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    Triazolylated teritiary amine compound or salt thereof
    2.
    发明授权
    Triazolylated teritiary amine compound or salt thereof 失效
    三唑基化三胺化合物或其盐

    公开(公告)号：US5674886A

    公开(公告)日：1997-10-07

    申请号：US199180

    申请日：1994-02-24

    申请人： Minoru Okada ,  Eiji Kawaminami ,  Toru Yoden ,  Masafumi Kudou ,  Yasuo Isomura

    发明人： Minoru Okada ,  Eiji Kawaminami ,  Toru Yoden ,  Masafumi Kudou ,  Yasuo Isomura

    IPC分类号： A61K31/425 ,  A61P35/00 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D521/00 ,  C12N9/00 ,  A61K31/41

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

    摘要： A triazolylated tertiary amine compound represented by general formula (I) or a salt thereof, having an aromatase inhibitory activity and being useful for preventing and treating breast cancer, mastopathy, endometriosis, prostatomergaly, etc., wherein A represents a single bond, lower alkylene or carbonyl; B represents lower alkyl, aryl, a 5- or 6-membered heterocyclic group, or a bicyclic fused heterocyclic group; D represents aryl, a 5- or 6-membered heterocyclic group, or a bicyclic fused heterocyclic group; and E represents 4H-1,2,4-triazolyl, 1H-1,2,4-triazolyl or 1H-1,2,3-triazolyl.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01089 Sec。 371日期1994年2月24日 102（e）1994年2月24日PCT PCT 1992年8月27日PCT公布。 公开号WO93 / 05027 （I）具有芳香酶抑制活性的通式（I）表示的三唑基化叔胺化合物或其盐，可用于预防和治疗乳腺癌，乳腺病，子宫内膜异位症，前列腺素， 等等，其中A表示单键，低级亚烷基或羰基; B表示低级烷基，芳基，5或6元杂环基或双环稠合杂环基; D表示芳基，5或6元杂环基或双环稠合杂环基; E表示4H-1,2,4-三唑基，1H-1,2,4-三唑基或1H-1,2,3-三唑基。

    Azole derivative and pharmaceutical composition thereof
    3.
    发明授权
    Azole derivative and pharmaceutical composition thereof 失效
    唑衍生物及其药物组合物

    公开(公告)号：US5807880A

    公开(公告)日：1998-09-15

    申请号：US619629

    申请日：1996-03-26

    申请人： Minoru Okada ,  Toru Yoden ,  Eiji Kawaminami ,  Yoshiaki Shimada ,  Tsukasa Ishihara ,  Masafumi Kudou

    发明人： Minoru Okada ,  Toru Yoden ,  Eiji Kawaminami ,  Yoshiaki Shimada ,  Tsukasa Ishihara ,  Masafumi Kudou

    IPC分类号： C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D521/00 ,  A61K31/415 ,  C07D403/06

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

    摘要： An azole derivative represented by the following general formula (I) ##STR1## (symbols in the formula have the following meanings; R.sup.1 and R.sup.2 : the same or different from each other and each represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or a phenyl group which may be substituted with a halogen atom, A, B and D: the same or different from one another and each represents a group represented by the formula ##STR2## or a nitrogen atom, X and Y: the same or different from each other and each represents a single bond, a methylene group, an oxygen atom, a group represented by a formula S(O).sub.n, or a group represented by the formula ##STR3## R.sup.3 and R.sup.4 : the same or different from each other and each represents a hydrogen atom or a lower alkyl group, and n: 0, 1 or 2), a salt thereof, a hydrate thereof or a solvate thereof. This compound has a function to inhibit steroid 17-20 lyase and is useful as preventive and treating agents for prostatic cancer, prostatic hypertrophy, virilism, breast cancer, mastopathy, histeromyoma, and endometriosis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 01593 Sec。 371日期：1996年3月26日 102（e）1996年3月26日PCT 1994年9月28日PCT公布。 出版物WO95 / 09157 日期：1995年4月6日由以下通式（I）表示的唑衍生物（I）（式中的符号具有以下含义：R 1和R 2彼此相同或不同，各自表示氢原子 可以被卤素原子取代的低级烷基或苯基，A，B和D：彼此相同或不同，并且各自表示由下式表示的基团或氮原子，X和 Y：彼此相同或不同，并且各自表示单键，亚甲基，氧原子，由式S（O）n表示的基团或由下式表示的基团：R 3和R 4： 相同或不同，各自表示氢原子或低级烷基，n：0,1或2），其盐，其水合物或其溶剂合物。 该化合物具有抑制类固醇17-20裂解酶的功能，可用作前列腺癌，前列腺肥大，病毒性，乳腺癌，乳腺病，囊胚瘤和子宫内膜异位症的预防和治疗剂。

    Benzimidazolylidene propane-1,3 dione derivative or salt thereof
    9.
    发明授权
    Benzimidazolylidene propane-1,3 dione derivative or salt thereof 失效
    苯并咪唑基丙烷-1,3-二酮衍生物或其盐

