

    申请人： Ulf Fischer ,  Pierre-Charles Wyss

    发明人： Ulf Fischer ,  Pierre-Charles Wyss

    IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07H19/052 ,  C07H17/00

    CPC分类号： C07H19/052

    摘要： Ribofuranoysl-imidazole derivatives of the formula ##STR1## wherein R, X, Y and Z have one of the meanings set forth hereinafter, are described. The ribofuranosyl-imidazole derivatives have cardiac and circulatory-dynamic properties and are useful in the treatment of angina pectoris.

    摘要翻译： 描述了其中R，X，Y和Z具有以下阐述的含义之一的式“IMAGE”I的咪唑衍生物。 呋喃核糖基 - 咪唑衍生物具有心脏和循环动力学性质，可用于治疗心绞痛。