公开(公告)号：US5006540A

公开(公告)日：1991-04-09

申请号：US422502

申请日：1989-10-17

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Helmut Bohn ,  Jorg Ostrowski

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Helmut Bohn ,  Jorg Ostrowski

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  C07D271/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D271/04

摘要： Substituted 3-aminosydnonimines of the formula I ##STR1## and their pharmacologically acceptable acid addition salts, wherein R.sup.1 denotes, for example, alkyl having 1 to 8 C atoms, R.sup.2 denotes hydrogen or the radical --COR.sup.3 and R.sup.3 denotes, for example, an aliphatic radical having 1 to 4 C atoms, are prepared, for example, by cyclization of a compound of the formula II ##STR2## and if appropriate subsequent acylation and have useful pharmacological properties.

摘要翻译： 式I（I）的取代的3-氨基亚氨基亚胺及其药理学上可接受的酸加成盐，其中R 1表示例如具有1至8个C原子的烷基，R 2表示氢或基团-COR 3，R 3表示用于 例如，具有1至4个C原子的脂族基团，例如通过使式II化合物（II）环化，并且如果合适，则随后进行酰化并具有有用的药理学性质。

公开(公告)号：US5179206A

公开(公告)日：1993-01-12

申请号：US534832

申请日：1990-06-07

申请人： Eckard Kujath ,  Christian Baumgartner ,  Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Helmut Bohn ,  Jorg Ostrowski

发明人： Eckard Kujath ,  Christian Baumgartner ,  Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just ,  Helmut Bohn ,  Jorg Ostrowski

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D271/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D271/04

摘要： Substituted 3-aminosydnone imines of the formula I ##STR1## and their pharmacologically acceptable acid addition salts, in which R.sup.1 denotes e.g. hydrogen;R.sup.2 denotes e.g. an alkyl radical;at least two of the radicals R.sup.3, R.sup.4, R.sup.5 and R.sup.6 denote alkyl radicals and the others denote hydrogen, are prepared by cyclization of a compound of the formula II ##STR2## and, if appropriate, subsequent acylation, and have useful pharmacological properties.

摘要翻译： 取代的式I（I）的3-氨基茚三酮及其药理学上可接受的酸加成盐，其中R1表示例如。 氢; R2表示例如 烷基; 基团R3，R4，R5和R6中的至少两个表示烷基，而其它表示氢，是通过使式II化合物（II）环化并且如果合适的话进行后续酰化制备的，并且具有有用的 药理性质。

公开(公告)号：US4436743A

公开(公告)日：1984-03-13

申请号：US350366

申请日：1982-02-19

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero A. Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero A. Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

IPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D271/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D271/04

摘要： Pharmacologically-active 3-aminosydnonimines (which are optionally substituted in the N.sup.6 -position) and their physiologically-acceptable acid-addition salts are compounded into standard dosage-form medicament compositions and are useful for prophylaxis for and treatment of cardiovascular-system disorders, such as high blood pressure and angina pectoris. The 3-aminosydnonimines are 3-[4-(lower alkoxy)carbonylpiperazin-1-yl]sydnonimines and 3-[N-(lower alkyl)-N-(tetrahydro-3-thienyl S,S-dioxide)]-sydnonimines.

摘要翻译： 将药理学活性的3-氨基二氢亚胺（其在N6位任选被取代）及其生理上可接受的酸加成盐复合到标准剂型药物组合物中，并且可用于预防和治疗心血管系统疾病，例如 作为高血压和心绞痛。 3-氨基二膦酰亚胺是3- [4-（低级烷氧基）羰基哌嗪-1-基]次氨基亚胺和3- [N-（低级烷基）-N-（四氢-3-噻吩基S，S-二氧化物）] - 二氢亚胺。

公开(公告)号：US4551454A

公开(公告)日：1985-11-05

申请号：US477146

申请日：1983-05-06

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero A. Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero A. Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

IPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  C07D271/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D271/04

摘要： Pharmacologically-active 3-aminosydnonimines (which are optionally substituted in the N.sup.6 -position) and their physiologically-acceptable acid-addition salts are compounded into standard dosage-form medicament compositions and are useful for prophylaxis for and treatment of cardiovascular-system disorders, such as high blood pressure and angina pectoris. The 3-aminosydnonimines are 3-[4-(lower alkoxy)carbonylpiperazin-1-yl]sydnonimines and 3-[N-(lower alkyl)-N-(tetrahydro-3-thienyl S,S-dioxide)]-sydnonimines.

