公开(公告)号：US08183414B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US12632494

申请日：2009-12-07

申请人： Ken Chow ,  Janet A. Takeuchi ,  Ling Li ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Phong X. Nguyen ,  Evelyn G. Corpuz ,  Wenkui K Fang ,  Santosh C. Sinha ,  Michael E. Garst

发明人： Ken Chow ,  Janet A. Takeuchi ,  Ling Li ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Phong X. Nguyen ,  Evelyn G. Corpuz ,  Wenkui K Fang ,  Santosh C. Sinha ,  Michael E. Garst

IPC分类号： C07C257/00 ,  A61K31/155

CPC分类号： C07D207/22 ,  C07D401/12

摘要： The present invention provides compounds which are N-(1-phenyl-2-arylethyl)-4,5-dihydro-2H-pyrrol-5-amine compounds and are subtype selective modulators of alpha 2B or alpha 2B and alpha 2C adrenoreceptors and are selected from the group of compounds represented by the formula

摘要翻译： 本发明提供了N-（1-苯基-2-芳基乙基）-4,5-二氢-2H-吡咯-5-胺化合物的化合物，并且是α2B或α2B和α2C肾上腺素受体的亚型选择性调节剂，并且是 选自由式表示的化合物组

公开(公告)号：US20100145061A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12632494

申请日：2009-12-07

申请人： Ken Chow ,  Janet A. Takeuchi ,  Ling Li ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Phong X. Nguyen ,  Evelyn G. Corpuz ,  Wenkui K. Fang ,  Santosh C. Sinha ,  Michael E. Garst

发明人： Ken Chow ,  Janet A. Takeuchi ,  Ling Li ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Phong X. Nguyen ,  Evelyn G. Corpuz ,  Wenkui K. Fang ,  Santosh C. Sinha ,  Michael E. Garst

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D207/50

CPC分类号： C07D207/22 ,  C07D401/12

摘要： The present invention provides compounds which are N-(1-phenyl-2-arylethyl)-4,5-dihydro-2H-pyrrol-5-amine compounds and are subtype selective modulators of alpha 2B or alpha 2B and alpha 2C adrenoreceptors and are selected from the group of compounds represented by the formula

摘要翻译： 本发明提供了N-（1-苯基-2-芳基乙基）-4,5-二氢-2H-吡咯-5-胺化合物的化合物，并且是α2B或α2B和α2C肾上腺素受体的亚型选择性调节剂，并且是 选自由式表示的化合物组

公开(公告)号：US08809379B2

公开(公告)日：2014-08-19

申请号：US12353406

申请日：2009-01-14

申请人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Santosh C. Sinha ,  Phong X. Nguyen ,  Ling Li ,  Wenkui K. Fang ,  Janet A. Takeuchi ,  Smita Bhat

发明人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Santosh C. Sinha ,  Phong X. Nguyen ,  Ling Li ,  Wenkui K. Fang ,  Janet A. Takeuchi ,  Smita Bhat

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/50 ,  A61K31/44 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/497

摘要： The invention provides well-defined heterocyclic compounds that are useful as subtype selective alpha 2 adrenergic agonists. As such, the compounds described herein are useful in treating a wide variety of disorders associated with selective subtype modulation of alpha 2 adrenergic receptors.

摘要翻译： 本发明提供了明确定义的杂环化合物，其可用作亚型选择性α2肾上腺素能激动剂。 因此，本文所述的化合物可用于治疗与α2肾上腺素能受体的选择性亚型调节相关的多种疾病。

公开(公告)号：US08735399B2

公开(公告)日：2014-05-27

申请号：US12863386

申请日：2009-01-14

申请人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Santosh C. Sinha ,  Phong X. Nguyen ,  Wenkui K. Fang ,  Ling Li ,  Janet A. Takeuchi ,  Smita S. Bhat

发明人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Santosh C. Sinha ,  Phong X. Nguyen ,  Wenkui K. Fang ,  Ling Li ,  Janet A. Takeuchi ,  Smita S. Bhat

IPC分类号： A61K31/422 ,  A61K31/497 ,  C07D241/12 ,  C07D263/12 ,  C07D413/12 ,  C07D213/18

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/497 ,  C07D213/18 ,  C07D241/12 ,  C07D263/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides oxazolidine and thiazolidine derivatives that are useful as subtype selective alpha 2 adrenergic agonists. As such, the compounds described herein are useful in treating a wide variety of disorders associated with selective subtype modulation of alpha 2 adrenergic receptors.

摘要翻译： 本发明提供可用作亚型选择性α2肾上腺素能激动剂的恶唑烷和噻唑烷衍生物。 因此，本文所述的化合物可用于治疗与α2肾上腺素能受体的选择性亚型调节相关的多种病症。

公开(公告)号：US20110034517A1

公开(公告)日：2011-02-10

申请号：US12811773

申请日：2009-01-14

申请人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Santosh C. Sinha ,  Phong X. Nguyen ,  Wenkui K. Fang ,  Ling Li ,  Janet A. Takeuchi ,  Smita S. Bhat

发明人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Santosh C. Sinha ,  Phong X. Nguyen ,  Wenkui K. Fang ,  Ling Li ,  Janet A. Takeuchi ,  Smita S. Bhat

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  A61P25/28 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D233/48 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides well-defined heterocyclic compounds that are useful as subtype selective alpha 2 adrenergic agonists. As such, the compounds described herein are useful in treating a wide variety of disorders associated with selective subtype modulation of alpha 2 adrenergic receptors.

