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    Triazolylated teritiary amine compound or salt thereof
    2.
    发明授权
    Triazolylated teritiary amine compound or salt thereof 失效
    三唑基化三胺化合物或其盐

    公开(公告)号：US5674886A

    公开(公告)日：1997-10-07

    申请号：US199180

    申请日：1994-02-24

    申请人： Minoru Okada ,  Eiji Kawaminami ,  Toru Yoden ,  Masafumi Kudou ,  Yasuo Isomura

    发明人： Minoru Okada ,  Eiji Kawaminami ,  Toru Yoden ,  Masafumi Kudou ,  Yasuo Isomura

    IPC分类号： A61K31/425 ,  A61P35/00 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D521/00 ,  C12N9/00 ,  A61K31/41

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

    摘要： A triazolylated tertiary amine compound represented by general formula (I) or a salt thereof, having an aromatase inhibitory activity and being useful for preventing and treating breast cancer, mastopathy, endometriosis, prostatomergaly, etc., wherein A represents a single bond, lower alkylene or carbonyl; B represents lower alkyl, aryl, a 5- or 6-membered heterocyclic group, or a bicyclic fused heterocyclic group; D represents aryl, a 5- or 6-membered heterocyclic group, or a bicyclic fused heterocyclic group; and E represents 4H-1,2,4-triazolyl, 1H-1,2,4-triazolyl or 1H-1,2,3-triazolyl.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP92 / 01089 Sec。 371日期1994年2月24日 102（e）1994年2月24日PCT PCT 1992年8月27日PCT公布。 公开号WO93 / 05027 （I）具有芳香酶抑制活性的通式（I）表示的三唑基化叔胺化合物或其盐，可用于预防和治疗乳腺癌，乳腺病，子宫内膜异位症，前列腺素， 等等，其中A表示单键，低级亚烷基或羰基; B表示低级烷基，芳基，5或6元杂环基或双环稠合杂环基; D表示芳基，5或6元杂环基或双环稠合杂环基; E表示4H-1,2,4-三唑基，1H-1,2,4-三唑基或1H-1,2,3-三唑基。

    Dihydropyridine-3, 5-dicarboxylic acid ester derivatives
    7.
    发明授权
    Dihydropyridine-3, 5-dicarboxylic acid ester derivatives 失效
    二氢吡啶-3,5-二羧酸酯衍生物

    公开(公告)号：US5616715A

    公开(公告)日：1997-04-01

    申请号：US491793

    申请日：1995-06-19

    申请人： Kazuharu Tamazawa ,  Tadao Kojima ,  Hideki Arima ,  Yukiyasu Murakami ,  Yasuo Isomura ,  Minoru Okada ,  Toichi Takenaka ,  Kiyoshi Takanobu

    发明人： Kazuharu Tamazawa ,  Tadao Kojima ,  Hideki Arima ,  Yukiyasu Murakami ,  Yasuo Isomura ,  Minoru Okada ,  Toichi Takenaka ,  Kiyoshi Takanobu

    IPC分类号： C07D207/24 ,  C07D211/90 ,  C07D401/12

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/24 ,  C07D211/90

    摘要： A process is provided for producing diastereoisomer A or a pharmaceutically acceptable acid addition salt of 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid 3-(1-benzylpyrrolidin-3-yl) ester 5-methyl ester which comprises subjecting a mixture of diastereoisomers A and B of 2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylic acid 3-(1-benzylpyrrolidin-3-yl) ester 5-methyl ester to column chromatography using silica gel as a carrier and a mixture of ethyl acetate and acetic acid as an eluant, and then separating the acetate of diastereoisomer A from the eluate, or treating the acetate with a base, or further treating the resulting diastereoisomer A with a pharmaceutically acceptable acid.

    摘要翻译： 提供了一种制备非对映异构体A或2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸的3-（1-苄基吡咯烷-3-基） - 基）酯5-甲酯，其包括使2,6-二甲基-4-（3-硝基苯基）-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸3-（1- 苄基吡咯烷-3-基）酯将5-甲酯与硅胶作为载体和乙酸乙酯与乙酸的混合物作为洗脱剂进行柱色谱分离，然后将非对映异构体A的乙酸酯与洗脱液分离，或用 碱，或用药学上可接受的酸进一步处理所得的非对映异构体A.