    公开(公告)号：US07709519B2

    公开(公告)日：2010-05-04

    申请号：US10588485

    申请日：2005-06-02

    申请人： Masaaki Hirano ,  Eiji Kawaminami ,  Isao Kinoyama ,  Shunichiro Matsumoto ,  Kei Ohnuki ,  Kazuyoshi Obitsu ,  Toshiyuki Kusayama

    发明人： Masaaki Hirano ,  Eiji Kawaminami ,  Isao Kinoyama ,  Shunichiro Matsumoto ,  Kei Ohnuki ,  Kazuyoshi Obitsu ,  Toshiyuki Kusayama

    IPC分类号： A01N43/52

    CPC分类号： C07D401/06

    摘要： Compounds useful as GnRH receptor antagonists are provided. The present inventors have further examined propane-1,3-dione derivatives and confirmed as a result that a propane-1,3-dione having 2-(1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-ylidene), or a compound which has benzene or thiophene ring substituted with a group derived from 1-hydroxymethyl, shows excellent availability, in addition to its excellent GnRH receptor antagonism, thereby accomplishing the invention. Since the compound of the invention shows excellent availability, in addition to its strong GnRH receptor antagonism, it can be expected that it exerts superior drug effect in the living body, and it is useful for the treatment of sex hormone dependent diseases such as prostate cancer, breast cancer, endometriosis, uterine leiomyoma, benign prostatic hypertrophy and the like. In addition, since the compound of the invention is excellent in metabolic stability in human and also is less in drug interaction, it has more desirable properties as a medicament to be used for the aforementioned diseases.

    摘要翻译： 提供了可用作GnRH受体拮抗剂的化合物。 本发明人进一步研究了丙-1,3-二酮衍生物，结果确认了具有2-（1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-亚基）的丙-1,3-二酮或化合物 其具有被衍生自1-羟甲基的基团取代的苯或噻吩环，除了其优异的GnRH受体拮抗作用外，显示出优异的可利用性，从而完成本发明。 由于本发明的化合物显示出优异的可利用性，除了其强的GnRH受体拮抗作用外，可以预期其在生物体中具有优异的药物作用，并且可用于治疗性激素依赖性疾病如前列腺癌 ，乳腺癌，子宫内膜异位症，子宫平滑肌瘤，良性前列腺肥大等。 此外，由于本发明的化合物在人体中的代谢稳定性优异，药物相互作用也较少，因此作为上述疾病的药物具有更优选的特性。

    BENZIMIDAZOLYLIDENE PROPANE-1,3-DIONE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
    10.
    发明申请
    BENZIMIDAZOLYLIDENE PROPANE-1,3-DIONE DERIVATIVE OR SALT THEREOF 失效
    苯并咪唑啉酮1,3-丙二醇衍生物或其盐

    公开(公告)号：US20100173946A1

    公开(公告)日：2010-07-08

    申请号：US12726506

    申请日：2010-03-18

    申请人： Masaaki Hirano ,  Eiji Kawaminami ,  Isao Kinoyama ,  Shunichiro Matsumoto ,  Kei Ohnuki ,  Kazuyoshi Obitsu ,  Toshiyuki Kusayama

    发明人： Masaaki Hirano ,  Eiji Kawaminami ,  Isao Kinoyama ,  Shunichiro Matsumoto ,  Kei Ohnuki ,  Kazuyoshi Obitsu ,  Toshiyuki Kusayama

    IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D405/10 ,  A61K31/4184 ,  C07D407/14 ,  A61P13/08 ,  A61P35/00

    CPC分类号： C07D401/06

    摘要： Compounds useful as GnRH receptor antagonists are provided. The present inventors have further examined propane-1,3-dione derivatives and confirmed as a result that a propane-1,3-dione having 2-(1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-ylidene), or a compound which has benzene or thiophene ring substituted with a group derived from 1-hydroxymethyl, shows excellent availability, in addition to its excellent GnRH receptor antagonism, thereby accomplishing the invention. Since the compound of the invention shows excellent availability, in addition to its strong GnRH receptor antagonism, it can be expected that it exerts superior drug effect in the living body, and it is useful for the treatment of sex hormone dependent diseases such as prostate cancer, breast cancer, endometriosis, uterine leiomyoma, benign prostatic hypertrophy and the like. In addition, since the compound of the invention is excellent in metabolic stability in human and also is less in drug interaction, it has more desirable properties as a medicament to be used for the aforementioned diseases.

    摘要翻译： 提供了可用作GnRH受体拮抗剂的化合物。 本发明人进一步研究了丙-1,3-二酮衍生物，结果确认了具有2-（1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-亚基）的丙-1,3-二酮或化合物 其具有被衍生自1-羟甲基的基团取代的苯或噻吩环，除了其优异的GnRH受体拮抗作用外，显示出优异的可利用性，从而完成本发明。 由于本发明的化合物显示出优异的可利用性，除了其强的GnRH受体拮抗作用外，可以预期其在生物体中具有优异的药物作用，并且可用于治疗性激素依赖性疾病如前列腺癌 ，乳腺癌，子宫内膜异位症，子宫平滑肌瘤，良性前列腺肥大等。 此外，由于本发明的化合物在人体中的代谢稳定性优异，药物相互作用也较少，因此作为上述疾病的药物具有更优选的特性。