摘要翻译： 本发明提供了明确定义的杂环化合物，其可用作亚型选择性α2肾上腺素能激动剂。 因此，本文所述的化合物可用于治疗与α2肾上腺素能受体的选择性亚型调节相关的多种病症。

公开(公告)号：US08362022B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12811773

申请日：2009-01-14

申请人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Santosh C. Sinha ,  Phong X. Nguyen ,  Wenkui K. Fang ,  Ling Li ,  Janet A. Takeuchi ,  Smita S. Bhat

发明人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Santosh C. Sinha ,  Phong X. Nguyen ,  Wenkui K. Fang ,  Ling Li ,  Janet A. Takeuchi ,  Smita S. Bhat

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D233/48 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides well-defined heterocyclic compounds that are useful as subtype selective alpha 2 adrenergic agonists. As such, the compounds described herein, having the structure: are useful in treating a wide variety of disorders associated with selective subtype modulation of alpha 2 adrenergic receptors.

摘要翻译： 本发明提供了明确定义的杂环化合物，其可用作亚型选择性α2肾上腺素能激动剂。 因此，本文所述的具有以下结构的化合物可用于治疗与α2肾上腺素能受体的选择性亚型调节相关的多种疾病。

公开(公告)号：US20090197898A1

公开(公告)日：2009-08-06

申请号：US12353406

申请日：2009-01-14

申请人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Santosh C. Sinha ,  Phong X. Nguyen ,  Ling Li ,  Wenkui K. Fang ,  Janet A. Takeuchi ,  Smita Bhat

发明人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Santosh C. Sinha ,  Phong X. Nguyen ,  Ling Li ,  Wenkui K. Fang ,  Janet A. Takeuchi ,  Smita Bhat

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/497

摘要： The invention provides well-defined heterocyclic compounds that are useful as subtype selective alpha 2 adrenergic agonists. As such, the compounds described herein are useful in treating a wide variety of disorders associated with selective subtype modulation of alpha 2 adrenergic receptors.

摘要翻译： 本发明提供了明确定义的杂环化合物，其可用作亚型选择性α2肾上腺素能激动剂。 因此，本文所述的化合物可用于治疗与α2肾上腺素能受体的选择性亚型调节相关的多种病症。

公开(公告)号：US20110105526A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12863386

申请日：2009-01-14

申请人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Santosh C. Sinha ,  Phong X. Nguyen ,  Wenkui K. Fang ,  Ling Li ,  Janet A. Takeuchi ,  Smita S. Bhat

发明人： Todd M. Heidelbaugh ,  Ken Chow ,  Santosh C. Sinha ,  Phong X. Nguyen ,  Wenkui K. Fang ,  Ling Li ,  Janet A. Takeuchi ,  Smita S. Bhat

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  A61P27/02 ,  C07D417/12 ,  A61P25/06 ,  A61P35/00 ,  A61P21/00 ,  A61P31/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/30 ,  A61P3/04 ,  A61P1/12 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/422 ,  A61K31/497 ,  C07D213/18 ,  C07D241/12 ,  C07D263/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The invention provides oxazolidine and thiazolidine derivatives that are useful as subtype selective alpha 2 adrenergic agonists. As such, the compounds described herein are useful in treating a wide variety of disorders associated with selective subtype modulation of alpha 2 adrenergic receptors.

摘要翻译： 本发明提供可用作亚型选择性α2肾上腺素能激动剂的恶唑烷和噻唑烷衍生物。 因此，本文所述的化合物可用于治疗与α2肾上腺素能受体的选择性亚型调节相关的多种病症。

公开(公告)号：US08071636B2

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：US12479129

申请日：2009-06-05

申请人： Wenkui K. Fang ,  Phong X. Nguyen ,  Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Dario G. Gomez ,  Michael E. Garst ,  Santosh C. Sinha ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello

发明人： Wenkui K. Fang ,  Phong X. Nguyen ,  Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Dario G. Gomez ,  Michael E. Garst ,  Santosh C. Sinha ,  Daniel W. Gil ,  John E. Donello

IPC分类号： A01N43/50 ,  A61K31/415 ,  C07D233/00

CPC分类号： A61K31/4168

摘要： Described herein are compounds for and methods of treating conditions or diseases in a subject by administering to the subject a pharmaceutical composition containing an effective amount of an α-adrenergic modulator. The compounds and methods are also useful for alleviating types of pain, both acute and chronic.

摘要翻译： 本文描述了通过向受试者施用含有有效量的α-肾上腺素能调节剂的药物组合物来治疗受试者的病症或疾病的化合物和方法。 化合物和方法也可用于缓解急性和慢性疼痛的类型。

公开(公告)号：US08329918B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US12828429

申请日：2010-07-01

申请人： Phong X. Nguyen ,  Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Dario G. Gomez ,  Wenkui K. Fang ,  Santosh C. Sinha ,  Michael E. Garst ,  Daniel W. Gil

发明人： Phong X. Nguyen ,  Ken Chow ,  Todd M. Heidelbaugh ,  Dario G. Gomez ,  Wenkui K. Fang ,  Santosh C. Sinha ,  Michael E. Garst ,  Daniel W. Gil

IPC分类号： C07D263/28 ,  A61K31/42

CPC分类号： C07D277/18 ,  C07D263/28

摘要： Described herein are compounds useful as agonists of alpha 2B/2C receptors. Pharmaceutical compositions including the presently described compounds and methods of treatment of diseases and conditions with the presently described compounds also are disclosed.

摘要翻译： 本文描述的是可用作α2B / 2C受体激动剂的化合物。 还公开了包括目前描述的化合物的药物组合物和用目前描述的化合物治疗疾病和病症的方法。