    Crystal of monohydrate of heterocyclic bis(phosphonic acid) derivative
    9.
    发明授权
    Crystal of monohydrate of heterocyclic bis(phosphonic acid) derivative 失效
    杂环双（膦酸）衍生物的一水合物晶体

    公开(公告)号：US5480875A

    公开(公告)日：1996-01-02

    申请号：US360701

    申请日：1994-12-21

    申请人： Yasuo Isomura ,  Makoto Takeuchi ,  Mamoru Hamada ,  Yoshisaburo Kaneko ,  Noriya Yamamoto

    发明人： Yasuo Isomura ,  Makoto Takeuchi ,  Mamoru Hamada ,  Yoshisaburo Kaneko ,  Noriya Yamamoto

    IPC分类号： A61K31/675 ,  C07F9/6561 ,  C07D471/04

    CPC分类号： C07F9/6561

    摘要： Crystal D or E of 1-hydroxy-2-(imidazo[1,2-a]pyridin-3-yl)ethane -1,1-bis(phosphonic acid) monohydrate having specified lattice spacing and relative intensity in the powder X-ray diffraction spectrum obtained by using Cu-K.alpha. radiation and a dehydration peak temperature of 135.degree. to 149.degree. C. or 160.degree. to 170.degree. C. according to TG-DSC thermogravimetric analysis; and to a solid pharmaceutical preparation containing the same. The crystals are useful for producing a stable solid pharmaceutical preparation of the above compound which has an excellent drug efficacy for diseases wherein increased bone resorption participates, such as osteoporosis.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP93 / 00821 Sec。 371日期1994年12月21日 102（e）日期1994年12月21日PCT提交1993年6月18日PCT公布。 出版物WO94 / 00462 日期：1994年1月6日。具有指定晶格间距的1-羟基-2-（咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基）乙烷-1,1-双（膦酸）一水合物的晶体D或E， 根据TG-DSC热重分析，通过使用Cu-Kα辐射获得的粉末X射线衍射光谱中的相对强度和135℃至149℃或160℃至170℃的脱水峰温度; 和含有该制剂的固体药物制剂。 所述晶体可用于制备上述化合物的稳定的固体药物制剂，其对增加的骨吸收参与的疾病如骨质疏松症具有优异的药物功效。

    Nitrogen-containing heterocyclic compounds
    10.
    发明授权
    Nitrogen-containing heterocyclic compounds 失效
    含氮杂环化合物

    公开(公告)号：US4251533A

    公开(公告)日：1981-02-17

    申请号：US67918

    申请日：1979-08-20

    申请人： Kazuo Kubo ,  Noriki Ito ,  Isao Souzu ,  Yasuo Isomura ,  Hiroshige Homma ,  Masuo Murakami

    发明人： Kazuo Kubo ,  Noriki Ito ,  Isao Souzu ,  Yasuo Isomura ,  Hiroshige Homma ,  Masuo Murakami

    IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D213/89 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/435 ,  C07D471/02

    CPC分类号： C07C255/00 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

    摘要： Novel nitrogen-containing heterocyclic compounds shown by the formula ##STR1## wherein one of R.sub.1 and R.sub.2 represents a lower alkyl group, a phenyl group, a halophenyl group, or a lower alkoxyphenyl group and the other of them represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, or a phenyl lower alkyl group; said R.sub.1 and R.sub.2 may combine with each other to form a trimethylene group or a tetramethylene group; R.sub.3 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a phenyl group, or a phenyl lower alkyl group; X represents an oxygen atom, a sulfur atom, an imino group, or a group shown by ##STR2## wherein m represents 1 or 2 and R.sub.4 represents a lower alkyl group, a hydroxy lower alkyl group, a cycloalkyl group or a phenyl lower alkyl group; and Y represents an ethylene group which may be substituted by lower alkyl group, a trimethylene group, a tetramethylene group, a vinylene group which may be substituted by a lower alkyl group, or ##STR3## wherein R.sub.5 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a trifluoromethyl group, or a phenyl group; said X is the group shown by ##STR4## when one of said R.sub.1 and R.sub.2 is a lower alkyl group and the other is a hydrogen atom, and said Y is an ethylene group, 1/7and the pharmacologically acceptable non-toxic salts thereof.The compounds described above are strong analgesic anti-inflammatory agents.

    摘要翻译： 式中，R 1和R 2中的一个表示低级烷基，苯基，卤代苯基或低级烷氧基苯基，另一方表示氢原子，低级 烷基或苯基低级烷基; 所述R1和R2可以相互结合形成三亚甲基或四亚甲基; R3表示氢原子，低级烷基，苯基或苯基低级烷基; X表示氧原子，硫原子，亚氨基或由下式表示的基团，其中m表示1或2，R4表示低级烷基，羟基低级烷基，环烷基或苯基低级烷基 组; Y表示可以被低级烷基，三亚甲基，四亚甲基，可被低级烷基取代的亚乙烯基取代的亚乙基，或者R5表示氢原子的低级烷基 基，三氟甲基或苯基; 当所述R 1和R 2中的一个为低级烷基且另一个为氢原子，所述Y为亚乙基时，X为所示的基团，其药理学上可接受的无毒性盐 。 上述化合物是强镇痛抗炎剂。