摘要翻译： 将药理学活性的3-氨基二氢亚胺（其在N6位任选被取代）及其生理上可接受的酸加成盐复合到标准剂型药物组合物中，并且可用于预防和治疗心血管系统疾病，例如 作为高血压和心绞痛。 3-氨基二膦酰亚胺是3- [4-（低级烷氧基）羰基哌嗪-1-基]次氨基亚胺和3- [N-（低级烷基）-N-（四氢-3-噻吩基S，S-二氧化物）] - 二氢亚胺。

公开(公告)号：US4356178A

公开(公告)日：1982-10-26

申请号：US332234

申请日：1981-12-18

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Anton Mogilev ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero A. Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Anton Mogilev ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero A. Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/445 ,  A61K31/475 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D271/08 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/704 ,  A61K31/42 ,  A61K31/475 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/54 ,  A61K31/55 ,  C07D271/08

摘要： Pharmacologically-valuable 3,4-(bis-substituted)-1,2,5-oxdiazole 2-oxides of formula I ##STR1## [wherein R denotes --NHR.sup.1, --NR.sup.2 R.sup.3, --NHR.sup.4 OR.sup.2, --NHR.sup.5 COR.sup.6 or ##STR2## R.sup.1 denotes alkyl having from 1 to 6 C atoms or cycloalkyl having 4 to 7 ring C atoms, R.sup.2 and R.sup.3 denote alkyl having from 1 to 4 C atoms, R.sup.4 denotes an alkylene radical of the formula --C.sub.n H.sub.2n --(wherein n denotes 2, 3 or 4), R.sup.5 denotes an alkylene radical of the formula --C.sub.m H.sub.2m -- (wherein m denotes 1, 2 or 3), R.sup.6 denotes --OR.sup.2, --NHR.sup.1, --NR.sup.2 R.sup.3 or --NH.sub.2, X denotes --(CH.sub.2).sub.p --, --(CH.sub.2).sub.2 --O--(CH.sub.2).sub.2 -- or ##STR3## and p is 4, 5 of 6] and their pharmacologically-acceptable acid-addition compounds are prepared by elimination of hydrogen chloride from a hydroxamoyl chloride of the formulaR--CO--C(Cl).dbd.NOH (II)and dimerization. If desired, the resulting reaction product is subsequently converted into an acid-addition compound. The compounds and pharmaceutical preparations thereof are useful for treating and for prophylaxis of cardiovascular diseases.

摘要翻译： （I）[其中R表示-NHR1，-NR2R3，-NHR4OR2，-NHR5COR6或 R 1表示具有1-6个C原子的烷基或具有4至7个环C原子的环烷基，R 2和R 3表示具有1至4个C原子的烷基，R 4表示式-C n H 2n的亚烷基 - （其中n表示2 ，3或4），R5表示式-CmH2m-（其中m表示1,2或3）的亚烷基，R6表示-OR2，-NHR1，-NR2R3或-NH2，X表示 - （CH2）p- ， - （CH 2）2 -O-（CH 2）2 - 或[IMAGE]，p为4,5]，其药理学上可接受的酸加成化合物通过从式 R-CO-C（Cl）= NOH（II）和二聚。 如果需要，所得反应产物随后转化成酸加成化合物。 其化合物及其药物制剂可用于治疗和预防心血管疾病。

公开(公告)号：US5120732A

公开(公告)日：1992-06-09

申请号：US575388

申请日：1990-08-29

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just

IPC分类号： C07D271/04

CPC分类号： C07D271/04

摘要： Substituted 3-aminosydnone imines of the formula I ##STR1## and their pharmacologically acceptable acid addition salts, in which A denotes, for example, --CH.sub.2 --,R.sup.1 denotes hydrogen or the radical --COR.sup.5,R.sup.2, R.sup.3 denote alkyl having 1 to 4 C atoms,R.sup.5 denotes, for example, an aliphatic radical having 1 to 4 C atoms,and methods for preparing such compounds by cyclization of a compound of the formula II ##STR2## and if desired subsequent acylation. The invention also includes formulations containing effective amounts of such compounds, and methods for administering same to patients for the control and prophylaxis of cardiovascular disorders.

摘要翻译： 式I（I）的取代的3-氨基茚三酮及其药理学上可接受的酸加成盐，其中A表示例如-CH 2 - ，R 1表示氢或基团-COR 5，R 2，R 3表示具有 1至4个C原子，R5表示例如具有1至4个C原子的脂族基团，以及通过使式II化合物（II）环化并如果需要，随后酰化制备此类化合物的方法。 本发明还包括含有有效量的这种化合物的制剂，以及将其给予患者以控制和预防心血管疾病的方法。

公开(公告)号：US5091398A

公开(公告)日：1992-02-25

申请号：US506441

申请日：1990-04-06

申请人： Karl Schonafinger ,  Helmut Bohn ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just

发明人： Karl Schonafinger ,  Helmut Bohn ,  Rudi Beyerle ,  Melitta Just

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07D273/00

CPC分类号： C07D273/00

摘要： The 1,2,3,4-oxatriazolium-5-olates of the formula I ##STR1## in which R.sup.1 denotes, for example, (C.sub.2 to C.sub.4)alkyl,R.sup.2 and R.sup.3 denotes (C.sub.1 to C.sub.4)alkyl have useful pharmacological properties.

摘要翻译： 其中R 1表示例如（C 2至C 4）烷基，R 2和R 3的式I I（I）的1,2,3,4-氧杂三唑鎓-5-酸酯表示（C 1至C 4）烷基具有 有用的药理性质。

公开(公告)号：US4845091A

公开(公告)日：1989-07-04

申请号：US885081

申请日：1986-07-14

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just ,  Piero Martorana ,  Rolf-Eberhard Nitz

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/54 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D271/04 ,  C07D317/00 ,  C07D413/12 ,  C07D493/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D271/04 ,  C07D493/04

摘要： Optically active substituted 3-aminosydnonimines of the general formula I ##STR1## and their pharmacologically acceptable acid addition salts, wherein R.sup.1 denotes, for example, the radical R.sup.3 (R.sup.4)N-,R.sup.2 denotes the radical 1-methoxyethyl (--CH(CH.sub.3)OCH.sub.3), acetoxy-phenyl-methyl (--CH(C.sub.6 H.sub.5)O--COCH.sub.3), 1-(ethoxycarbonyl)-ethoxy (--O--CH.sub.3)CO.sub.2 C.sub.2 H.sub.5),R.sup.3 denotes alkyl(C.sub.1 -C.sub.4) andR.sup.4 denotes for example alkyl(C.sub.1 -C.sub.4),possess valuable pharmaceutical properties.

摘要翻译： 通式Ⅰ的光学活性的取代的3-氨基二氨基亚胺及其药学上可接受的酸加成盐，其中R1表示例如基团R3（R4）N-，R2表示基团1-甲氧基乙基（-CH（ CH 3）OCH 3），乙酰氧基 - 苯基 - 甲基（-CH（C 6 H 5）O-COCH 3），1-（乙氧基羰基） - 乙氧基（-O-CH 3）CO 2 C 2 H 5），R 3表示烷基（C 1 -C 4） 烷基（C1-C4）具有有价值的药物性质。

公开(公告)号：US5204475A

公开(公告)日：1993-04-20

申请号：US730996

申请日：1991-07-16

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P9/00 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D413/04

摘要： The invention relates to pharmacologically active substituted 3-aminosydnone imines of the general formula I ##STR1## in which n denotes 0 or 1, and their pharmacologically acceptable salts and acid addition salts, and to a process for the preparation of the compounds according to the invention and their use.

摘要翻译： 本发明涉及其中n表示0或1的通式I（I）的药理学活性的取代的3-氨基茚三酮及其药理学上可接受的盐和酸加成盐，以及制备化合物的方法 根据本发明及其用途。

公开(公告)号：US5166166A

公开(公告)日：1992-11-24

申请号：US730456

申请日：1991-07-16

申请人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just

发明人： Karl Schonafinger ,  Rudi Beyerle ,  Helmut Bohn ,  Melitta Just

IPC分类号： A61K31/41 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/455 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07D271/04 ,  C07D413/12

CPC分类号： C07D271/04

摘要： The present invention relates to pharmacologically active substituted 3-dicyclohexylaminosydnone imines of the general formula I ##STR1## and their pharmacologically acceptable acid addition salts, in which R.sup.1 denotes hydrogen or the radical --COR.sup.2 and R.sup.2 denotes (C.sub.1 to C.sub.4)-alkyl, (C.sub.1 to C.sub.4)alkoxy-(C.sub.1 to C.sub.4)alkyl, (C.sub.1 to C.sub.4) alkoxy, (C.sub.1 to C.sub.4)alkoxy-(C.sub.1 to C.sub.4 )alkoxy, (C.sub.5 to C.sub.7)cycloalkyl, phenyl, a phenyl radical which is mono-, di- or trisubstituted by 1 to 3 halogen atoms and/or 1 to 3 alkyl radicals having 1 to 4 C atoms and/or 1 to 3 alkoxy radicals having 1 to 4 C atoms, a nicotinoyl radical or an allylmercaptoacetyl radical, and to a process for the preparation of the compounds according to the invention and their use.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ（I）的药理学活性的取代的3-二环己基氨基膦基亚胺及其药学上可接受的酸加成盐，其中R1表示氢或基团-COR2，R2表示（C1-C4） - 烷基，（C1至C4）烷氧基 - （C1至C4）烷基，（C1至C4）烷氧基，（C1至C4）烷氧基 - （C1至C4）烷氧基，（C5至C7）环烷基，苯基，苯基， 是1至3个卤素原子和/或具有1至4个C原子的1至3个烷基和/或1至3个具有1至4个C原子的1至3个烷氧基的单，二或三取代，烟酰基或烯丙基巯基乙酰基 ，以及制备本发明化合物及其用途的方法。